Fármacos Inotrópicos: Clasificación, Mecanismos y Aplicaciones Cardíacas

BOLILLA 5

Fármacos Inotrópicos

Concepto

Son fármacos que modifican la fuerza de contracción del corazón.

Clasificación

Bloquean la ATPasa dependiente de Na+/K+ (Digitálicos - Cardiotónicos)

• Digoxina
• Metildigoxina
• Lanatósido C.

Aumentan los niveles de AMPc

Simpaticomiméticos

• Dopamina
• Dobutamina
• Xamoterol

Inhibidores de la Fosfodiesterasa III

• Amrinona
• Milrinona
• Enoximona

Inhibidores de la Fosfodiesterasa y con efecto modulador de los canales de Na+ y K+

• Vesnarinona

Aumentan la sensibilidad al calcio de las proteínas contráctiles

• Levosimendán
• Pimobendán

Bloquean la ATPasa dependiente de Na+/K+ (Digitálicos - Cardiotónicos)

Mecanismo de Acción

Inhiben la bomba ATPasa Na+/K+-dependiente, lo que aumenta el Na+ dentro de las células y activa el intercambio de Na+ y Ca2+. Por ende, aumenta el Ca2+ dentro de la célula con el consiguiente aumento de la fuerza de contracción cardíaca.

Farmacodinamia

• Inotropismo positivo (+)
• Cronotropismo negativo (-)
• Dromotropismo negativo (-)
• Batmotropismo positivo (+) (en casos agudos)
• Batmotropismo negativo (-) (en casos crónicos)
• Prolonga el período refractario
• Aumenta el tono vagal
• Inhibe el tono simpático

Farmacocinética

• Vía oral (VO): inicia a los 30 a 60 minutos.
• Vía endovenosa (EV): inicia a los 10 minutos.
• Unión a proteínas (UP): 25%
• Vida media (VM): 35 a 45 horas.

Indicación

• Insuficiencia cardíaca con fibrilación auricular
• Insuficiencia cardíaca sistólica sintomática
• Arritmias supraventriculares

Reacciones Adversas

• Delirio
• Fatiga
• Confusión
• Visión borrosa, imágenes amarillentas
• Extrasístoles
• Ginecomastia, galactorrea

Contraindicación

• Miocardiopatía hipertrófica
• Insuficiencia cardíaca secundaria a hipertiroidismo, anemia o fístula AV
• Glomerulonefritis
• Enfermedad de Paget
• Pericarditis constrictiva
• Bloqueo AV avanzado
• Bradicardia marcada
• Hipopotasemia grave

Aumentan los niveles de AMPc

Simpaticomiméticos

Dopamina

A dosis baja (< 2 µg/kg/min)

• Estimula los receptores D1/D2 (inhibe liberación de aldosterona y tono simpático)

Disminuye:

• Contractilidad cardíaca
• Frecuencia cardíaca
• Presión arterial

Aumenta:

• Flujo sanguíneo renal
• Arritmogenia nula

A dosis intermedia (2-5 µg/kg/min)

• Estimula los receptores β1

Aumenta:

• Contractilidad cardíaca marcada
• Frecuencia cardíaca
• Presión arterial
• Flujo sanguíneo renal

Disminuye:

• Arritmogenia

A dosis alta (> 5 µg/kg/min)

• Estimula receptores β1 y α

Aumenta:

• Contractilidad cardíaca
• Frecuencia cardíaca
• Presión arterial
• Arritmogenia

Disminuye:

• Flujo sanguíneo renal

Indicación

• Insuficiencia cardíaca grave asociada a congestión pulmonar

Reacciones Adversas

• Náuseas
• Vómitos
• Cefalea
• Taquiarritmias

Contraindicación

• Arritmias ventriculares
• Feocromocitoma
• Anestésicos halogenados
• Estenosis aórtica grave

Dobutamina

• Estimula los receptores β1+++, β2++, α1++

Aumenta:

• Contractilidad cardíaca marcada
• Frecuencia cardíaca
• Presión arterial

Disminuye:

• Flujo sanguíneo renal
• Arritmogenia

Indicación

• Insuficiencia cardíaca grave asociada a cardiopatía isquémica
• Infarto de miocardio
• Shock cardiogénico
• Embolia pulmonar

Reacciones Adversas

• Náuseas
• Vómitos
• Cefalea
• Taquiarritmias (menor incidencia)

Contraindicación

• Arritmias ventriculares
• Feocromocitoma
• Anestésicos halogenados
• Estenosis aórtica grave

Inhibidores de la Fosfodiesterasa III

Farmacodinamia

• Aumentan la contractilidad y el volumen minuto cardíaco
• Disminuyen la presión telediastólica del ventrículo izquierdo
• Disminuyen la resistencia vascular periférica

Farmacocinética

• Se administran por vía oral (VO) y endovenosa (EV)
• Vida media (VM): 6 a 10 horas
• Unión a proteínas (UP): 10 a 40%
• Se eliminan por la orina

Indicación

• Insuficiencia cardíaca en urgencias por insuficiencia ventricular
• Insuficiencia cardíaca que no responde al tratamiento convencional

Reacciones Adversas

• Anorexia
• Náuseas
• Dolor abdominal
• Aumento de GPT y GOT
• Cansancio muscular
• Trombocitopenia
• Erupción cutánea

Contraindicación

• Estenosis subaórtica hipertrófica