Fármacos colinérgicos, anticolinérgicos y simpaticomiméticos: clasificación y mecanismos

Resumen

El texto resume la clasificación de los fármacos colinérgicos, anticolinérgicos, simpaticomiméticos y simpaticolíticos. Describe sus mecanismos de acción, ejemplos concretos como la atropina, la adrenalina o el propranolol, y sus efectos adversos más habituales. Es un esquema útil para repasar farmacología del sistema nervioso autónomo.

Puntos clave

Los colinérgicos evitan la destrucción o hidrólisis de la acetilcolina (ACh), por ejemplo la neostigmina.
Los anticolinérgicos son antagonistas competitivos de la acetilcolina en receptores muscarínicos; la atropina es el ejemplo natural.
La adrenalina actúa sobre receptores alfa y beta; la noradrenalina tiene efecto alfa y beta1 pero no beta2.
Los simpaticomiméticos de acción indirecta actúan liberando catecolaminas o inhibiendo su captación o degradación (anfetamina, cocaína, pargilina, entacapone).
Los simpaticolíticos incluyen antagonistas alfa (prazosina, tamsulosina) y beta (propranolol, labetalol, carvedilol).
El exceso de anticolinérgicos puede causar efectos muscarínicos como vómitos, diarrea, sialorrea o bradicardia.

Ponte a prueba

Fármacos Colinérgicos

Los colinérgicos evitan la destrucción o hidrólisis de la acetilcolina (ACh).

Pilocarpina: Ejerce acción muscarínica (M3). Produce sudoración, salivación y aumento de otras secreciones.
Neostigmina: Conserva la ACh, despolarizando directamente la placa motora y mejorando la contracción muscular.
Donepezilo, Rivastigmina, Galantamina, Tacrina: Reducción de síntomas demenciales en la enfermedad de Alzheimer, trastorno neurodegenerativo que afecta principalmente las neuronas colinérgicas cerebrales.

Anticolinérgicos

Son competidores antagonistas de la acetilcolina (selectivos de receptores muscarínicos):

Naturales

Atropina: Estimula el centro bulbar (SNC); bloqueo muscarínico M2 (taquicardia), disminuye secreciones y disminuye la contracción muscular lisa.
Escopolamina: Muy potente y liposoluble, penetra el SNC.

Semisintéticos

Bromuro de ipratropio: Actúa solo a nivel respiratorio.

Sintéticos

Midriáticos.
Antisecretores y antiespasmódicos.
Antiparkinsonianos.

Nota: El exceso de estos medicamentos puede generar efectos muscarínicos locales como: vómitos, diarrea, dolor abdominal, sialorrea, sudoración, lagrimeo, dilatación de pupilas y bradicardia.

Simpaticomiméticos

Acción Directa

No selectivos

Adrenalina: Alfa y beta (+++). Beta1 (cardiaco), beta2 (flujo sanguíneo, broncodilatación y vasoconstricción), midriasis (alfa), relajación gastrointestinal (beta).
Noradrenalina: (+++ alfa y efecto beta1, pero sin efecto beta2).
Isoproterenol: Beta (genera broncodilatación, vasodilatación provocando hipertensión e hipotensión).

Efectos adversos: Taquicardia, hipertensión, arritmias, necrosis local.

Selectivos

Oximetazolina: Alfa1 (mucosa).
Fenilefrina: Alfa1 (++).
Dobutamina: Beta2.
Clonidina: Alfa2.
Terbutalina, Salbutamol, Salmeterol: Beta2.

Efectos adversos: Nerviosismo, temblores musculares, taquicardia.

Mixto

Efedrina: Libera catecolaminas y estimula directamente receptores alfa y beta.

Acción Indirecta

Liberadores: Anfetamina (libera catecolaminas y penetra la BHE), tiramina.
Inhibidores de la captación: Cocaína (afecta a nivel del SNC).
Inhibidores de MAO/COMT: Pargilina, entacapone.

Simpaticolíticos

Antagonistas Alfa

Alfa1:
- Reversibles: Prazosina, doxazosina, tamsulosina (hiperplasia prostática benigna), ergotamina.
- Irreversibles: Fenoxibenzamina.
Alfa2:
- Yohimbina (disfunción eréctil).
- Mirtazapina (depresión, libera NA y serotonina).

Antagonistas Beta

Propranolol: Beta2.
Labetalol y Carvedilol: Alfa y beta (Labetalol indicado en embarazadas; Carvedilol para prevención de eventos coronarios).

Dopamina

Preguntas frecuentes

¿Qué efecto tiene la neostigmina?

La neostigmina conserva la acetilcolina, despolarizando directamente la placa motora y mejorando la contracción muscular.

¿Para qué se usa el bromuro de ipratropio?

Es un anticolinérgico semisintético que actúa solo a nivel respiratorio.

¿Qué efectos adversos producen los simpaticomiméticos de acción directa?

Según el texto, taquicardia, hipertensión, arritmias y necrosis local en los no selectivos, y nerviosismo, temblores musculares y taquicardia en los selectivos.