Fármacos que bloquean los canales de sodio de los nervios de forma reversible

Actúan en cualquier sitio del sistema nervioso, aplicados localmente. Pasado su efecto, la recuperación es completa.

Características moleculares

Molécula estructurada en un plano, con un anillo aromático que le confiere liposolubilidad, lo que intensifica su distribución. Así también, su toxicidad.

Mecanismo de acción

Bloqueo de canales de Na+ dependientes de voltaje en la membrana, fenómeno que es facilitado por la frecuencia de estimulación de la neurona (neuronas más activas se bloquean más rápido por mayor llegada del fármaco al sitio de acción). En la medida que aumenta la concentración del anestésico, disminuyen progresivamente los potenciales de acción que puede generar la neurona, hasta alcanzar el bloqueo completo.

Fibras nerviosas

El bloqueo de fibras se produce, en general, desde las de menor a mayor diámetro: C→ Aδ → Aβ. Fibras tipo B se bloquearían mucho más tardíamente, al igual que fibras motoras. Mientras mayor tiempo de exposición y dosis, mayor bloqueo global se obtiene. En casos de bloqueos regionales, como el del plexo braquial, el bloqueo motor se alcanza antes por la disposición de las fibras (motoras periféricas a sensitivas).

Cardiotoxicidad

En general, cardiotoxicidad en relación a la potencia del anestésico. Menos cardiotóxicos: Lidocaína, Procaína. Más cardiotóxicos: Bupivacaína, Etidocaína, Ametocaína.

Reacciones adversas

I. Síntomas neurológicos de aparición progresiva con dosis crecientes: Entumecimiento perioral, lingual, aturdimiento, inquietud, verborrea, disartria, nistagmo, espasmos musculares, convulsiones, coma, paro respiratorio y muerte.

II. Complicaciones cardiovasculares: De aparición posterior a síntomas neurológicos, puede aparecer hipotensión, que puede ser grave, generando hipoxia y daño miocárdico (y de otros tejidos).

III. Reacciones alérgicas: Mucho menos frecuentes, pueden ser de tipo cutáneo hasta bronconstricción y anafilaxia.

Manejo farmacológico de complicaciones

Manejo farmacológico de complicaciones

Excitación neurológica: Diazepam (5 a 10 mg IV), Tiopental (50 mg IV)

Depresión cardiaca: Dobutamina, Dopamina

Anestesia regional

De aplicación eminentemente regional, cumplen función de suprimir la sensibilidad dolorosa transmitida por fibras somáticas y/o vegetativas (aferencias) y reducir la actividad simpática vasoconstrictora (eferencias).

1. Anestesia superficial: Piel y mucosas. Se utilizan soluciones acuosas (ej: lidocaína), polvo (ej: benzocaína). Penetran piel y mucosas, alcanzando terminaciones sensitivas. Pueden llegar a absorberse de forma sistémica.
2. Infiltración: Suele asociarse a adrenalina al 1:200.000 para prolongar la duración de la acción (contraindicado en manos, pies y dedos por riesgo de isquemia, así como en enfermedad coronaria o vascular periférica).
3. Bloqueo: Un solo nervio, dos o más.
4. Epidural y espinal: Se introduce la solución en el espacio epidural o subaracnoideo, respectivamente.

Agentes de uso común

LIDOCAINA: Produce anestesia rápida, intensa, de mayor duración y extensión que una concentración igual que procaína. De rápida absorción parenteral, enteral y respiratorio. En presencia de adrenalina, disminuye su velocidad de absorción y toxicidad, prolongando su acción.

Efectos adversos

De aparición en dosis elevadas. Somnolencia, disgeusia, mareos, fasciculaciones. Convulsiones, coma, paro respiratorio. Efectos cardiovasculares posteriores a neurológicos.

Procaína: Primer anestésico local sintetizado, en 1905. De baja potencia, lentitud en inicio de acción y duración breve, en la actualidad se usa sólo en anestesia por infiltración y a veces en bloqueos nerviosos con fin diagnóstico. Baja toxicidad.

Prilocaína: Semejante a lidocaína, produce menos vasodilatación, por lo que podría usarse sin vasoconstrictor. Además, menor toxicidad por su incrementado volumen de distribución. Tendencia a producir metahemoglobina, característica particular de este agente. Hemoglobina con Fierro en estado oxidado, perdiendo afinidad por oxígeno.

Bupivacaína: De estructura similar a lidocaína, produce anestesia duradera, con predominio de bloqueo sensitivo sobre motor. De preferencia para el trabajo de parto y posoperatorio. Puede aprovecharse para brindar varios días de analgesia eficaz, al aprovechar catéteres permanentes y venoclisis ya instaladas. Más cardiotóxica que lidocaína, posee efecto acumulativo sobre los canales de Na+: puede originar arritmias ventriculares malignas, de difícil tratamiento.

Mepivacaína: Similar a lidocaína. No se utiliza como anestesia obstétrica por alta toxicidad al neonato. De duración algo más prolongada que lidocaína (aprox. 20%). No es eficaz como anestésico tópico.