Farmacología Fundamental: Mecanismos de Acción y Biotransformación de Fármacos

Biotransformación y Metabolismo de Fármacos

Reacciones de Biotransformación

Desaminación Oxidativa

El grupo amino de fármacos (NH2) es sustituido por oxígeno.

Desalquilación

Un grupo alquilo es sustituido por oxígeno.

Desulfuración

Un átomo de azufre de la estructura del fármaco es sustituido por oxígeno.

Modulación del Sistema Enzimático

Inducción Enzimática

Cuando un fármaco se usa por tiempo prolongado, aumenta la actividad de enzimas microsomales hepáticas, acelerando la biotransformación de otros fármacos.

Inhibición Enzimática

Si se usa un fármaco por tiempo prolongado, disminuye la actividad de enzimas microsomales, lo que reduce la velocidad de biotransformación de otros fármacos que se usan simultáneamente.

Farmacodinamia: Interacción Fármaco-Organismo

Conceptos Fundamentales de Farmacodinamia

Farmacodinamia

Estudia los efectos bioquímicos y/o fisiológicos del fármaco.

Interacciones Farmacodinámicas

Unión de fármacos a sitios activos de enzimas, interacción con proteínas para modificar su actividad, unión a moléculas específicas.

Mecanismos de Acción Farmacológica

Interacción con receptores, interacción con enzimas, canales iónicos, proteínas estructurales, proteínas transportadoras.

Placebos

Sustancias sin efecto farmacológico directo, que pueden aliviar síntomas a través de efectos psicosomáticos.

Efectos Farmacológicos

• Directos: Resultan de la interacción con receptores o enzimas clave.
• Indirectos: Actúan sobre estructuras biológicas antes del proceso bioquímico final del efecto.

Tipos de Efectos Farmacológicos

• Inmediatos: Son secundarios a los efectos del fármaco.
• Retardados: Consecuencia de los efectos directos de los fármacos.

Acciones Farmacodinámicas

Estimulación, depresión, antagonismo, estabilización, reacción química directa.

Receptores Farmacológicos y Fuerzas de Unión

Receptor Farmacológico

Componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco, desencadenando fenómenos bioquímicos y fisiológicos.

Fuerzas de Unión Fármaco-Receptor

Los fármacos y receptores actúan por medio de uniones químicas: uniones covalentes, uniones iónicas, puentes de hidrógeno, fuerzas de Van der Waals.

Mecanismos de Acción y Propiedades Farmacológicas

Biomoléculas y Sitios de Acción

Sustancias en el Sitio Activo

Llegan a un punto donde se ejerce actividad, pero no activan al receptor.

Biomoléculas

Son estructurales (grasas, carbohidratos, ácidos nucleicos).

Proteínas de Señalización

Biomolécula que está en un sitio activo, capaz de unirse a una sustancia para ejercer su función.

Receptores Específicos

Lugar al que queremos que llegue el fármaco.

Enzimas

Proteínas que se encargan de metabolizar.

Canales Iónicos

Estructuras a base de proteínas, diseñadas para permitir el paso o salida de iones (antes y después de la membrana).

Proteínas Estructurales

El fármaco hace que el cuerpo cambie su estructura o función.

Proteínas Transportadoras

Proteína encargada de transportar una sola sustancia específica.

Aspectos Cuantitativos y Cualitativos del Fármaco

Posología

Estudio de cómo se debe administrar un fármaco, considerando la eficacia farmacológica, la dosis adecuada, la comprensión de los mecanismos de acción y la personalización del tratamiento.

Mecanismos de Acción (Clasificación Temporal)

• Placebos: Sin acción farmacológica directa.
• Fármacos: Con acción farmacológica.
• Intermediarios: Cuando se une al receptor, cambia la función.
• Tardíos: Se tienen que acumular muchas sustancias para su efecto.

Vida Media

Tiempo en el que la concentración de un fármaco en el organismo se reduce al 50%.

Interacciones (Tipos de Uniones)

• Uniones Covalentes: Enlaces que ya no pueden romperse.
• Uniones Iónicas: Interacciones electrostáticas.
• Puentes de Hidrógeno: Interacciones débiles pero importantes.

Relación Estructura-Actividad

Determina la toxicidad y la selectividad del fármaco.

Afinidad

Probabilidad del fármaco de unirse al receptor. Mayor afinidad implica menor cantidad de fármaco para producir su efecto.

Actividad Intrínseca

Capacidad de unirse al receptor y crear un efecto biológico.

Agonista

Fármaco con afinidad y actividad intrínseca.

Antagonista

Fármaco con afinidad, pero sin actividad intrínseca.

Sinergismo

Interacción de fármacos para potenciar su efecto.

Tipos de Comunicación Celular y Acciones Farmacológicas

Sustancias Químicas Endógenas

• Neurotransmisores: Se producen dentro de la neurona.
• Hormonas: Producidas por glándulas.
• Autacoides: Sustancia producida por una célula para actuar sobre otra estructura en la periferia.

Mecanismos de Comunicación Celular

Endocrina

Glándulas que se comunican por medio del sistema circulatorio.

Paracrina

Se comunican a través del líquido intersticial en la periferia.

Autocrina

Producción de sustancias dentro de la célula que actúan con un receptor de la misma célula.

Diferencia entre Acción y Efecto Farmacológico

Acción Farmacológica

Describe cómo un fármaco interactúa con el organismo.

Efecto Farmacológico

Describe el resultado observable de esa acción.

Modalidades de Acción Farmacológica

Activación y Desactivación

Proceso donde un medicamento se vuelve funcional o pierde su efecto en el organismo.

Estimulación y Depresión

El fármaco aumenta o disminuye la actividad de una función biológica.

Protección

Fármacos diseñados para prevenir daños en órganos y tejidos.

Reemplazo

Cuando el cuerpo no produce una sustancia, esta se sustituye por un fármaco.