Glosario de Farmacología: Conceptos Clave y Mecanismos de Acción

Fármaco: Sustancia química que interactúa con un organismo vivo.

Medicamento: Forma farmacéutica que contiene un principio activo. Presenta principio activo y sustancias de relleno.

Sustancia de Relleno: Tiene excipiente, cantidad base por peso (c.b.p.) y vehículo.

Principio Activo: Produce el efecto farmacológico.

Forma Farmacéutica: Principio activo + sustancia de relleno = Medicamento.

Biodisponibilidad: Porcentaje del principio activo que llega a su sitio de acción.

Droga: Medicamento tal como se encuentra en la naturaleza.

Medicamentos: Pueden ser naturales, sintéticos o semisintéticos.

Inotropismo: Aumento de la fuerza de contracción del corazón.

Farmacocinética

Proceso LADME: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo, Excreción.

Farmacodinámica

Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.

Farmacotecnia

Aplicación de nuevas tecnologías a los fármacos.

Farmacognosia

Estudio del origen de los fármacos, incluyendo sus propiedades organolépticas.

Farmacometría

Estudio de la curva dosis/respuesta.

Etnofarmacología

Estudio del uso de fármacos en etnias específicas.

Aplicación Terapéutica

Incluye la farmacología clínica, toxicología, farmacovigilancia y epidemiología.

Receptores

Molécula que tiene un ligando con actividad intrínseca.

Localización de Receptores

• Superficie celular
• Intracelulares (nucleares y no nucleares)

Tipos de Receptores

• Ionotrópicos
• Metabotrópicos
• Enzimáticos

Los receptores pueden ser proteínas, ácidos nucleicos o lípidos.

Agonista: Fármaco que se une al receptor y produce el mismo efecto que el ligando, generando una actividad intrínseca.

Antagonista: Fármaco que se une al receptor y bloquea la acción del ligando sin generar un efecto intrínseco. Puede competir con el ligando.

Unión: Puede ser reversible o irreversible.

Respuesta Máxima: Todos los receptores están ocupados por el fármaco.

Fármaco Sinérgico: Medicamento complementario que eleva la potencia de otro fármaco.

Efecto de Primer Paso: Si la capacidad metabólica o excretora del hígado es alta en relación con el fármaco, su biodisponibilidad disminuirá sustancialmente.

Absorción

pKa: pH en el cual la mitad del fármaco (electrólitos débiles) se encuentra en su forma ionizada. Se calcula mediante la ecuación de Henderson-Hasselbalch.

Factores de Absorción: Liposoluble/No, Ionizado/No, Polar/No.

Distribución

Distribución del Agua Corporal: 28 litros intracelular, 14 litros extracelular (9 litros intersticial y 5 litros intravascular).

Glucoproteína P: Transportador de salida importante que protege al SNC (barrera hematoencefálica).

Kd: Concentración necesaria para producir la saturación del 50% de los receptores. Es inversamente proporcional a la afinidad del fármaco por los receptores.

Volumen de Distribución (Vd): Fármacos con baja unión a proteínas presentan valores elevados de Vd.

Vd = Q/Cp: Donde Q es la cantidad total y Cp es la concentración plasmática.

Profármacos: Precursores inactivos que son metabolizados a metabolitos activos.

Metabolismo

Fase 1

Reacciones catabólicas (oxidación, reducción o hidrólisis) en el hígado por enzimas CYP.

Citocromo P450: CYP1, CYP2 y CYP3 participan en el metabolismo de fármacos en el hígado.

Fase 2

Reacciones anabólicas que implican la unión a un grupo sustituyente. Los grupos más frecuentes son glucuronil, sulfato, metil, acetil y glicil.

Excreción

La mayoría de los fármacos, a menos que estén muy unidos a proteínas plasmáticas, atraviesan libremente el filtro glomerular. Muchos fármacos, especialmente los ácidos y bases débiles, son secretados activamente en el túbulo renal y se excretan con mayor rapidez. Los fármacos liposolubles se reabsorben pasivamente por difusión a través del túbulo y no se excretan bien por la orina. Los ácidos débiles se excretan más rápidamente en orina alcalina y viceversa.

Hipoalbuminemia: Consecuencia de hepatopatía grave o síndrome nefrótico. Disminuye la unión a proteínas y aumenta la fracción libre del fármaco.