Formas Farmacéuticas y Farmacocinética: Guía Completa

Formas Farmacéuticas

REMA

Son formas farmacéuticas cuyo vehículo es una mezcla de agua y aceite, el porcentaje es variable. Se utiliza cuando hay que hidratar la lesión (en heridas secas). 70% de Agua y 30% de Aceite.

UNGÜENTO

Se utiliza en lesiones supurativas (que tienen secreción), generalmente son purulentas. 30% Agua – 70% Aceite.

GEL TÓPICO

Son formas farmacéuticas cuyo principio activo está contenido en una mezcla de alcoholes para uso dérmico exclusivamente, generalmente son analgésicos antinflamatorios del tipo AINEs. Ej: Lertus, Arten, Feldene Gel.

SPRAY

Son formas farmacéuticas en las que el principio activo está contenido en un gas propelente (chorro, dosis, puf) que arrastra las partículas del principio activo. Ventajas: minimiza el dolor al caer suavemente el principio activo, abarca gran superficie de la lesión, acción refrescante.

ÓVULOS VAGINALES

Son formas farmacéuticas que tienen la forma de una tableta ovalada, para facilitar la inserción en la vagina, generalmente son antibióticos para tratar infecciones vaginales, se recomienda utilizar en la noche y tratar de no ir al baño. Ej: Cloranfenicol, Clindamicina, Metronidazol.

POLVO TÓPICO

Son formas farmacéuticas en que el principio activo y excipientes están finamente pulverizados y mezclados con Talco (vehículo). Ej: Fitting, Perfungol.

SOLUCIÓN

Son formas farmacéuticas en el que el principio activo está disuelto en agua estéril (vehículo), muchos antimicóticos tienen esta presentación.

LOCION

Es igual a una solución a la que se ha agregado un perfume para amortiguar el mal olor de la lesión. Ej: Canesten (pie de atleta).

Farmacocinética

Es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar las transformaciones y desplazamiento que experimenta un fármaco en nuestro organismo desde que se absorbe hasta que se elimina.

1. Absorción
2. Distribución
3. Metabolización
4. Excreción

Fármaco Lipofílico

Afinidad por el tejido graso, gracias a lo cual se puede absorber más rápido.

pH

Medida química para saber el carácter ácido o básico (alcalino) de un compuesto químico o de un medio biológico, la escala del pH comprende entre los 1 y 14, que se aplica para establecer si el medio o las sustancias químicas son ácidas o básicas.

Biodisponibilidad

Es la cantidad útil de fármaco que queda después de su absorción, destrucción y metabolización que completará la acción terapéutica (este valor se expresa en %).

Ej: Amlodipino 75%, Nifedipino 66%, Levofloxacino 96%. Para que un fármaco sea activo terapéuticamente su biodisponibilidad debe ser superior a 50%, reglamentariamente no se autoriza la biodisponibilidad si es menos de 50%.

Área Bajo la Curva

Concentraciones útiles terapéuticamente de un fármaco que queda después de la vida media.

Hidrólisis

Proceso químico en virtud por el cual el agua transforma a ciertas sustancias en otras.

Grupo Terapéutico

Es la agrupación de los distintos fármacos según su acción terapéutica que ejercen. Se definen grupos terapéuticos como al conjunto de fármacos que teniendo distinta estructura química, tienen la misma acción terapéutica. Ej: Antihipertensivos, Antidepresivos, Antibióticos.

Espectro

Cantidad de bacterias sensibles a la acción de un antibiótico.

a) Amplio Espectro

Tiene acción contra la mayoría de las bacterias Gram + y Gram -. Ej: Tetraciclinas, Macrólidos, Quinolonas.

b) Espectro Reducido

El médico lo puede utilizar de forma empírica, es decir, sin comprobación de estudios de laboratorio. Tienen acción contra algunas bacterias Gram + y algunas Gram -. Ej: Penicilina G, Penicilina Benzatina.

Antibióticos

Son sustancias químicas que inhiben el desarrollo bacteriano o matan bacterias.

7.- ¿Por qué la Absorción de un Fármaco es Bicompartimental?

Porque se absorbe a través de dos compartimentos. Ej: Forma Farmacéutica -> Principio Activo -> Tubo Digestivo (1º COMPARTIMENTO) -> ABSORCIÓN DE LAS PARTÍCULAS DEL PRINCIPIO ACTIVO -> Vaso Sanguíneo (2º COMPARTIMENTO)

8.- 4 Factores que Intervienen en la Absorción de un Fármaco

1. Tamaño de las partículas
2. pH del medio donde se realiza la absorción.
3. Carácter lipofílico (afinidad por los lípidos) o hidrofílico (afinidad por el agua)
4. Administración conjunta de alimento

a. Tamaño de las Partículas del Fármaco

Mientras más pequeñas sean las partículas del fármaco, su absorción será más rápida, a diferencia de aquellos fármacos que al liberarse de sus formas farmacéuticas están formados por partículas de mayor tamaño.

Velocidad de absorción: Tiempo que demora un fármaco en absorberse.

Partículas Pequeñas: Velocidad de absorción mayor.

Partículas de mayor tamaño: Velocidad de absorción menor.

b. pH del Medio Donde se Realiza la Absorción

El estómago tiene pH ácido por la presencia del ácido clorhídrico, a diferencia del intestino que tiene pH básico o alcalino. Esto significa que los fármacos de carácter ácido, como el ácido acetil salicílico (Aspirina) tiene mejor absorción en este sitio. Otros fármacos de carácter básico serán mejor absorbidos en el intestino.

pH: Medida química para saber el carácter ácido o básico (alcalino) de un compuesto químico o de un medio biológico, la escala del pH comprende entre los 1 (Ácido) y 14 (Básico o Alcalino // 7=Neutro), que se aplica para establecer si el medio o las sustancias químicas son ácidas o básicas.

c. Carácter Lipofílico (Afinidad por los Lípidos=Grasa) o Hidrofílico (Afinidad por el Agua) del Fármaco

Los fármacos de carácter lipofílico tienen una mayor absorción que los fármacos hidrofílicos. Ello se debe a que se difunden sin dificultad a través de membranas celulares ya que estas son capas bilipídicas. Los fármacos hidrofílicos también se van a absorber, pero van a demorar más tiempo (su velocidad de absorción es menor).

Ej: Principio Activo -> Vaso sanguíneo -> Absorción a través de células intestinales o enterocitos (Membrana celular posee una doble capa lipídica).

d. Administración Conjunta de Alimentos

La mayoría de los fármacos puede administrarse sin problemas en su absorción cuando se ingiere simultáneamente alimentos.

Hay otros en cambio, que ello no es posible, porque los alimentos interfieren en la absorción del fármaco retrasando el proceso y en consecuencia el efecto terapéutico del mismo.

Ej: Azitromicina (1h antes o después de comidas). Doxiciclina (Sin lácteos).

9.- ¿Cómo se Distribuye un Fármaco?

Una vez que los fármacos entran a la sangre, esta lo comienza a transportar por el organismo hasta llegar a los órganos diana.

A) Como Droga Libre

Las partículas de los fármacos se desplazan a través de la sangre sin estar unidos a ningún elemento biológico (como proteínas) ni químicos (como hemoglobinas) de la sangre.

B) Unidas a Proteína de la Sangre

Las proteínas del fármaco se desplazan adheridas o ligadas a proteínas del suero sanguíneo. (Más usual)

Normalmente en todos los fármacos se observa una mayor proporción de sus partículas, se desplazan unidas a proteínas séricas y en una menor porción como droga libre.

10.- Peak Plasmático

Es el punto en donde el fármaco comienza a realizar su acción terapéutica. Se expresa en MCG/ML (MICROGRAMOS)

¿Cómo se Determina el Peak Plasmático?

1. Se realiza a través de voluntarios sanos (10-20-30-40-100).
2. Se le administra a cada uno la misma cantidad del fármaco a estudiar.
3. En cada fracción de tiempo (1/2 hora – 1 hora) se les extrae una pequeña cantidad de sangre y se les inhibe la concentración del fármaco.
4. Se suman todas las concentraciones logradas en cada persona y a esta respuesta se dividen entre las personas utilizadas (Se saca un promedio).
5. Este procedimiento se repite varias veces hasta que llega un momento en el que el fármaco empieza a decrecer.
6. La concentración plasmática más alta lograda es el Peak Plasmático.

11.- Vida Media

Es el tiempo que se demora un fármaco, cuando se está eliminando, en alcanzar la mitad del peak plasmático (Peak 200 mcg/ml, y t1/2 50%= 100 mcg/ml), la vida media nos permite establecer la frecuencia de administración de un fármaco.

12.- ¿Por qué se Metabolizan los Fármacos?

Porque los fármacos son sustancias químicas potencialmente peligrosas entonces esto nos permite que el metabolismo se dé transformando el fármaco en algo no tan dañino y hay fármacos que mientras entran en el envase son profármacos y el mismo organismo lo transforma en droga activa.

