Fármacos Antineoplásicos y Antibióticos: Mecanismos de Acción y Aplicaciones Terapéuticas
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Fármacos Antineoplásicos y su Mecanismo de Acción
Ácido Fólico, Aminopterina y Metotrexato
Estos compuestos son importantes en la quimioterapia. El Metotrexato, por ejemplo, es un antimetabolito que inhibe la dihidrofolato reductasa, interfiriendo con la síntesis de ADN.
Síntesis de 5-Fluorouracilo (5-FU)
El 5-FU es un análogo de pirimidina utilizado en el tratamiento del cáncer, que interfiere con la síntesis de ADN y ARN.
Capecitabina
La Capecitabina es una prodroga oral que se convierte en 5-FU en el cuerpo, ofreciendo una administración más conveniente.
Mercaptopurina
La Mercaptopurina es un antimetabolito que interfiere con la síntesis de purinas, esencial para la replicación celular.
Mecloretamina (Mustina)
La Mecloretamina es un agente alquilante, uno de los primeros fármacos quimioterápicos, que daña el ADN de las células cancerosas.
Melfalán
El Melfalán es otro agente alquilante, utilizado en el tratamiento de mieloma múltiple y cáncer de ovario.
Gefitinib
El Gefitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa, utilizado en el tratamiento de ciertos tipos de cáncer de pulmón no microcítico.
Antibióticos: Penicilinas y Cefalosporinas
Penicilina
La Penicilina es un antibiótico betalactámico fundamental en la lucha contra las infecciones bacterianas.
Cefalosporina
Las Cefalosporinas son una clase de antibióticos betalactámicos, estructuralmente relacionados con las penicilinas, con un amplio espectro de actividad.
Ácido 7-Aminocefalosporánico (7-ACA)
El 7-ACA es el núcleo fundamental de las cefalosporinas, a partir del cual se sintetizan diversos derivados.
Ácido Clavulánico
El Ácido Clavulánico es un inhibidor de β-lactamasas, a menudo combinado con penicilinas para ampliar su espectro de acción.
- Inhibe la mayoría de las β-lactamasas.
- Se combina con penicilinas, como la amoxicilina.
- Produce inhibición suicida de β-lactamasas por acilación del centro activo y alquilación posterior con un grupo amino próximo.
- El sustituyente 2-hidroxietilideno permite el bloqueo irreversible del centro activo de la β-lactamasa.
Inhibidores Enzimáticos Quimioterápicos
Actúan cuando la enfermedad está causada por agentes externos (bacterias, virus, hongos...). Pueden inhibir una enzima importante para su supervivencia que no se encuentra en el hospedador o que, si está presente, es posible encontrar compuestos que inhiban aquella de forma selectiva.
Inhibidores Enzimáticos Farmacodinámicos
Actúan cuando las causas o síntomas de la enfermedad se deben a una alteración de una reacción enzimática que se produce habitualmente en el organismo sano [inhibidores de renina y de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), inhibidores de anhidrasa carbónica, inhibidores de ciclooxigenasa].
Antibiótico: Definición
Sustancia química producida por un ser vivo (microorganismo u hongo) o derivado sintético de ella, que destruye o inhibe el crecimiento de ciertas clases de microorganismos, generalmente bacterias.
Penicilinas: Mecanismo de Acción
Las Penicilinas inhiben el crecimiento bacteriano al interferir en la biosíntesis de su pared celular. Presentan selectividad por las células bacterianas, ya que las células eucariotas no poseen una estructura de peptidoglicano.
La enzima transpeptidasa cataliza la formación de enlaces cruzados entre Gly y D-Ala de la pared bacteriana. La penicilina presenta una conformación similar a la del estado de transición D-Ala-D-Ala y, por tanto, inhibe esta reacción de entrecruzamiento final, con lo que la pared celular no tiene consistencia porque no se produce el entramado. La transpeptidasa reconoce erróneamente a la penicilina como sustrato. Ataca al anillo de β-lactama, lo abre y el centro activo queda acilado. Sin embargo, como la penicilina es cíclica, no se divide en dos y permanece unida al centro activo. La hidrólisis del grupo acilo no tiene lugar, ya que la glicina es incapaz de alcanzar el centro activo debido al impedimento estérico causado por la molécula de penicilina. La transpeptidasa queda bloqueada de forma irreversible.
Penicilina G
La Penicilina G es un antibiótico de espectro reducido con características específicas:
- Activa frente a bacilos Gram positivos y no activa frente a la mayoría de Gram negativos.
- No es tóxica; las penicilinas se encuentran entre los fármacos más seguros.
- Ineficaz cuando se toma oralmente (sensibilidad a los ácidos); solo se administra vía parenteral.
- Sensible a todas las β-lactamasas conocidas.
Su sensibilidad a los ácidos se debe a 3 razones:
- Tensión del anillo.
- El grupo carbonilo del sistema de β-lactama altamente reactivo.
- Influencia de la cadena lateral acílica (participación de grupo vecino).
