Formulación Magistral: Cremas y Geles

Ventajas de los Geles

• Son bien tolerados y se eliminan con el lavado.
• Los hidrogeles y los geles alcohólicos poseen un efecto refrescante, por la evaporación del agua o alcohol.
• Muchos geles fluidifican por agitación pero al dejarlos en reposo recobran su estructura de gel. Se llama TIXOTROPIA, es importante porque el gel aumenta la fluidez durante la aplicación pero después de extenderlo recupera la textura inicial, que permite mantenerlo localizado y adherido a la zona.
• Algunos son muy adhesivos, lo cual es importante para la saliva artificial por ejemplo.

Inconvenientes de los Geles

• Incompatibilidad del agente gelificante con numerosos principios activos.
• Tendencia a la desecación, que puede paliarse con la adición de un humectante como glicerina o propilenglicol.
• Bajo poder de penetración.
• Su preparación requiere un tiempo para la imbibición del polímero gelificante.

Factores que Influyen en la Inestabilidad del Gel

• Cambios de pH: los geles mantienen su consistencia dentro de unos límites determinados de pH.
• Incorporación de electrolitos: Pérdida de viscosidad.
• Agitación violenta: se incorporarán burbujas de aire, el gel pierde su transparencia.

Errores en la Elaboración de Cremas

• Una cantidad insuficiente de emulgente hace que la fase oleosa se quede disgregada en la parte superior.
• Si las temperaturas durante la emulsificación de las fases acuosa y oleosa son diferentes se forman grumos.
• Cuando la adición de la fase acuosa sobre la oleosa se hace demasiado rápido se produce la separación de las dos fases.
• Una agitación poco cuidada e irregular lleva a que se incorporen muchas burbujas de aire, que producen la oxidación de los componentes y se produce inestabilidad y mal aspecto de la crema.
• Si se deja de agitar antes de que se enfríe para que sea estable se separan las dos fases.
• Un rápido enfriamiento con chorro de agua fría o inmersión en recipientes con hielo produce la cristalización de las sustancias. Hace que la reflexión de la luz sea diferente y la crema adquiera un brillo inusual.
• Calentar a temperaturas muy elevadas ambas fases por encima de los 80-90°C puede alterar los componentes con cierta termolabilidad.

Cremas y Geles en Formulación Magistral

Las cremas y geles son preparaciones semisólidas utilizadas por vía tópica, oftálmica, ótica, rectal, vaginal.... Para aplicación cutánea se formulan para conseguir una liberación local o transdérmica de los principios activos o por su acción emoliente o protectora.

Cremas

Son las formas farmacéuticas semisólidas más utilizadas por vía tópica. Son preparaciones multifásicas constituidas por una fase lipófila y una fase acuosa. Al ser emulsiones, están formadas por dos fases líquidas inmiscibles entre sí, estabilizadas por un emulgente.

Tipos de Cremas

• Cremas Hidrófilas o Lipófobas: la fase interna o dispersa es oleosa y la fase externa o dispersante es acuosa. O/A u O/W. Poseen mucha agua hasta un 90% y se utiliza en procesos dermatológicos agudos y para el cuidado diario de pieles normales.
• Cremas Hidrófobas o Lipófilas: la fase interna es la acuosa y la externa es la oleosa. A/O u W/O. Poseen mucha fase oleosa. Para procesos dermatológicos subagudos y crónicos y en la piel seca, por su alta capacidad hidratante (retrasa la pérdida de agua), emoliente, lubricante y protectora.

