Fundamentos de Farmacología: Conceptos, Procesos y Clasificaciones

Farmacología

Ciencia que estudia el origen, acciones y las propiedades que las sustancias químicas ejercen sobre los organismos vivos. Se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, sea que éstos tengan efectos beneficiosos o tóxicos.

Componentes de un fármaco

• Principio activo: Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.
• Excipiente: Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo; NO tiene efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del fármaco.

Conceptos de toxicidad

• Tóxico: Es toda sustancia química que, administrada a un organismo vivo, tiene efectos nocivos.
• Veneno: Es cualquier sustancia tóxica que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.

Farmacocinética

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Es lo que sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

LADME: Pasos que atraviesa el fármaco en el organismo

• Liberación del producto activo: El medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.
• Absorción del mismo: Significa atravesar algún tipo de barrera.
• Distribución por el organismo: Llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo.
• Metabolismo (biotransformación) o inactivación: Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura.
• Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo: Los fármacos son eliminados del organismo inalterado.

Biodisponibilidad

La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente; es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

Farmacodinamia

Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.

Factores a considerar: Fisiología, Bioquímica, Biología celular y molecular, Microbiología, Inmunología, Genética, Patología.

Efectos en el organismo

• Efecto primario: Efecto terapéutico deseado de la droga.
• Efecto placebo: Manifestación que no tiene relación con alguna acción realmente farmacológica.
• Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.
• Colateral: Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
• Secundario: Efecto adverso.
• Tóxico: Consecuencia de una dosis en exceso.

Tipos de dosis

• Dosis subóptima o ineficaz: Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.
• Dosis mínima: Es una dosis pequeña.
• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.
• Dosis terapéutica: Dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.
• Dosis tóxica: Concentración que produce efectos indeseados.
• Dosis mortal: Dosis que produce la muerte.

Receptores farmacológicos

Los receptores pueden ser:

• Proteínas reguladoras: (neurotransmisores, hormonas, etc.)
• Enzimas: (dihidrofolato reductasa)
• Proteínas de transporte: (p. ej. Na/K ATPasa)
• Proteínas estructurales: (p. ej. tubulina)

Las interacciones entre un fármaco y un receptor pueden darse por: Enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas o uniones covalentes.

Tipos de agonistas y antagonistas

• Agonista completo: Aquel que se une a un receptor específico e induce una respuesta máxima.
• Agonista parcial: Aquel que actúa sobre un receptor específico induciendo una respuesta submáxima.
• Agonista inverso: Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal.
• Antagonista no competitivo: Evita que el agonista en cualquier concentración produzca un efecto, puede ser reversible o irreversible.
• Antagonista competitivo o superable: Evita que el agonista actúe sobre el receptor específico dependiendo de la concentración del agonista, puede ser reversible o irreversible.

Formas de Presentación Farmacéutica

Se dividen en:

• Sólidas: Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua (Comprimidos, comp. con cubierta entérica, comp. de liberación retardada, grageas, cápsulas, supositorios, extractos).
• Semisólidas: Pastas, pomadas, geles, cremas.
• Líquidas: Jarabe, infusiones, soluciones, inyectables, emulsiones.
• Gaseosa: Aerosoles, gases, nebulizadores.
• Formas transdérmicas.

Farmacocinética: Absorción y Vías

Mecanismos de absorción

• Difusión pasiva: Difusión simple.
• Transporte activo: Contra gradiente de concentración.
• Difusión facilitada: A favor de la gradiente de concentración, sin gasto de energía, más rápido que la difusión pasiva.
• Filtración: Paso de los fármacos a través de los poros o canales de las membranas celulares.

La absorción depende de: Fisicoquímicas del fármaco, formas farmacéuticas, lugar de absorción, eliminación pre-sistémica y efecto de primer paso.

Vías de administración

• Vías enterales: Vía oral, vía sublingual, vía rectal.
• Vías parenterales: Vía endovenosa, vía IM, SC, IA.
• Otras vías: Vía dérmica, transdérmica, vía inhalatoria, nasal, vías epidural, IT, IO.

Factores que afectan el metabolismo

• Fisiológicas: Edad, sexo, dieta, gestación, drogas, tabaco.
• Patológicas: Alteraciones renales, hepáticas, cardiacas, digestivas, pulmonares, hematológicas.
• Iatrogénicas: Por interacción medicamentosa.

Vías de eliminación

• Excreción renal: Filtración glomerular, secreción tubular, reabsorción tubular.
• Excreción biliar: Fármacos con elevado peso molecular.
• Excreción pulmonar, salival, cutánea y por leche materna.

Etapas de la Farmacocinética

Es la dinámica de la absorción, distribución y eliminación de las drogas. Se consideran cuatro etapas:

1. Absorción: Etapa en que el medicamento alcanza la circulación sanguínea. Factores: Solubilidad, velocidad de disolución, sitio de absorción, concentración, área de superficie, vía de administración, biodisponibilidad.
2. Distribución: Proceso donde la droga se dirige al sitio de acción. Factores: Torrente circulatorio (líquido intersticial, SNC, LCR), reservorio de drogas (proteínas plasmáticas, reservorios celulares, depósitos grasos). Redistribución: Transferencia placentaria.
3. Biotransformación: Proceso que actúa directamente sobre la droga produciendo cambios. Principalmente a nivel hepático, renal, pulmonar y gastrointestinal.
4. Excreción: Riñón (filtración glomerular/secreción tubular), hígado (bilis), fecal, láctea, pulmonar y otros (sudor, saliva, lágrima, pelo, piel).