Farmacología del Sistema Nervioso Central: Antihistamínicos, Parkinson y Agentes Psicotrópicos
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1. Antihistamínicos (Receptores H1)
Primera Generación (H1 - Orales)
- Ejemplos: Difenhidramina, Clorfenamina, Hidroxicina, Prometazina.
Mecanismo de Acción
- Bloquean receptores H1 periféricos y centrales → inhiben respuesta alérgica mediada por histamina.
Características
- Son lipofílicos → atraviesan la barrera hematoencefálica.
- Presentan acción sedante (efecto adverso frecuente).
- Efectos anticolinérgicos: sequedad bucal, visión borrosa, retención urinaria.
Usos Clínicos
- Rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica.
- Dermatitis atópica, urticaria.
- Náusea, vómito (Prometazina).
- Insomnio leve.
Segunda Generación (H1 - Orales)
- Ejemplos: Loratadina, Cetirizina, Fexofenadina, Desloratadina.
Ventajas
- Menor paso al SNC → menos sedación.
- Larga duración de acción (1 dosis diaria).
Usos Clínicos
- Rinitis alérgica estacional o perenne.
- Urticaria crónica idiopática.
Consideraciones
- Se recomienda administrar por la noche si causan somnolencia.
2. Antiserotoninérgicos
La Serotonina (5-HT) es un neurotransmisor relacionado con náuseas, vómito, migraña, humor y peristalsis.
- Ejemplos: Ondansetron, Ciproheptadina, Risperidona/Olanzapina, Metisergida.
Efectos adversos comunes: Estreñimiento, cefalea, somnolencia.
3. Fármacos para la Enfermedad de Parkinson
Fisiopatología
- Degeneración de neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra → desequilibrio dopamina-acetilcolina.
Principales Grupos de Fármacos
- Agonistas dopaminérgicos y precursores: Levodopa+Carbidopa, Pramipexol, Ropirinol, Selegilina, Rasagilina, Entacapona, Tolcapona.
- Anticolinérgicos: Biperideno, Trihexifenidilo.
Efectos secundarios generales: Discinesias, náuseas, hipotensión, alucinaciones (en dosis altas).
4. Sedantes, Ansiolíticos e Hipnóticos
Benzodiacepinas
- Ejemplos: Diazepam, Lorazepam, Alprazolam, Clonazepam.
- Mecanismo: Potencian el receptor GABA-A → abren canales de Cl⁻ → hiperpolarización neuronal.
- Usos: Ansiedad aguda o crónica. Trastornos del sueño. Crisis convulsivas. Síndrome de abstinencia alcohólica.
- Riesgos: Tolerancia, dependencia.
- Retiro brusco: Riesgo de convulsiones.
Hipnóticos no Benzodiacepínicos (Fármacos Z)
- Ejemplos: Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona.
- Indicados en: Insomnio leve a moderado.
- Ventaja: Menor riesgo de dependencia y alteraciones cognitivas.
Barbitúricos (menos usados)
- Ejemplo: Fenobarbital.
- Usos: Epilepsia resistente, sedación profunda.
- Desventaja: Alta toxicidad y riesgo de sobredosis.
5. Anticonvulsivantes
Clasificación según Mecanismo
Ejemplos comunes: Fenitoína, Carbamazepina, Lamotrigina, Ácido valproico, Fenobarbital, Benzodiacepinas, Levetiracetam.
Consideraciones Clínicas Específicas
- Fenitoína: Riesgo de hiperplasia gingival, ataxia.
- Valproato: Teratogénico, hepatotóxico.
- Carbamazepina: Puede causar agranulocitosis.
- Lamotrigina: Riesgo de rash grave (síndrome de Stevens-Johnson).