Farmacología Esencial: Opioides, Anticinéticos, Antieméticos y Tratamientos del SNC

Fármacos Derivados de Opioides

Codeína

• Actúa sobre centros bulbares.
• Efecto analgésico central.
• Semivida de 3-4 horas.
• Efectos adversos: Náuseas, sedación o atontamiento.
• Dosis: 15-30 mg cada 4-6 horas (NO EN NIÑOS).

Dextrometorfano

• Actúa sobre centros bulbares.
• No posee acción analgésica.
• No produce depresión respiratoria y reduce la secreción bronquial.
• Dosis:
  • Adultos: 15 mg cada 4-6 horas.
  • Niños de 1 a 5 años: 4-5 mg.
  • Niños de 6 a 12 años: 6-8 mg.

Fármacos Anticinéticos

Antagonistas Colinérgicos y Espasmolíticos

• Estructura terciaria: Alcaloides naturales (atropina, escopolamina), trimebutina, dicicloverina y mebeverina.
  • Son anticolinérgicos.
  • Afectan canales iónicos.
  • Dosis (ej. Mebeverina): 135 mg/8h.
• Estructura cuaternaria: Bromuro de butilescopolamina, otilonio y pinaverio.
  • Reducen el movimiento del calcio.
  • Dosis (ej. Butilescopolamina): 40 mg/8-12h.

Antagonistas 5-HT3

• Tienen acción antiemética.
• Reducen la contractilidad gastrointestinal y el tránsito en el colon.
• Alosetrón:
  • Reduce el dolor abdominal, el número de defecaciones, mejora la consistencia de las heces y disminuye la urgencia defecatoria.

Farmacología del Vómito

Antagonistas Dopaminérgicos

• Metoclopramida:
  • Bloqueo de receptores D2 y, en altas dosis, de 5-HT3.
  • La radioterapia activa los receptores 5-HT3, por lo que se necesitará una dosis alta de metoclopramida.
  • Dosis: 10-20 mg por vía parenteral o 5-30 mg cada 6-8h por vía oral.
• Domperidona:
  • Bloqueo de receptores D2.
• Neurolépticos:
  • Tietilperazina: Para vómitos de origen vertiginoso y citotóxico.
  • Haloperidol: En caso de vómitos por cisplatino.

Sulfonilureas

Dosis

• Glibenclamida: 1,5-20 mg/día en 1 a 2 dosis.

Neurotransmisores del SNC

Adenosina y ATP

• Receptores:
  • Receptor P1: Adenosina.
  • Receptores P2X (ionotrópicos): ATP.
  • Receptores P2Y (metabotrópicos): ATP.
• Efectos:
  • Modulador pre y postsináptico.
  • Neuroprotección.
  • Transmisión del dolor.

Farmacología de los Trastornos del Sueño

Benzodiazepinas y No Benzodiazepinas: Indicaciones

• Insomnio transitorio: Hipnótico de t1/2 (semivida) de eliminación breve por no más de 3 días.
  • Midazolam: 7,5 mg
  • Triazolam: 0,125 mg
  • Brotizolam: 0,25 mg
  • Zolpidem: 5 mg
  • Zopiclona: 3,75 mg
• Insomnio de corta duración: Higiene del sueño (incremento de actividad física en la tarde, evitar situaciones mentalmente estimulantes, regularizar horarios, evitar siestas, evitar consumo de café o té) junto con hipnótico de t1/2 de eliminación breve por 3 semanas.
• Insomnio de larga duración: Asociar hipnótico de t1/2 de eliminación breve a terapias específicas por 3-4 meses.

Síndrome de Abstinencia

Tratamiento

• Depresores del SNC: Clometiazol o Diazepam.
  • Clometiazol: 400-800 mg.
  • Diazepam: 20 mg cada 1-2 horas.
• Tiamina (Vitamina B1): 100 mg/día para prevenir trastornos neurológicos (ej. Encefalopatía de Wernicke).
• Piridoxina (Vitamina B6): 50 mg/día para polineuropatía.