Fármacos del Sistema Nervioso: Mecanismos, Usos y Efectos Adversos

Ácido Valproico

Mecanismo de acción: Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos excitadores y modifica la conductancia del potasio.

Reacciones adversas:

• Molestias gastrointestinales: dolor, náuseas, diarrea
• Incremento de peso
• Daño hepático (principalmente en niños)
• Cambios en test hepáticos
• Trombocitopenia
• Alopecia (transitoria, relacionada con dosis)
• Amenorrea
• Ovario poliquístico
• Somnolencia
• Temblor
• Parestesias

Amitriptilina

Antidepresivo tricíclico

Mecanismo de acción: Inhibe el mecanismo responsable de la recaptación de la noradrenalina y la serotonina en las neuronas adrenérgicas y serotoninérgicas, aumentando su concentración sináptica.

Reacciones adversas:

• Taquicardia, infarto de miocardio, arritmias, cambios en el electrocardiograma, depresión de médula ósea
• Somnolencia, convulsiones, mareos, cefalea, sabor extraño, accidentes cerebrovasculares, síntomas parkinsonianos
• Visión borrosa, tinnitus, vómitos, diarrea, hinchazón parotídea, sequedad de boca, lengua negra
• Estreñimiento, íleo paralítico, retención urinaria o dilatación del tracto urinario
• Erupción cutánea, prurito, sudoración, alopecia, anorexia
• Hipertensión arterial (HTA), hipotensión, debilidad, fatiga, hiperpirexia, edema, disfunción sexual
• Desorientación, delirios, nerviosismo, inquietud
• Sequedad de boca, sedación, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, somnolencia, hipotensión ortostática, taquicardia, temblores musculares, nerviosismo o inquietud, síndrome parkinsoniano, arritmia cardíaca, depresión miocárdica, cambios en el ECG, disfunción sexual
• En enuresis: sudoración y prurito
• En dolor crónico neuropático: sabor extraño, cefalea, cansancio y debilidad, aumento del apetito y ganancia de peso

Carbamazepina

Mecanismo de acción: Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.

Reacciones adversas:

• Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación
• Reacciones cutáneas alérgicas, urticaria
• Leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia
• Aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina
• Náusea, vómito, boca seca
• Edema, aumento de peso, hiponatremia, reducción de osmolalidad plasmática

Clonazepam

Mecanismo de acción: Sus efectos se deben a la inhibición postsináptica mediada por GABA.

Indicaciones terapéuticas:

• Epilepsias del lactante y niño: pequeño mal típico o atípico y crisis tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias
• Epilepsias del adulto, crisis focales, status epiléptico

Reacciones adversas:

• Cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos
• Disminución de concentración, inquietud, confusión, amnesia anterógrada, depresión, excitabilidad, hostilidad
• Depresión respiratoria, sobre todo vía intravenosa (IV)

Clorpromazina

Mecanismo de acción: Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.

Reacciones adversas:

• Hiperprolactinemia, aumento de peso, sedación
• Hipotensión ortostática, sequedad de boca, estreñimiento, trastornos de acomodación ocular, retención urinaria
• Síndrome neuroléptico maligno (SNM), tortícolis, crisis oculógiras, trismus, acinesia, discinesia, hipertonía, excitación motora
• Aumento del riesgo de tromboembolismo venoso
• Fotosensibilización, impotencia, frigidez
• Depósitos pigmentarios en segmento anterior ocular
• Estreñimiento e íleo paralítico

Clozapina

Mecanismo de acción: Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D₁, D₂, D₃ y D₅), y potentes efectos sobre el receptor D₄. Además, potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, antihistamínico y disminución del nivel de vigilia.

Indicaciones terapéuticas:

• Esquizofrenia que no responda o no tolere el tratamiento con antipsicóticos
• Trastornos psicóticos en enfermedad de Parkinson, en casos que haya fallado el tratamiento estándar

Reacciones adversas:

• Leucopenia/disminución del recuento leucocitario/neutropenia, eosinofilia, leucocitosis
• Aumento de peso
• Somnolencia/sedación, mareo
• Taquicardia
• Hipertensión, hipotensión postural, síncope
• Estreñimiento, hipersalivación
• Aumento de enzimas hepáticos
• Incontinencia y retención urinaria
• Fatiga, fiebre, hipertermia benigna, trastornos de sudoración/regulación de temperatura

Fenobarbital

Barbitúrico de acción prolongada, hipnótico, anticonvulsivo y sedante. Usado en el tratamiento de la epilepsia.

Mecanismo de acción: Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA.

Reacciones adversas:

• Reacciones cutáneas: si son graves, suspender tratamiento
• Problemas de coordinación y equilibrio, somnolencia, artralgia
• Vía IV: depresión respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA