Fármacos Moduladores Hormonales y Agentes Uterinos: Mecanismos y Aplicaciones Clínicas

Moduladores Selectivos de Receptores de Estrógenos (SERMs)

Tamoxifeno

• **Mecanismo:** Medicamento **antiestrogénico** a nivel mamario con actividad estrogénica en endometrio, hueso, hígado y sistemas de coagulación.
• **Efectos:** Produce proliferación endometrial, aumento de la **densidad mineral ósea** y modificación favorable de lípidos sanguíneos.
• **Indicación principal:** **Cáncer mamario** con receptores positivos para estrógenos.
• **Reacciones Adversas (RA):** Síntomas vasomotores (bochornos), depresión, atrofia vaginal y prurito vulvar.

Raloxifeno

• **Mecanismo:** **Agonista parcial estrogénico** en hueso e hígado, con actividad antiestrogénica en mamas.
• **Indicación principal:** **Osteoporosis postmenopáusica**.
• **Contraindicaciones (Cont.):** Embarazo, lactancia, enfermedad tromboembólica y tratamientos anticoagulantes.

Tibólona

• **Mecanismo:** Esteroide sintético, **regulador de la actividad estrogénica** con selectividad tisular.
• **Indicación principal:** **Terapia de reemplazo hormonal (TRH)**.
• **Reacciones Adversas (RA):** Irregularidades menstruales, aumento de peso y edema.
• **Contraindicaciones (Cont.):** Mujeres con tumores hormonodependientes, embarazo, lactancia e insuficiencia cardíaca (ICV).

Inductores de la Ovulación

Clomifeno

• **Mecanismo:** Efecto antiestrogénico por bloqueo de los receptores citoplasmáticos de estrógenos en el **hipotálamo**.
• **Riesgo:** Embarazos múltiples.
• **Indicaciones:** **Inseminación artificial** o **fertilización in vitro (FIV)**.

Agonistas de Dopamina

Bromocriptina y Cabergolina

• **Indicación principal:** **Hiperprolactinemia idiopática**.
• **Contraindicaciones:** Menores de 16 años y tratamientos psicóticos.

Oxitócicos o Estimulantes Uterinos

Se emplean para producir contracciones uterinas, prevención y manejo de la **hemorragia postparto**, y para la maduración cervical en casos de abortos retenidos e incompletos, evitando la dilatación mecánica y facilitando el curetaje.

Oxitocina

• **Origen y Liberación:** Producida por el **hipotálamo** y liberada en la **hipófisis posterior** en respuesta a estímulos de seducción del pezón y estimulación del cérvix uterino y vagina.
• **Acción Adicional:** Puede contraer las células mioepiteliales perialveolares mamarias, favoreciendo la salida de leche por el pezón.
• **Usos:** Inducción del parto y prevención y tratamiento de la hemorragia postparto.

Prostaglandinas

Regulan el transporte de calcio, contraen el músculo uterino y controlan la hemorragia postparto, incluyendo aquellas que no han respondido a oxitocina.

E1 Misoprostol

• **Efecto Adverso/Terapéutico:** Se evidencia como efecto adverso la aparición de contracciones del músculo liso uterino. Estos efectos le confieren indicaciones terapéuticas.
• **Indicaciones Terapéuticas:** Inducción con oxitocina y cérvix desfavorables, tratamiento del **aborto retenido**.

Aplicaciones Específicas del Misoprostol:

1. **Maduración Cervical**.
2. Tratamiento del **aborto incompleto**.
3. Prevención y tratamiento de la **hemorragia postparto**.
4. Inserción de DIU e histeroscopia.

Relajantes Uterinos (Tocolíticos)

Parto Pretérmino

Se define como el nacimiento antes de las **37 semanas de gestación**. Los agentes **tocolíticos** retardan el parto mediante la generación o alteración de mensajeros intracelulares, inhibición de la síntesis o bloqueo de estimulantes endometriales.

Clasificación de Agentes Tocolíticos:

Agonistas $\beta_2$ Adrenérgicos

• Ejemplo: **Salbutamol**.

Bloqueadores de Canales de Calcio ($\text{Ca}^{2+}$)

• Ejemplo: **Nifedipino** (usado en hipertensión arterial sistémica - HAS).