Fármacos para trastornos del sistema locomotor: AINEs, opioides, corticoides y otros tratamientos

Fármacos utilizados en trastornos del sistema locomotor

AINEs (antiinflamatorios no esteroideos)

Salicilatos y derivados del ácido acético

• AAS (ácido acetilsalicílico) 81 mg, 100 mg y 500 mg
• Indometacina 50 mg
• Clonixinato de lisina 125 mg y 250 mg

Pirazolonas

• Metamizol (dipirona) 500 mg
• Fenilbutazona 200 mg

Oxicans / Oxicames

• Piroxicam 10 mg y 20 mg — cápsulas, inyectable y supositorios
• Tenoxicam 20 mg — inyectable 20 mg
• Meloxicam 7,5 mg y 15 mg — comprimidos e inyectable 15 mg

Derivados del ácido fenilacético

• Diclofenaco 50 mg, 100 mg (comprimidos) e inyectable 75 mg
• Aceclofenaco 100 mg

Derivados del ácido propiónico

• Ibuprofeno 400 mg, 600 mg y solución oral 100 mg/5 ml (dosis máxima diaria 3.200 mg)
• Naproxeno 275 mg y 550 mg
• Ketoprofeno 50 mg, 100 mg (comprimidos) e inyectable 100 mg

Derivados del ácido carboxílico

• Ketorolaco (ketorolaco trometamol) 10 mg y 30 mg — comprimidos sublinguales
• Etodolaco 15 mg

Amino fenólicos

• Paracetamol 500 mg, 750 mg y 1000 mg; masticables 80 mg y 100 mg (infantil); gotas 100 mg/ml (30 gotas = dosis variable)

Presenta alto grado de toxicidad hepática a partir de 5 g/día, o desde 3 g/día si se toma junto con consumo de alcohol.

Fenamatos

• Ácido mefenámico 500 mg (muy utilizado en dismenorreas)

Sulfonanilidas

• Nimesulida 100 mg (también está correlacionada con riesgo de hepatotoxicidad)

Coxibs (inhibidores selectivos de la COX-2)

• Celecoxib (Celebrex – Pfizer) 200 mg y 400 mg
• Etoricoxib (Arcoxia – MSD) 120 mg
• Parecoxib (ProBextra – Pfizer) 40 mg inyectable (2 ml — 20 mg/ml)
• Rofecoxib (Vioxx – MSD) retirado del mercado
• Lumiracoxib (Prexige – Novartis) retirado del mercado
• Valdecoxib (Bextra – Pfizer) retirado del mercado

Otros fármacos con efecto analgésico

• Antidepresivos: amitriptilina, nortriptilina
• Anestésicos: ketamina, lidocaína, tiopental
• Anticonvulsivantes: carbamazepina, gabapentina, pregabalina

Escalera de analgésicos (OMS)

Opioides

Fármacos que actúan sobre los receptores opioides, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Existen tres tipos principales de receptores opioides: μ (μ), κ (kappa) y δ (delta).

Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y, en general, no presentan techo terapéutico. Corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS.

Opioides menores (débiles)

• Tramadol 50 mg, 100 mg; gotas 100 mg/ml — 30 gotas; inyectable 100 mg/ampolla de 2 ml
• Codeína + paracetamol 30 mg + 500 mg
• Tramadol + paracetamol 37,5 mg + 325 mg

Opioides mayores (fuertes)

• Morfina 10 mg, 30 mg oral y 10 mg inyectable
• Fentanilo parche transdérmico 4,2 mg / 10,5 cm²
• Buprenorfina parche transdérmico 35 mcg/h (equivalencias: pauta clínica según indicación)
• Metadona 10 mg inyectable (vía intramuscular o subcutánea)

Antiartrósicos

• Condroitín + Glucosamina 400 mg + 500 mg
• Diacereína 50 mg
• Piascledine — Persea gratissima (aguacate) y Glycine max (soja), extraídos del aceite

Acciones y notas

• Acciones del condroitín
• Acciones de la glucosamina
• Diacereína: mecanismo de acción
• Disminuye la acción de la interleucina 1
• MMP (metaloproteinasas de la matriz extracelular)
• Piascledine — Acciones

Antigotosos

• Alopurinol 150 mg y 300 mg
• Colchicina 0,5 mg
• Febuxostat 40 mg

URICOSÚRICOS - ANTIGOTOSOS

Fibromialgia — fármacos de elección

Relajantes musculares

Acción central

• Ciclobenzaprina 5 mg y 10 mg
• Clormezanona 200 mg

Acción periférica

• Dantroleno 25 mg y 100 mg
• Carisoprodol 125 mg (en desuso)

Corticoides

Los corticoides son fármacos con estructura molecular semejante al cortisol endógeno. Su mecanismo de acción es complejo y no está totalmente elucidado; sin embargo, sabemos que:

• Bloquean los procesos iniciales de la inflamación.
• Estabilizan la membrana de los lisosomas.
• Reducen la permeabilidad capilar.
• Inhiben la migración de leucocitos al sitio de la inflamación.
• Reducen la liberación de interleucina 1.
• Incrementan la mitosis celular, lo que puede acelerar el proceso de reparación tisular.

Moléculas "inflamatorias"

• Histamina — aumento de reacción alérgica, vasodilatación, permeabilidad vascular
• Bradicininas — vasodilatador lento, disminuye el umbral del dolor
• Enzimas proteolíticas — destrucción del tejido lesionado
• Prostaglandinas — vasodilatación, permeabilidad vascular, sensibilizan los nociceptores, pirógeno
• Leucotrienos — activador de los leucocitos
• Interleucinas — pirógeno, factor de necrosis tumoral alfa
• Proteína C reactiva — presente en infecciones bacterianas y necrosis; marcador de inflamación del endotelio arterial

Corticoides disponibles

• Hidrocortisona 50 mg y 100 mg inyectable intravenoso
• Betametasona 4 mg/ml inyectable intramuscular de depósito — acción prolongada (en general hasta 30 días)
• Prednisona (pro-fármaco) 5 mg y 20 mg oral
• Prednisolona (metabolito activo de la prednisona) 5 mg y 20 mg oral
• Deflazacort (menor efecto mineralocorticoide) 6 mg y 30 mg

Bifosfonatos

Los bifosfonatos son drogas utilizadas para el tratamiento de la osteoporosis. Actúan inhibiendo la resorción ósea disminuyendo la actividad de los osteoclastos.

Deben ser tomados por lo mínimo un año para que se observe su efecto.

Debe asociarse suplementación de calcio y vitamina D, así como exposición al sol.

Principales bifosfonatos

Bifosfonatos mecanismo de acción

Bifosfonatos mecanismo de acción

Bifosfonatos efectos adversos

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