Fármacos Beta-bloqueantes: Clasificación, Usos y Efectos Secundarios

Introducción a los Fármacos Beta-bloqueantes

Son fármacos que se unen a los β-receptores bloqueándolos. De esta manera, inhiben la actividad simpática β, antagonizando a los fármacos β-estimulantes.

10.5.1. Clasificación y Vías de Administración

• Bloqueantes β1 y β2 (no selectivos): alprenolol (no disponible en España), carteolol (colirio), levobunolol (colirio), nadolol (vía oral), oxprenolol (vía oral), penbutolol (no disponible en España), pindolol (no disponible en España), propranolol (vía oral e inyectable), sotalol (vía oral), timolol (colirio).
• Bloqueantes β1 (cardioselectivos): acebutolol (no disponible en España), atenolol (vía oral e inyectable), betaxolol (colirio), bisoprolol (vía oral), celiprolol (vía oral), esmolol (inyectable), metoprolol (vía oral e inyectable) y nebivolol (vía oral).
• Bloqueantes β2: butoxamina (sin acción terapéutica).
• Bloqueantes α, β1 y β2: carvedilol (vía oral) y labetalol (vía oral e inyectable).

10.5.2. Efectos Clínicos

Por bloqueo β1:

Produce un efecto inotrópico negativo (–) (menor fuerza de contracción) y cronotrópico negativo (–) (disminuye la frecuencia cardíaca), por lo que se utilizan en la insuficiencia coronaria. Además, producen una disminución de la excitabilidad y conductibilidad, siendo útiles en el control de las taquicardias.

• Hipotensión arterial: disminuye la Tensión Arterial (TA) sistólica por el efecto inotrópico negativo; además, disminuye la actividad del Sistema Nervioso Central (SNC) y la secreción de renina, reduciendo la TA.
• Broncoconstricción: debido a que queda el tono colinérgico libre (broncoconstrictor).
• Disminución de la secreción de insulina: al quedar libre el receptor α.
• Contracción uterina: por quedar libre el tono colinérgico.

Independientemente del bloqueo β:

• Anestésico local: a dosis muy elevadas.
• Disminución de la Presión Intraocular (PIO): al reducir la formación de humor acuoso.
• Reducción de jaquecas: tanto en intensidad como en frecuencia.
• Acción antitremorígena: disminución del temblor esencial.

10.5.3. Ventajas de los Bloqueantes β1 respecto a los β2

Al utilizar bloqueantes selectivos β1, se evita la broncoconstricción, las contracciones uterinas y la disminución de la producción de insulina, permitiendo su uso en pacientes asmáticos, embarazadas y diabéticos/as. Además, al quedar libre el receptor β2, se produce vasodilatación arterial y venosa, lo que colabora en la disminución de la tensión arterial.

10.5.4. Vías de Administración

Se administran por vía oral o tópica (especialmente en casos de glaucoma). La vía intravenosa (IV) queda reservada para casos específicos como crisis tirotóxica, arritmia grave y feocromocitoma. Existen preparados de acción retardada para fármacos como el atenolol, metoprolol y propranolol.

10.5.5. Indicaciones Clínicas

Enfermedades cardíacas:

• Angina de pecho.
• Prevención de infarto de miocardio.
• Arritmia taquicardizante.
• Insuficiencia cardíaca (por su efecto bradicardizante y disminución de la TA).
• Miocardiopatía hipertrófica (por efecto cronotrópico negativo).
• Hipertensión Arterial (HTA).

Enfermedades no cardíacas:

• Glaucoma (disminución del humor acuoso).
• Migrañas (profilaxis).
• Temblor esencial.
• Feocromocitoma.
• Tratamiento sintomático de la ansiedad y del hipertiroidismo.

10.5.6. Reacciones Adversas

• Por bloqueo β1: bradicardia, insuficiencia cardíaca y bloqueos de conducción.
• Por bloqueo β2: vasoconstricción de arterias musculares (dolor, frío, cansancio), broncoconstricción (contraindicado en asmáticos), disminución de la secreción de insulina (requiere vigilancia en diabetes) y disminución de HDL (sin modificar LDL ni colesterol total).
• Independientes del bloqueo β: cansancio, alteración del sueño, pesadillas, depresión, disfunción eréctil, impotencia, urticaria cutánea e intolerancia digestiva.

Efecto de retirada:

La retirada brusca en una persona con insuficiencia coronaria puede producir arritmias, dolor precordial, infarto de miocardio e incluso la muerte. Por ello, debe retirarse de manera paulatina y con el paciente en reposo.

10.5.7. Contraindicaciones Absolutas

Se consideran contraindicaciones absolutas los siguientes casos:

• Bradicardia menor a 50 lpm (latidos por minuto) sin marcapasos.
• Hipotensión sintomática.
• EPOC o asma con hiperactividad bronquial tratada con broncodilatadores.
• Disfunción sinusal severa o moderada.
• Bloqueo auriculoventricular de III o IV grado.
• Insuficiencia cardíaca descompensada.
• Shock y edema pulmonar.

10.5.8. Precaución

Debe tenerse especial cuidado en pacientes con EPOC controlada, diabetes controlada, arteriopatía periférica y depresión leve. En pacientes con hipotensión asintomática o bradicardia sinusal, deben utilizarse dosis leves.