Formulaciones Farmacéuticas: Características, Clasificación y Elaboración de Pastas, Geles, Pomadas y Supositorios

Pastas Dérmicas

Las pastas dérmicas se caracterizan por un alto porcentaje de sólidos, consistencia elevada y flujo dilatante.

Clasificación de Pastas Dérmicas

Según la Fase Dispersante:

• Pastas Oleosas:

  Fase Dispersante: vaselina, aceite vegetal, lanolina.

• Pastas Acuosas:

  Excipientes: glicerina, sorbitol, PEG.

Geles Farmacéuticos

Los geles son formas farmacéuticas semisólidas, transparentes, uniformes, con flujo tixotrópico.

Desventajas de los Geles:

• Desecación.
• Menor penetración.
• Incompatibilidad de principios activos.

Clasificación de los Geles:

1. Comportamiento frente al agua:

   • a) Geles Hidrófilos o Hidrogeles:

     Base: agua, propilenglicol. Polímeros: goma tragacanto, almidón, celulosa.

   • b) Geles Hidrófobos u Oleogeles:

     Líquidos: parafina o aceites grasos. Los lipogeles son vehículos oclusivos en oftalmología.

2. Según el Número de Fases:

   • Geles Monofásicos:

     Medio líquido de una sola fase miscible: agua, alcohol, aceite.

   • Geles Bifásicos:

     Dos fases líquidas inmiscibles: TOW Gels (cristales líquidos transparentes y viscosos), TAS Gels (cremas transparentes, de uso en cosmética).

3. Según la Viscosidad:

   Geles fluidos, semisólidos, sólidos.

4. Según la Estructura:

   Geles Elásticos (ej. gel de gelatina), Geles No Elásticos (ej. gel de sílice).

5. Según la Naturaleza Interna:

   Inorgánicos (ej. bentonita), Orgánicos (ej. gelatina, goma arábiga).

Mecanismos de Gelificación:

• Por enfriamiento (ej. gelatina).
• Por cambio de solvente (ej. bentonita).
• Por cambio de pH (ej. carbómeros).

Elementos a Considerar en la Formulación de un Gel:

• Principio Activo (P.A.).
• Líquido a gelificar.
• Polímero Gelificante:
  • Gomas: arábiga, karaya, tragacanto.
  • Derivados de Celulosa: Etilcelulosa, Etilmetilcelulosa, Carboximetilcelulosa.
  • Polímeros Diversos: Carbopol, Polivinilpirrolidona, Acrilatos.

Pomadas

Características:

• Buena adherencia.
• Flujo plástico.
• Textura uniforme.

Clasificación de las Pomadas:

1. Según el Grado de Penetración:

   • Dérmicas.
   • Epidérmicas (superficial).
   • Subdérmicas (sistémica).

2. Según la Base o Excipiente:

   • a) Pomadas con Base Oleosa:

     Hidrocarburos (vaselina, parafina, ceras, silicona). Son oclusivas, emolientes, anhidras, de poca absorción, insolubles y manchan la ropa.

   • b) Pomadas con Base de Absorción de Agua:

     Ej. lanolina. Anhidras, absorción variable según el índice de agua, insolubles. Mezclas de vaselina con alcoholes grasos (petrolato hidrófilo).

   • c) Pomadas con Base de Emulsión:

     • W/O (Agua en Aceite): fase acuosa dispersa, insolubles (ej. cold cream).
     • O/W (Aceite en Agua): fase acuosa continua, alta absorción de agua, fácilmente lavables (ej. cremas emulgentes, cremas efervescentes).

   • d) Pomadas con Base Hidrosoluble:

     Poca adherencia, no irritantes, para pieles con seborrea, no son oclusivas (ej. Carbowax).

Métodos de Preparación de Pomadas:

1. Mezclado o Incorporación de Sólidos.
2. Preparación por Fusión (ceras).

Conservación de Pomadas:

Antioxidantes: ácido cítrico, galato de propilo, tintura de benjuí.

Funciones del Excipiente en Pomadas:

• Soporte del Principio Activo (P.A.).
• Penetración.
• Protección.
• Mantener características Fisicoquímicas.

Características de los Excipientes para Pomadas:

• Transfiere rápidamente el P.A.
• Inercia.
• Estabilidad.
• Consistencia adecuada.
• Tolerancia.

