Fármacos Hipolipemiantes Esenciales: Mecanismos y Aplicaciones Clínicas

Estatinas: Atorvastatina, Simvastatina, Rosuvastatina

Mecanismo de Acción

Inhiben la HMG-CoA reductasa, enzima clave en la síntesis de colesterol.

Efectos

• Disminución de la síntesis de colesterol.
• Aumento del número de receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en los hepatocitos.
• Disminución leve de triglicéridos (TG).

Aplicaciones Clínicas

• Enfermedad vascular aterosclerótica (prevención primaria y secundaria).
• Síndromes coronarios agudos.

Farmacocinética, Efectos Tóxicos e Interacciones

• Vía oral, duración de acción de 12-24 horas.
• Efectos Tóxicos: miopatía, disfunción hepática.
• Interacciones: el metabolismo dependiente de enzimas CYP (CYP3A4, CYP2C9) interactúa con inhibidores de CYP.

Fibratos: Fenofibrato, Gemfibrozilo

Mecanismo de Acción

Actúan como agonistas del receptor activado por proliferadores de peroxisomas alfa (PPAR-α).

Efectos

• Disminución de la secreción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL).
• Intensificación de la actividad de la lipoproteinlipasa.
• Incremento de la concentración de lipoproteínas de alta densidad (HDL).

Aplicaciones Clínicas

• Hipertrigliceridemia.
• Niveles bajos de HDL.

Farmacocinética, Efectos Tóxicos e Interacciones

• Vía oral, duración de acción de 3-24 horas.
• Efectos Tóxicos: miopatía, disfunción hepática.

Secuestradores de Ácidos Biliares: Colestipol, Colestiramina, Colesevelam

Mecanismo de Acción

Se unen a ácidos biliares en el intestino, evitando su reabsorción, lo que incrementa el catabolismo de colesterol y el número de receptores de LDL.

Efectos

• Disminución de la concentración de LDL.

Aplicaciones Clínicas

• Incremento de la concentración de LDL.
• Manejo de efectos tóxicos de digitálicos y prurito.

Farmacocinética, Efectos Tóxicos e Interacciones

• Vía oral, se ingiere con alimentos, no se absorbe.
• Efectos Tóxicos: estreñimiento, distensión abdominal.
• Interacciones: interfiere con la absorción de algunos fármacos y vitaminas liposolubles.

Inhibidores de la Absorción de Esteroles: Ezetimiba

Mecanismo de Acción

Bloquea el transportador de esteroles NPC1L1 en el borde en cepillo del intestino.

Efectos

• Inhibición de la reabsorción del colesterol biliar.
• Disminución de la concentración de LDL y de fitosteroles.

Aplicaciones Clínicas

• Incremento de LDL.
• Fitosterolemia.

Farmacocinética, Efectos Tóxicos e Interacciones

• Vía oral, duración de acción de 24 horas.
• Efectos Tóxicos: baja incidencia de disfunción hepática, miositis.

Niacina

Mecanismo de Acción

• Disminución del catabolismo de apoA-I.
• Reducción de la secreción de VLDL por el hígado.

Efectos

• Incremento de la concentración de HDL.
• Disminución de las concentraciones de lipoproteínas Lp(a), LDL y triglicéridos (TG).

Aplicaciones Clínicas

• Niveles bajos de HDL.
• Niveles elevados de VLDL, LDL, Lp(a).

Farmacocinética, Efectos Tóxicos e Interacciones

• Vía oral: Dosis elevadas.
• Efectos Tóxicos: irritación gástrica, hiperemia cutánea (rubor), baja incidencia de hepatotoxicidad, puede disminuir la tolerancia a la glucosa.