Composición de las Cremas

• Fase Acuosa: agua, agentes humectantes, conservantes hidrosolubles, antioxidantes hidrosolubles y principios activos hidrosolubles.
• Fase Oleosa: aceites, vaselinas y parafinas, ceras, alcoholes grasos, ácidos grasos, conservantes liposolubles, antioxidantes liposolubles, siliconas y principios activos liposolubles.
• Sistema Emulgente: la formación de una crema no es espontánea. Para la suspensión de una fase líquida en la otra que son inmiscibles, es necesario aportar energía, con calor y agitación manual o mecánica. La energía depende de la tensión interfacial entre las fases. Los agentes emulgentes o emulsificantes disminuyen esta tensión y estabilizan la emulsión, facilitando la elaboración y conservación. La acción del emulgente depende del principio activo, vía de administración y de los componentes de la fase oleosa. En la práctica lo primero que hay que hacer es seleccionar el agente emulsificante según el HLB requerido por la fase oleosa, cuanto mayor es el valor del HLB, más hidrófila es la molécula.

Geles

Son preparaciones semisólidas formadas por líquidos gelificados con la ayuda de agentes gelificantes apropiados. Son sistemas dispersos, transparentes, uniformes y fácilmente deformables. Tienen dos componentes como mínimo, uno líquido que es la fase disolvente y otro es el agente gelificante que es la fase dispersa, que es el generador de la estructura, estabiliza la parte líquida formando una red tridimensional que es la que le concede la consistencia semisólida.

Tipos de Geles

1. Según los Disolventes y Agentes Gelificantes

• Geles Lipófilos o Lipógeles u Oleogeles: son preparaciones cuyas bases están constituidas habitualmente por parafina líquida con polietileno o aceite graso gelificado con sílice coloidal o por jabones de aluminio o zinc.
• Geles Hidrófilos o Hidrogeles: son los más empleados. Son preparaciones cuyas bases son agua, glicerol y propilenglicol gelificado con la ayuda de los agentes gelificantes poliméricos apropiados, como almidón, derivados de la celulosa, carboneros y silicatos de magnesio y aluminio.

2. Según la Viscosidad del Gel

• Fluidos
• Semisólidos
• Sólidos. La mayor o menor consistencia depende de la concentración del polímero gelificante utilizado, a mayor concentración de gelificante, mayor consistencia del gel.

Composición de los Geles

1. Disolventes o Diluyentes

• Agua: componente mayoritario de los hidrogeles. Los principios activos hidrosolubles se disuelven en el agua y luego se incorpora el agente gelificante.
• Alcohol: sirve para incorporar principios activos poco solubles en agua o totalmente insolubles en ella. Puede ser mediante dos técnicas: disolver en un medio hidroalcohólico el principio activo y luego gelificar, o elaborar el gel en agua y agregarle el principio activo disuelto en alcohol.
• Aceites: los principios activos liposolubles se solubilizan en aceite y se añaden al gel.

2. Agentes Gelificantes

Son polímeros de distinta naturaleza y características: pueden ser orgánicos o inorgánicos, hidrofílicos o lipofílicos, sintéticos o naturales, permiten la formación del gel.

• Polímeros que dan lugar a un gel dependiendo del pH del medio: el carbomer es el gelificante más utilizado en formas farmacéuticas. Su molécula es arrollada, helicoidal. El Carbopol, al dispersarse en el agua da lugar a una solución ácida con pH 3, cuando se añade un agente neutralizante y el pH 6,5, la molécula es lineal y más ordenada. Esta forma lleva un aumento de la viscosidad. Un exceso de base neutralizante ocasiona una pérdida de viscosidad.
• Polímeros que dan lugar a un gel por sí mismos, independientemente del pH del medio:
  • Por formación de puentes de hidrógeno. Originan un aumento de la consistencia. Ej: el Carbopol, en sistemas acuosos, con la incorporación de altas concentraciones de propilenglicol.
  • Para imbibición, el polímero absorbe agua hasta formar un gel de partículas hinchadas. Ej: derivados de la celulosa: metilcelulosa y carboximetilcelulosa.

3. Reguladores de pH

Según la naturaleza del polímero utilizado, será necesaria la presencia de un agente neutralizante como tercer componente ya que algunos gelificantes necesitan un pH determinado para poder formar el gel.

• Trietanolamina (Trolamina): líquido viscoso, ligeramente amarillento, higroscópico, utilizado como neutralizante. Soluble en agua y alcohol.