Fármacos Adrenérgicos y Bloqueantes: Mecanismos, Usos y Efectos Adversos

Fármacos Simpaticolíticos

Bloqueo Competitivo de Receptores Alfa (?):

• Bloqueo ?1 mayor que ?2: Fenoxibenzamina.
• Bloqueo de ?1 igual a ?2: Fentolamina y Ergotamina (utilizada en migraña).
• Bloqueo selectivo ?1: Prazosín (indicado en Hipertensión Arterial - HTA).
• Bloqueo selectivo ?2: Yohimbina.

Efectos Adversos (EA) del Bloqueo Alfa:

• Hipotensión postural.
• Dolor de cabeza (cefalea).
• Taquicardia y palpitaciones.
• Hipermotilidad gastrointestinal.
• Hipersecreción gastrointestinal.

Bloqueo Competitivo de Receptores Beta (?):

• Bloqueantes ?1 (Cardioselectivos): Acebutolol, Atenolol, Metoprolol, Practolol.
• Bloqueantes ?1 y ?2 (No selectivos): Propanolol, Pindolol, Alprenolol, Sotanolol, Timolol.

Usos de los Bloqueantes Beta:

• Angina de pecho.
• Arritmias.
• Hipertensión Arterial (HTA).
• Jaquecas (migrañas).
• Temblor.
• Ansiedad.
• Glaucoma.

Efectos Adversos (EA) de los Bloqueantes Beta:

• Insuficiencia cardíaca (I. Cardíaca).
• Bradicardia.
• Hipotensión Arterial (HipoTA).
• Náuseas.
• Estreñimiento.
• Extremidades frías.
• Hipoglucemia.
• Insomnio.
• Intranquilidad.
• Impotencia.
• Cefaleas.

Bloqueantes ? y ?: Labetalol

Por su acción bloqueante ?1, disminuye las resistencias periféricas y la Tensión Arterial (TA). Por su acción bloqueante ?1, disminuye la frecuencia cardíaca. Es un fármaco antihipertensivo.

Bloqueantes de la Neurona Adrenérgica

• Inhibidores de la Captación de NA:
  • Presináptica: Cocaína, Imipramina y Anfetamina.
  • Postsináptica: Fenoxibenzamina, Corticosterona.
• Inhibidores del metabolismo de NA:
  • ICOMT (Inhibidores de la Catecol-O-Metiltransferasa): Entacapona.
  • IMAO (Inhibidores de la Monoaminooxidasa): Tranilcipromina y Selegilina.

Observaciones Generales para Simpaticolíticos:

• Medir pulso y Presión Arterial (Pa) antes y después del tratamiento.
• Si la disminución es excesiva, reajustar la dosis.
• Comprobar el color y la temperatura de las extremidades: la frialdad o el color violáceo deben ser comunicados al médico.
• Si se presenta insomnio, administrar la medicación antes de la noche.
• Comprobar la glucemia en pacientes diabéticos.
• Evitar la retirada brusca del tratamiento.

Receptores Adrenérgicos

• Receptores ?: ?1 (Postsináptico), ?2 (Presináptico).
• Receptores ?: ?1 (Postsináptico), ?2 (Presináptico e Intestino), ?3 (Tejido Adiposo).

Fármacos Simpaticomiméticos

De Acción Directa:

Actúan al unirse a los receptores adrenérgicos.

• Estimulantes ?1: Fenilefrina, Dopamina, Metoxamina, Nafazolina (utilizados para congestión nasal y ocular).
• Estimulantes ?1: Dobutamina (indicada en Insuficiencia Cardíaca).
• Estimulantes ?2: Salbutamol, Terbutalina, Ritodrina (utilizada en parto prematuro), Fenoterol (utilizados en Asma).
• Estimulantes ?1, ?2: Isoproterenol, Orciprenalina.
• Estimulantes ?1, ?1, ?2: Adrenalina (utilizada en Shock Anafiláctico), Noradrenalina (NA).

Efectos Adversos (EA) de Acción Directa:

• A nivel Cardiovascular (CV): Alteraciones del ritmo cardíaco, extrasístoles, taquicardia, arritmias. Accidentes cerebrovasculares, aumento de la Presión Arterial (PA). Inducción a la angina de pecho.
• Alteraciones Nerviosas: Miedo, ansiedad e intranquilidad.

De Acción Indirecta:

Inducen la liberación de Noradrenalina (NA) o impiden su liberación.

• Tiramina: Estimula la liberación de NA.
• Cocaína: Inhibe la recaptación presináptica de NA.

De Acción Mixta:

Actúan tanto en los receptores como en la neurona presináptica, liberando NA endógena.

• Efedrina: Utilizada en enuresis nocturna.
• Anfetaminas: Utilizadas en el Síndrome del Niño Hipercinético.

Efectos Adversos (EA) de Acción Indirecta y Mixta:

• Alteraciones del ritmo cardíaco (extrasístoles y taquicardias).
• Alteraciones nerviosas (insomnio, irritabilidad, cefaleas).
• Dependencia psíquica y física.

Observaciones Generales para Simpaticomiméticos:

• Comprobar la dosis y la vía de administración.
• Vigilar repetidamente la Presión Arterial (Pa) y el pulso.
• Por vía intravenosa (i.v.), evitar la extravasación para prevenir necrosis en la zona de administración.
• Vigilar la aparición de vómitos, dolor de cabeza y visión borrosa.
• Vigilar el color y la temperatura de los miembros inferiores.
• No utilizar soluciones si presentan alteraciones en la coloración.