Farmacología de los Receptores Adrenérgicos: Mecanismos y Aplicaciones Clínicas

Receptores Adrenérgicos

Los receptores adrenérgicos pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteína G. Su activación media diversas respuestas fisiológicas en el organismo.

Subtipos y Mecanismos de Acción

• Receptores α1: Activan la fosfolipasa C.
• Receptores α2: Inhiben la adenilato ciclasa, disminuyendo la formación de cAMP.
• Receptores β1 y β2: Estimulan la adenilato ciclasa.

Clasificación de Fármacos Adrenérgicos según su Acción

• Acción Directa: Son agonistas que se unen directamente a los receptores α y β, provocando respuestas similares a las catecolaminas endógenas.
• Acción Indirecta: Sustancias que incrementan los niveles de catecolaminas (como noradrenalina) en el espacio sináptico, ya sea liberándolas de las vesículas o inhibiendo su recaptación/metabolismo.
• Acción Mixta: Poseen ambos mecanismos de acción (directa e indirecta).

Receptores α1 Adrenérgicos

Efectos Fisiológicos de la Activación α1

• Músculo Liso (vascular): Vasoconstricción y contracción.
• Hígado: Glucogenólisis y gluconeogénesis.
• Glándulas Salivales: Secreción.

Fármacos Agonistas α1

• Noradrenalina
• Adrenalina
• Metaraminol: Utilizado en hipotensión arterial.
• Fenilefrina: Descongestionante nasal.
• Nafazolina: Descongestionante oftálmico.
• Oximetazolina: Descongestionante nasal.
• También se usan como vasoconstrictores asociados a anestésicos locales.

Usos Terapéuticos de Agonistas α1

• Midriasis (dilatación pupilar).
• Descongestión (nasal y ocular).
• Tratamiento de la hipotensión arterial (especialmente en casos de bloqueo simpático).
• Como vasoconstrictores asociados a anestésicos locales para prolongar su efecto y reducir la absorción sistémica.

Reacciones Adversas (RAM) de Agonistas α1

• Crisis hipertensiva.
• Necrosis tisular (por vasoconstricción extrema).
• Hemorragia cerebral.
• Edema agudo de pulmón.

Antagonistas α1 Adrenérgicos

Fármacos Antagonistas α1

• Prazosina
• Terazosina

Usos Terapéuticos de Antagonistas α1

• Tratamiento de la hipertensión arterial.

Reacciones Adversas (RAM) de Antagonistas α1

• Hipotensión ortostática (puede causar mareos).
• Arritmias cardíacas.
• Náuseas.
• Diarrea.
• Cefaleas.

Receptores α2 Adrenérgicos

Efectos Fisiológicos de la Activación α2

• Terminación Nerviosa Simpática: Inhibición de la liberación del neurotransmisor (noradrenalina), actuando como un mecanismo de retroalimentación negativa.
• Sistema Nervioso Central (SNC): Inhibición del flujo simpático descendente, lo que conduce a sedación y reducción de la presión arterial.

Fármacos Agonistas α2

• Alfametildopa
• Clonidina

Usos Terapéuticos de Agonistas α2

• Tratamiento de la hipertensión arterial.

Reacciones Adversas (RAM) de Agonistas α2

• Sedación.
• Sequedad bucal (xerostomía).

Antagonistas α2 Adrenérgicos

Fármacos Antagonistas α2

• Yohimbina

Usos Terapéuticos de Antagonistas α2

• Históricamente, se ha explorado su uso como afrodisíaco en casos de impotencia masculina, aunque su eficacia y seguridad son limitadas.

Receptores β1 Adrenérgicos

Efectos Fisiológicos de la Activación β1

• Corazón: Aumenta la frecuencia cardíaca (cronotropismo), la fuerza de contracción (inotropismo) y la velocidad de conducción (dromotropismo).
• Riñón: Estimula la secreción de renina.
• Glándulas Salivales: Secreción de amilasa.

Fármacos Agonistas β1

• Adrenalina (o Epinefrina)
• Isoprenalina (o Isoproterenol, Isuprel)
• Dobutamina

Usos Terapéuticos de Agonistas β1

• Soporte en cirugía cardíaca.
• Tratamiento del shock cardiogénico.

Reacciones Adversas (RAM) de Agonistas β1

• Palpitaciones.
• Taquicardia.
• Arritmias cardíacas.
• Cefalea.

Receptores β2 Adrenérgicos

Efectos Fisiológicos de la Activación β2

• Músculo Liso: Relajación del músculo liso (vascular, uterino, bronquial), lo que produce vasodilatación, relajación uterina y broncodilatación.
• Músculo Esquelético: Aumento de la contractilidad y temblor.
• Hígado: Glucogenólisis y gluconeogénesis.
• Sangre: Descenso del potasio (hipopotasemia).

Fármacos Agonistas β2

• Adrenalina (o Epinefrina)
• Isoprenalina (o Isoproterenol, Isuprel)
• Salbutamol
• Fenoterol
• Ritodrina

Usos Terapéuticos de Agonistas β2

• Tratamiento de la amenaza de aborto o parto prematuro (relajación uterina).
• Como broncodilatadores en el asma y EPOC.

Reacciones Adversas (RAM) de Agonistas β2

• Náuseas y vómitos.
• Palpitaciones y taquicardia.
• Temblor muscular.
• Hipopotasemia (o hipokalemia).
• Down-regulation de los receptores, lo que puede llevar a una disminución del efecto terapéutico con el uso crónico.

Fármacos Adrenérgicos de Acción Mixta (Agonistas α y β)

Fármacos de Acción Mixta

• Adrenalina (o Epinefrina): Agonista α y β.
• Etilefrina: Principalmente α.
• Efedrina: Agonista α1 y β2.
• Pseudoefedrina: Agonista α1 y β2.

Usos Terapéuticos de Fármacos de Acción Mixta

• Shock anafiláctico (Adrenalina).
• Control de microhemorragias (Adrenalina).
• Tratamiento de la hipotensión arterial.
• Resucitación cardiorrespiratoria (Adrenalina).
• Broncodilatación.

Reacciones Adversas (RAM) de Fármacos de Acción Mixta

• Estimulación del Sistema Nervioso Central (SNC) (nerviosismo, insomnio).
• Aumento de la presión arterial.
• Taquicardia.