Fundamentos de la Farmacocinética: El Viaje del Fármaco en el Organismo
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La farmacocinética es una disciplina esencial en la medicina y la farmacología, encargada de describir cómo el organismo maneja un fármaco desde su administración hasta su eliminación. A continuación, se detallan los conceptos clave y los procesos que rigen la acción de los medicamentos.
1. Introducción a la Farmacocinética
¿Qué es la farmacocinética?
R: Es el área de la farmacología que se encarga del estudio de la evolución temporal de las concentraciones plasmáticas del fármaco.
¿Cuáles son los procesos por los que pasa el fármaco?
R: Los procesos fundamentales son: Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción (ADME).
¿Qué es la translocación o transferencia de fármacos?
R: Es el proceso donde el fármaco debe ser capaz de cruzar las diferentes barreras biológicas para alcanzar su sitio de acción.
¿Qué se necesita conocer para determinar la dosis de un fármaco?
R: Se necesita conocer la relación entre las concentraciones plasmáticas del fármaco, el tiempo de inicio (latencia), la intensidad y la duración del efecto farmacológico.
¿Qué es el periodo de latencia?
R: Es el tiempo que transcurre desde el momento de la administración del fármaco hasta que se inicia el efecto farmacológico.
2. Mecanismos de Transferencia a Través de Membranas
¿Qué mecanismos existen para la transferencia de moléculas a través de membranas?
R: Se clasifican en:
- Transporte Pasivo: Difusión simple y Difusión facilitada.
- Transporte Activo: Endocitosis, Exocitosis y Transcitosis.
¿Qué es la difusión simple?
R: Es el mecanismo de transferencia a través de la membrana lipídica, siguiendo un gradiente de concentración.
¿Qué es la difusión facilitada?
R: Es el paso de la molécula a través de la membrana mediante una proteína acarreadora o transportadora, sin consumo de energía.
¿Cómo se realiza el transporte activo?
R: Se realiza por medio de proteínas transportadoras en contra de un gradiente de concentración, y precisa del consecuente consumo de energía (ATP).
3. Procesos Farmacocinéticos Fundamentales (ADME)
3.1. Absorción
¿Qué es la absorción?
R: Es el primer proceso de la farmacocinética. Consiste en el paso del fármaco desde su sitio de administración hasta la circulación sanguínea (inicio de la distribución).
¿Cuáles son los factores que afectan la absorción?
R: Los factores que influyen en la absorción son:
- Características fisicoquímicas del fármaco.
- Factores fisiológicos del paciente.
- Factores patológicos.
¿Cuáles son los factores fisiológicos que afectan la absorción de los fármacos?
R: Edad, actividad física y variaciones genéticas.
¿Cuáles son las características fisicoquímicas del fármaco que afectan la absorción?
R: Grado de ionización, liposolubilidad y tamaño molecular.
¿Cuáles son los factores patológicos que modifican la absorción de los fármacos?
R: Vómito, aclorhidria, síndromes de absorción intestinal deficiente y resección de un segmento intestinal.
3.2. Distribución
¿Qué es la distribución?
R: Se inicia una vez que el fármaco se encuentra en la sangre. Es el movimiento del fármaco hacia los diferentes compartimentos del organismo, incluyendo el sitio donde ejercerá su acción farmacológica.
¿Cuáles son los factores que afectan la distribución?
R: Los factores clave son:
- Grado de unión a las proteínas plasmáticas.
- Flujo sanguíneo de los tejidos.
- Permeabilidad capilar.
3.3. Metabolismo (Biotransformación)
Defina el proceso farmacocinético de metabolismo.
R: Es el mecanismo que emplean los organismos para la biotransformación y eliminación de las moléculas ajenas (xenobióticos), generalmente convirtiendo compuestos liposolubles en hidrosolubles.
¿Cuáles son los mecanismos de biotransformación enzimática?
R: Se dividen en dos fases:
- Fase I: Comprende reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis, que introducen o exponen grupos funcionales.
- Fase II: La mayoría de los metabolitos de la Fase I se combinan con sustancias endógenas (reacciones de conjugación), para producir compuestos generalmente inactivos y más fáciles de excretar.
¿Cuáles son los mecanismos de biotransformación no enzimática?
R: Adsorción, Quelación e Ionización.
¿Qué es la adsorción?
R: Mecanismo de biotransformación por medio del cual un sólido o líquido atrae y retiene moléculas de un gas o de un líquido, o cuerpos disueltos o dispersos en él.
Defina Quelación.
R: Un agente quelante es una sustancia que forma complejos estables con iones de metales pesados, facilitando su excreción al unirse a ellos y formando metabolitos.
Defina Ionización.
R: Proceso químico o físico mediante el cual se producen átomos o moléculas cargadas eléctricamente (iones).
3.4. Excreción
¿Qué es la excreción?
R: Es la eliminación definitiva de los fármacos inalterados o de sus metabolitos del organismo, lo que conduce a la finalización del efecto farmacológico.
¿Cuáles son las vías de excreción de los fármacos?
R: Las principales vías son:
- Excreción renal (orina).
- Excreción biliar (heces).
- Otras vías: Sudor, saliva y leche materna.