Farmacología Gastrointestinal: Mecanismos de Acción de Laxantes, Procinéticos y Antidiarreicos

Laxantes: Clasificación y Mecanismos de Acción

Tipos de Laxantes

Laxantes Formadores de Masa

Incrementan el volumen del contenido intestinal, lo que aumenta el peristaltismo. (Ejemplos: Celulosa, Metilcelulosa, Mucílagos)

Laxantes Suavizantes o Lubricantes

Lubrican y ablandan la masa fecal.

Laxantes Osmóticos Derivados de Azúcares

Generan acción osmótica, atrayendo agua hacia la luz intestinal y provocando un aumento de volumen.

Laxantes Osmóticos Salinos

Provocan la retención de agua por la presión osmótica, lo que estimula la peristalsis. Están compuestos por cationes de Magnesio (Mg) o aniones de fosfato.

• RAMs: Náuseas por sabor amargo.
• Fosfato de sodio: Se debe usar con precaución en adultos mayores y nefrópatas (especialmente si toman IECA y AINEs).

Soluciones Electrolíticas (PEG) y Laxantes Irritantes

• Soluciones Electrolíticas (PEG - Polietilenglicol): Utilizadas para limpieza intestinal.
• Laxantes Irritantes: Tienen un efecto directo sobre enterocitos, neuronas entéricas y músculo liso. El uso prolongado puede causar hipocalemia o hiponatremia.

Procinéticos: Fármacos que Favorecen la Motilidad

Metoclopramida

Atraviesa la Barrera Hematoencefálica (BHE). Actúa como antiemético y favorece el vaciamiento gástrico.

• Mecanismo de Acción:
  • Antagonista de receptores 5HT3 (reduce el vómito).
  • Antagonista de receptores de dopamina (D2), lo que favorece el peristaltismo.
  • Agonista de receptores 5HT4.
  • Actúa sobre receptores muscarínicos M1 y M3, favoreciendo la motilidad.
• RAMs: Efectos extrapiramidales (movimientos involuntarios, parkinsonismo).

Domperidona

Actúa como antiemético. Es un antagonista de receptores de dopamina (D2). Aumenta la presión del esfínter esofágico y estimula el peristaltismo duodenal.

• RAMs: Provoca sequedad bucal, sed y cefaleas.

Prucaloprida

Agonista específico de receptores 5HT4. Indicado en mujeres con constipación crónica donde los laxantes no han sido efectivos.

Diarrea: Tratamientos Farmacológicos

Inhibidores de la Motilidad Intestinal

Loperamida

Retrasa el vaciamiento gástrico y disminuye la motilidad. Es eficaz en la diarrea del viajero.

• Mecanismo de Acción: Se une a receptores Mu (inhibidor del peristaltismo) y Delta (inhibe la secreción gastrointestinal, disminuyendo el volumen).

Racecadotrilo

Inhibidor de la enzima encefalinasa, lo que aumenta las encefalinas. Favorece la inhibición de la motilidad y la secreción. Es mejor tolerado que la Loperamida (menor riesgo de estreñimiento).

• RAMs: Somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento y cefaleas.

Antisépticos Intestinales (Acción Antibacteriana)

Nifuroxazida

Indicada para diarreas cuyo origen es una infección bacteriana. Inhibe la absorción de anticoagulantes orales e hipoglucemiantes orales.

• RAMs: Los tratamientos prolongados pueden causar discrasias sanguíneas.

Antagonistas Colinérgicos y Agentes Adsorbentes

Antagonistas Colinérgicos Muscarínicos

Bloquean la Acetilcolina (ACh). Inhiben la acción inductora de la acetilcolina.

Ejemplos: Buscapina, Butilbromuro de Escopolamina, Metilbromuro de Hioscina.

Agentes Adsorbentes

Actúan adsorbiendo toxinas y microorganismos intestinales (m.o.) o recubriendo y protegiendo la mucosa.

Ejemplos: Carbón activado, Atapulgita.

Subsalicilato de Bismuto

Posee una leve acción bactericida (el bismuto destruye las bacterias) y ayuda a disminuir la inflamación de la zona. Tiene un efecto local.

Restablecimiento de la Microbiota Intestinal

Probióticos

Inhiben el crecimiento de bacterias patógenas y restablecen el equilibrio microbiano, aliviando los cuadros diarreicos.

Ejemplos: Lactobacillus, Acidophilus (Nombre comercial: Perenterol).