Farmacología Gastrointestinal: Antidiarreicos, Rehidratación y Antiulcerosos

Antidiarreicos

Las causas más comunes de diarrea incluyen intoxicaciones alimenticias, cambios dietarios y medicamentos. Cuando la diarrea es de causa desconocida, de larga duración o produce síntomas molestos, puede requerirse un tratamiento sintomático. Fisiológicamente, la diarrea puede ser producida por presión osmótica dentro del intestino o por un aumento de la secreción de agua y electrolitos por la pared intestinal.

Clasificación de Antidiarreicos por Manejo Sintomático

• Derivados opiáceos: Loperamida, Difenoxilato y Racecadotril.
• Adsorbentes y astringentes: Caolín, Pectina, Subsalicilato de Bismuto, Atapulgita, Diosmectina.
• Agentes biológicos (Probióticos): Lactobacilos, Bifidobacterias, Saccharomyces Boulardii.

Contraindicaciones de los antidiarreicos opiáceos (Loperamida, Difenoxilato): Colitis ulcerativa.

Sales de Rehidratación Oral (SRO)

En la diarrea, intervienen factores que estimulan los mecanismos secretorios y bloquean los mecanismos de absorción de líquidos. Los agentes que deterioran el mecanismo de transporte de sodio en las células de las vellosidades intestinales dejan intacto el sistema de cotransporte de sodio que acompaña la absorción de glucosa y otros solutos en la superficie luminal. Esta es la clave de la eficacia de las Sales de Rehidratación Oral (SRO): si se agrega glucosa a una solución de electrolitos, el sistema de cotransporte asegura la absorción de electrolitos y agua, evitando la deshidratación.

Composición Estándar de las SRO

• Glucosa: 13,5 g
• Cloruro de Potasio: 1,5 g
• Citrato Trisódico Dihidratado: 2,9 g
• Sodio

El reemplazo de glucosa por arroz tostado en las SRO mejora la reabsorción de sodio y agua, reduce el volumen de las deposiciones y acorta la duración de la diarrea.

Modificación de la Secreción Salival

El control de la sialorrea (exceso de salivación) puede ser necesario en odontología y, sobre todo, en la premedicación anestésica del paciente. Los medicamentos anticolinérgicos son los más indicados, especialmente la Atropina y el Bromuro de Propantelina. También pueden utilizarse los antihistamínicos de primera generación.

La Pilocarpina se utiliza en el tratamiento de la xerostomía (sequedad bucal) producida por radioterapia de cabeza y cuello y por el Síndrome de Sjögren. Sus Reacciones Adversas (R.A.) incluyen: Sudoración, Poliuria, Palpitaciones y Disturbios gastrointestinales.

Definición de Úlcera

Una úlcera es la pérdida de la continuidad del epitelio de la mucosa.

Antiulcerosos

La úlcera péptica resulta de un desequilibrio entre las defensas normales de la mucosa, por un lado, y los factores agresivos endógenos (ácido-pépticos) y exógenos (Helicobacter pylori y AINEs), por el otro.

Mecanismos que Estimulan la Secreción Ácida

Las Células parietales, localizadas en las glándulas oxínticas del cuerpo y fondo del estómago, poseen en su membrana receptores muscarínicos (M1), histamínicos (H2) y de gastrina (G), que al activarse estimulan la producción ácida del estómago.

La Gastrina se produce en las células G de las glándulas pilóricas, principalmente localizadas en la región antral.

La Histamina es producida por los mastocitos localizados en la mucosa gástrica.

Mecanismos que Inhiben la Secreción Ácida

• Somatostatina: Producida por las células D antrales y en los islotes pancreáticos, inhibe directamente la secreción de la célula parietal y, por mecanismos paracrinos, también inhibe la liberación de gastrina e histamina.
• Secretina: Producida por las células S de la mucosa duodenal y yeyunal, por vía sanguínea (endocrina) inhibe la secreción de gastrina y, junto con la colecistoquinina, estimula al páncreas para secretar bicarbonato en la luz del intestino.
• pH Gástrico: Si el pH desciende por debajo de 3, se inhibe la secreción de gastrina; si se hace menor de 1.5, se estimula además la secreción de somatostatina.
• Otras Hormonas: Incluyen el VIP (Péptido Intestinal Vasoactivo), Enterogastrona y el Péptido Gástrico Inhibidor (PGI).