Fármacos Colinérgicos y Simpaticomiméticos: Clasificación y Mecanismos de Acción

Fármacos Colinérgicos

Los colinérgicos evitan la destrucción o hidrólisis de la acetilcolina (ACh).

• Pilocarpina: Ejerce acción muscarínica (M3). Produce sudoración, salivación y aumento de otras secreciones.
• Neostigmina: Conserva la ACh, despolarizando directamente la placa motora y mejorando la contracción muscular.
• Donepezilo, Rivastigmina, Galantamina, Tacrina: Reducción de síntomas demenciales en la enfermedad de Alzheimer, trastorno neurodegenerativo que afecta principalmente las neuronas colinérgicas cerebrales.

Anticolinérgicos

Son competidores antagonistas de la acetilcolina (selectivos de receptores muscarínicos):

Naturales

• Atropina: Estimula el centro bulbar (SNC); bloqueo muscarínico M2 (taquicardia), disminuye secreciones y disminuye la contracción muscular lisa.
• Escopolamina: Muy potente y liposoluble, penetra el SNC.

Semisintéticos

• Bromuro de ipratropio: Actúa solo a nivel respiratorio.

Sintéticos

• Midriáticos.
• Antisecretores y antiespasmódicos.
• Antiparkinsonianos.

Nota: El exceso de estos medicamentos puede generar efectos muscarínicos locales como: vómitos, diarrea, dolor abdominal, sialorrea, sudoración, lagrimeo, dilatación de pupilas y bradicardia.

Simpaticomiméticos

Acción Directa

No selectivos

• Adrenalina: Alfa y beta (+++). Beta1 (cardiaco), beta2 (flujo sanguíneo, broncodilatación y vasoconstricción), midriasis (alfa), relajación gastrointestinal (beta).
• Noradrenalina: (+++ alfa y efecto beta1, pero sin efecto beta2).
• Isoproterenol: Beta (genera broncodilatación, vasodilatación provocando hipertensión e hipotensión).

Efectos adversos: Taquicardia, hipertensión, arritmias, necrosis local.

Selectivos

• Oximetazolina: Alfa1 (mucosa).
• Fenilefrina: Alfa1 (++).
• Dobutamina: Beta2.
• Clonidina: Alfa2.
• Terbutalina, Salbutamol, Salmeterol: Beta2.

Efectos adversos: Nerviosismo, temblores musculares, taquicardia.

Mixto

• Efedrina: Libera catecolaminas y estimula directamente receptores alfa y beta.

Acción Indirecta

• Liberadores: Anfetamina (libera catecolaminas y penetra la BHE), tiramina.
• Inhibidores de la captación: Cocaína (afecta a nivel del SNC).
• Inhibidores de MAO/COMT: Pargilina, entacapone.

Simpaticolíticos

Antagonistas Alfa

• Alfa1:
  • Reversibles: Prazosina, doxazosina, tamsulosina (hiperplasia prostática benigna), ergotamina.
  • Irreversibles: Fenoxibenzamina.
• Alfa2:
  • Yohimbina (disfunción eréctil).
  • Mirtazapina (depresión, libera NA y serotonina).

Antagonistas Beta

• Propranolol: Beta2.
• Labetalol y Carvedilol: Alfa y beta (Labetalol indicado en embarazadas; Carvedilol para prevención de eventos coronarios).

Dopamina