Supositorios

Usos:

• Incapacidad de ingestión por vía oral.
• Principios activos que irritan la mucosa gástrica.
• Problemas para deglutir.

Tipos de Supositorios:

• Supositorios de Acción Localizada:

  Ej. Scheriproct, Hemorrodil, Faktu, Hadensa.

• Supositorios de Acción Sistémica:

  Ej. Kenacort, Voltaren, Transpulmin.

Excipientes o Bases: Características:

• Inocuos.
• Inertes.
• No irritantes.
• Consistencia adecuada.
• Rápida solidificación.
• Poder de retracción.

Clasificación de los Excipientes o Bases:

1. Bases Naturales:

   • A base de ésteres grasos (manteca de cacao, aceites vegetales).
   • Gomas (agar, gelatina).
   • Ceras (cera de abeja).

   Manteca de Cacao:

   Base clásica. Desventajas: fácil oxidación, escasa absorción, control de temperatura crítico.

2. Bases Semisintéticas:

   Ventajas: mejor manufactura, estabilidad, menor daño a la mucosa, no polimorfismo. Desventaja: liberación del P.A. por fusión.

   Aceites Hidrogenados:

   Massa Estearium, Massupol, Witepsol, Supocire. A estos aceites se les han agregado tensoactivos de alto HLB (ej. Tween).

3. Bases Sintéticas:

   Ventajas: liberación por disolución, no requieren conservación, amplios rangos de fusión. Desventajas: retarda la liberación, problemas de disolución, posible irritación, problemas de almacenamiento en la formulación.

   Polietilenglicoles (PEGs) o Macrogoles:

   • Líquidos (200-700), Semisólidos (800-1500), Sólidos (1500-6000).
   • Ejemplos de formulaciones:
     • PEG 1000 (96%) + PEG 4000 (4%): bajo punto de fusión, liberación rápida del P.A.
     • PEG 1000 (75%) + PEG 6000 (25%): alto punto de fusión, liberación lenta.
     • PEG 1540 (75%) + PEG 6000 (25%): bajo punto de fusión.
     • PEG 6000 (50%) + PEG 1540 (30%) + Agua + P.A. (20%): para principios activos insolubles en PEGs pero solubles en agua.

4. Hidrogeles:

   Glicero-gelatina, Alcohol Polivinílico, Hidroxietilmetacrilato, Ácido Poliacrílico.

Criterios de Selección de las Bases:

• Incorporación de líquidos.
• Incorporación de sólidos.
• Rango de fusión.

Métodos y Técnicas de Elaboración de Supositorios

1. Preparación a Mano:

   En desuso. Pasos: rallado, mezcla en mortero, amasado pilular, segmentación.

2. Preparación por Compresión:

   Pasos: fragmentación del excipiente, llenado de molde, compresión manual, retiro.

3. Preparación por Fusión:

   Temperatura y moldeado. Pasos: usar moldes, manipulación del P.A., lubricar, enfriamiento, desmoldeo y retiro.

   Secuencia de Procesos:

   Fusión del excipiente, dispersión y disolución del P.A., enfriamiento, retiro.

Consideraciones Operativas:

• Control de Temperatura (fusión de bases, mezclado, llenado).
• Incorporación del P.A. (suspensión, disolución).
• Acondicionamiento de moldes.
• Enfriamiento.

Inconvenientes en la Preparación de Supositorios:

• Separación de líquidos.
• Viscosidad de la masa.
• Resquebrajamiento (contracción superficial).
• Falta de plasticidad.
• Superficie desigual.
• Pesos irregulares (mala distribución de polvos, aire por el agitador, masa espesa, agitación violenta).

Controles de Calidad:

• Ensayos Organolépticos (homogeneidad, superficie lisa y brillante).
• Ensayos Físicos (uniformidad, dureza).
• Tiempo de Disgregación: en 36 a 37°C en baño maría.
  • Lipófilos: Tiempo de fusión no mayor de 30 min.
  • Hidrófilos: Tiempo de disolución o dispersión no mayor de 60 min.
• Ensayo de Cesión de P.A.

Óvulos

Excipientes: PEG 400 (60%) + PEG 6000 (40%); PEG 1000 (60%) + PEG 3350 (40%).