Farmacología del SNC: Mecanismos de Acción de Espasmolíticos, Antiparkinsonianos y Antidepresivos

Farmacología del Sistema Nervioso Central: Espasmolíticos, Antiparkinsonianos y Psicofármacos

1. Espasmolíticos y Relajantes Musculares

1.1. Espasmolíticos de Acción Central

• BACLOFENO: Agonista GABA_B.
• DIAZEPAM: Agonista GABA_A.
• TIZANIDINA: Agonista α₂.

1.2. Espasmolíticos de Acción Periférica

• DANTROLENO: Bloquea la liberación de calcio. Indicado para hipertermia maligna.
• BOTOX (Toxina Botulínica): Bloquea la liberación de acetilcolina en la placa motora. Usado para distonías y contracturas.

Nota: Los espasmolíticos de acción central (EAC) y periférica (EAP) se utilizan para afecciones crónicas.

1.3. Otros Relajantes Musculares

• GABAPENTINA: Utilizada para el tratamiento de la espasticidad.

1.4. Antiespasmódicos

• CARISOPRODOL: Antagonista muscarínico de acción central. Uso en cuadros agudos. RAM: sedación y alucinaciones.

1.5. Bloqueadores Neuromusculares (Uso Quirúrgico)

Actúan en la placa motora de los músculos esqueléticos (Bloqueadores nicotínicos de quirófano).

• SUXAMETONIO (Succinilcolina): Despolarizante. Imita la acción de la acetilcolina (ACh) en el receptor nicotínico. Primero causa fasciculación y luego queda paralizado.
• ATRACURIO / ROCURONIO: Relajantes musculares no despolarizantes.

2. Fármacos Antiparkinsonianos

Objetivo: Inhibir la actividad colinérgica central y/o aumentar la actividad dopaminérgica.

2.1. Anticolinérgicos (Antagonistas Muscarínicos)

Bloquean los receptores M1 para inhibir la actividad colinérgica central, reduciendo temblores, rigidez y movimientos involuntarios.

• TRIHEXIFENIDILO
• BIPERIDENO

2.2. Fármacos que Aumentan la Dopamina Central

• L-DOPA: Aumenta la síntesis de dopamina a nivel central.
• CARBIDOPA: Disminuye la DDC (Dopa Descarboxilasa) periférica.
• ENTACAPONA: Disminuye la acción de la COMT (Catecol-O-Metiltransferasa) periférica.
• AMANTADINA: Antiviral. Menos eficaz que L-DOPA, pero también aumenta la liberación de dopamina.

2.3. Inhibidores de la MAO-B

La MAO-B metaboliza la dopamina en el cerebro.

• SELEGILINA: Inhibidor irreversible selectivo de la MAO-B (B: dopamina en cerebro; A: noradrenalina y serotonina).
• SAFINAMIDA: Inhibidor reversible selectivo de la MAO-B.

2.4. Agonistas Dopaminérgicos

Ambos atraviesan la Barrera Hematoencefálica (BHE).

• PRAMIPEXOL: Agonista dopaminérgico D1 y D2 (estriado). Primera línea en monoterapia.
• APOMORFINA: Agonista dopaminérgico D1 y D2. Utilizado como rescate en fluctuaciones.

3. Antidepresivos

3.1. Antidepresivos Tricíclicos (ATC)

Inhiben la recaptación de serotonina (5-HT) y noradrenalina (NA). Vía oral, vida media larga.

• IMIPRAMINA
• AMITRIPTILINA

Nota: Presentan efectos anticolinérgicos (bloquean receptores nicotínicos).

3.2. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)

Muy indicados por su actividad serotonérgica.

• FLUOXETINA
• SERTRALINA
• CITALOPRAM

3.3. Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO)

• SELEGILINA: Inhibidor irreversible de la MAO. También utilizado para la depresión.

3.4. Inhibidores de la Recaptación de Noradrenalina (IRN)

• REBOXETINA: Inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina. Usado para el TDAH.

3.5. Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)

A diferencia de los tricíclicos, no tienen efectos anticolinérgicos porque solo bloquean la recaptación de neurotransmisores (serotonina y NA).

• VENLAFAXINA
• DULOXETINA

3.6. Otros Antidepresivos

• MIRTAZAPINA: Aumenta la serotonina y noradrenalina al bloquear los receptores α₂ y 5-HT.

4. Benzodiacepinas

Fármacos ansiolíticos.

• MIDAZOLAM: Benzodiacepina de acción ultra corta. Usado en preanestesia.
• LORAZEPAM: Benzodiacepina de acción corta. Para ansiedad e insomnio.
• ALPRAZOLAM: Benzodiacepina de acción intermedia. Para ansiedad.
• DIAZEPAM: (Benzodiacepina de acción larga).