13.- Metabolismo de 1° Paso

Transformación que ocurre con ciertos fármacos que están como profármaco y cuando se absorbe en la pared intestinal se transforma en droga activa, inhibidores de la ECA. Ej: Enalapril, Quinapril

14.- Metabolismo de Paso Hepático

Fármacos que se metabolizan en el hígado. Son casi el 90% de los fármacos.

15.- Citocromo P-450

Conjunto de enzimas hepáticas del hígado encargado de metabolizar a ciertos fármacos.

16.- Vías Metabólicas

Intestino e hígado, donde hay más metabolización.

17.- Vías de Excreción

Una vez que el fármaco ha realizado la acción terapéutica, es removido del cuerpo a través de varias vías de excreción, la principal es la vía biliar. (Vía renal, dérmicos, glándulas lagrimales, sudoríparas).

18.- Excreción Biliar

Bilis, intestino delgado, intestino grueso, materias fecales. Proceso por el cual ciertos fármacos se eliminan del cuerpo después de ejercer su acción terapéutica.

19.- Excreción Renal

Los fármacos que se eliminan por esta vía, siguen a través de las distintas secciones de la nefrona, hasta el túbulo contorneado distal pasando a integrar parte de la orina, este sistema funciona bien si los riñones no están dañados.

20.- ¿Cuál es el Procedimiento para Administrar un Fármaco en un Paciente con Insuficiencia Renal?

No administrar un fármaco que se elimine vía renal, tiene que elegir otro fármaco que se elimine por la vía biliar. En el caso de que no haya un fármaco que se elimine vía renal se debe disminuir la dosis siempre a la mitad o distanciar la frecuencia de administración.

21.- Clasificación de Antibióticos Según su Acción

A)

Detienen el desarrollo bacteriano, sin eliminarlo para que nuestro sistema inmune se encargue de destruirlo.

B)

Mata las bacterias. Ej: penicilina, cefalosporinas

22.- Clasificación de Antibióticos Según su Espectro

Cantidad de bacterias sensibles a la acción de un antibiótico.

A) Amplio Espectro

Tiene acción contra la mayoría de las bacterias Gram positivas y Gram negativas. Ej: tetraciclina, quinolonas, macrólidos.

B) Espectro Reducido

Tiene la acción contra alguna bacteria de Gram positiva y Gram negativas. Ej: penicilina benzatina, penicilina G.

23.- Clasificación de Antibióticos Según su Mecanismo de Acción

Cómo ejercen su acción terapéutica.

A) Antibióticos que Destruyen la Pared Celular de la Bacteria Causando su Muerte

Ej: penicilinas, cefalosporinas.

B) Bacteriostáticos

Aquel que actúa sobre los ribosomas bacterianos inhibiendo la síntesis de proteínas en las bacterias. Ej: tetraciclinas, aminoácidos (30), cloranfenicol (50), macrólidos (70).

C) Antibióticos que Interfieren Sistemas Enzimáticos de las Bacterias

Quinolonas, Rifampicina.

24.- Antibióticos Betalactámicos

Son aquellos antibióticos que en su estructura química tienen el anillo betalactámico, el anillo betalactámico origina dos tipos de antibióticos emparentados:

A) Penicilinas

Ampicilina, amoxicilinas, penicilina G

B) Cefalosporinas

Cefadrina, ceftaciclina, cefuroxima.

Penicilinas se Subdividen en:

a) Antiguas

Penicilina G, penicilina benzatina.

b) Penicilinas de Amplio Espectro

Ampicilina, amoxicilina

c) Penicilinas Resistentes a la Penicilinasa

Cloxacilina, flucloxacilina

d) Penicilinas Modernas

Inipemen, meropenem

25.- Tetraciclinas

Son aquellos que tienen como esqueleto 4 anillos bencénicos. Ej: tetraciclinas, doxiciclina, minociclina.

26.- Aminoglucósidos

Están formadas por largas cadenas de aminoácidos (proteínas) unidas a cadenas de hidratos de carbono (glucosa). Ej: neomicina, estreptomicina, gentamicina, amikacina.

27.- Macrólidos

Son antibióticos con moléculas gigantescas. Ej: eritromicina, claritromicina, azitromicina, roxitromicina.

28.- Quinolonas

Tienen en su estructura química un anillo quinolónico. Ej: ciprofloxacino, levofloxacino.

29.- Misceláneos

Aquí se incluyen antibióticos que no pertenecen a ninguna clasificación. Ej: rifampicina, metronidazol, vancomicina.