Fundamentos de Farmacocinética y Bioequivalencia en Medicamentos

Conceptos Clave en Farmacología: Equivalencia, Biodisponibilidad y Farmacocinética

Definiciones Fundamentales en Terapéutica Farmacológica

1. Ejemplos de Equivalencia y Alternativas

A continuación, se detallan las diferencias entre equivalente farmacéutico, alternativa farmacéutica y alternativa terapéutica con ejemplos claros:

• Equivalente farmacéutico: Se refiere a dos medicamentos que contienen la misma cantidad del mismo principio activo en la misma forma farmacéutica. Por ejemplo, comprimidos de ácido acetilsalicílico de 500 mg del laboratorio A y del laboratorio B.
• Alternativa farmacéutica: Son productos que contienen el mismo principio activo pero en diferentes formas de dosificación, sales o ésteres. Por ejemplo, suspensiones de palmitato o de estearato de cloranfenicol. Otro ejemplo son las cápsulas de 250 mg de ampicilina frente a las cápsulas de 500 mg del mismo antibiótico.
• Alternativa terapéutica: Corresponde a medicamentos con diferentes principios activos pero destinados al mismo fin clínico o terapéutico. Por ejemplo, cápsulas de ampicilina de 500 mg, amoxicilina de 500 mg y cefadroxilo de 500 mg son alternativas terapéuticas, ya que todos son antibióticos.

Bioequivalencia y Biodisponibilidad

2. Criterios para Establecer la Bioequivalencia

La verificación de la bioequivalencia se fundamenta en los intervalos de confianza de la biodisponibilidad relativa, los cuales se basan en los valores de la biodisponibilidad promedio. Existe un consenso unánime en que los principales parámetros para su evaluación, AUC (Área Bajo la Curva) y Cmax (Concentración Máxima), deben ser logotransformados previamente al análisis estadístico.

3. Correlación in vivo / in vitro en Estudios de Biodisponibilidad

Resulta fundamental conocer la relación que existe entre la liberación de un principio activo desde su forma de dosificación y su biodisponibilidad. El establecimiento de correlaciones in vivo / in vitro es un método racional para fijar las especificaciones del ensayo de disolución, las cuales se justifican a través de los estudios de biodisponibilidad.

4. Influencia de Factores Fisiológicos en la Biodisponibilidad

La mayoría de los factores fisiológicos (como edad, sexo, peso corporal, temperatura, etc.) afectan directamente el proceso de absorción o el aclaramiento plasmático del fármaco, modificando así su biodisponibilidad.

Principios de Farmacocinética

1. ¿Cuándo se considera que un medicamento está fuera del cuerpo?

Desde una perspectiva farmacocinética, un fármaco que se encuentra dentro del tracto gastrointestinal se considera que está fuera del cuerpo, ya que aún no ha sido absorbido hacia la circulación sistémica.

2. ¿Qué indica la biodisponibilidad en un sistema biológico?

Siendo una característica del fármaco administrado en un sistema biológico intacto, la biodisponibilidad debe indicar simultáneamente la determinación de la disponibilidad de un principio activo en su forma de dosificación, funcionando como un control biológico de calidad de dicha forma.

3. Mecanismos de Eliminación de Fármacos

La desaparición o eliminación de una molécula activa desde los fluidos biológicos ocurre principalmente a través de dos mecanismos:

• Biotransformación: También conocida como metabolización o metabolismo.
• Excreción: La expulsión del fármaco o sus metabolitos del cuerpo.

4. El Rol del Clearance (Aclaramiento)

Verdadero. El clearance o aclaramiento proporciona información crucial sobre la capacidad de un organismo para eliminar fármacos, así como sobre las modificaciones que esta capacidad puede sufrir en un determinado estado fisiopatológico.