Farmacología Esencial: Definiciones de Liberación Controlada e Interacciones Medicamentosas

Farmacología: Conceptos Clave de Liberación e Interacciones Farmacológicas

I. Mecanismos de Liberación Farmacéutica

Liberación Controlada:

Acción sostenida de un fármaco a una velocidad predeterminada.

Liberación Modificada:

Fármacos en los que se ha modificado el lugar o la velocidad a la que es liberado el principio activo.

Liberación Prolongada:

Fármacos diseñados para prolongar la concentración plasmática o mejorar la acción terapéutica del fármaco.

Liberación Mantenida:

Liberación lenta del fármaco durante un periodo extenso.

II. Interacciones Farmacológicas

Una Interacción ocurre cuando la actividad o el efecto de un fármaco se altera debido a la presencia de alimentos, una enfermedad u otros fármacos.

Clasificación de las Interacciones Farmacológicas

A. Según su Sentido (Efecto Resultante)

• Interacción de Sinergia: Incrementa el efecto del fármaco.
  • Sumación: Medicamentos con el mismo mecanismo de acción.
  • Potenciación: Fármacos que producen el mismo efecto por mecanismos de acción diferentes.
• Interacción de Antagonismo: Disminución del efecto del fármaco, pudiendo llevar a la ineficacia de uno o ambos fármacos que interactúan.

B. Según la Consecuencia Clínica

• Interacciones Benéficas: Potencian la acción de un medicamento al administrar otro.
• Interacciones Banales: No tienen importancia clínica significativa.
• Interacciones Perjudiciales: Se antagoniza el efecto de un fármaco por otra sustancia, o se produce un efecto tóxico.

C. Según la Naturaleza del Mecanismo

Interacciones Fisicoquímicas:

Interfieren en la integridad, liberación y solubilización de la forma farmacéutica del medicamento.

Interacciones Farmacodinámicas:

Actúan sobre el mecanismo de acción de un fármaco.

Interacciones Farmacocinéticas:

Interfieren en la absorción, distribución, metabolismo o eliminación de un medicamento.

D. Según la Repercusión Clínica

Se clasifican en interacciones sin trascendencia, leves, graves y muy graves.

E. Según la Frecuencia de Aparición

La frecuencia se mide por la probabilidad de ocurrencia:

• Muy Frecuentes: 1 en 10 a 1 en 100.
• Frecuentes: 1 en 1,000 a 1 en 10,000.
• Baja Frecuencia: 1 en 10,000 a 1 en 100,000.
• Raras: 1 en 1,000,000.

III. Tipos de Interacciones Detalladas

A. Interacciones Fisicoquímicas

Se producen fuera del organismo, generalmente antes de la administración. Incluyen reacciones de precipitación o inactivación de los fármacos.

B. Interacciones Farmacológicas

Se producen cuando la actividad del fármaco se altera por la acción de otro.

1. Farmacodinámicas

Influencia de un fármaco sobre el efecto de otro.

• Agonistas: Moléculas que, al unirse a sus dianas, provocan un cambio en la actividad de estas.
• Antagonistas: Impiden que sus dianas se activen por sus agonistas.

2. Farmacocinéticas

Influencia de un fármaco sobre el ciclo de otro en el organismo (ADME: Absorción, Distribución, Metabolismo, Eliminación).

IV. Conceptos Clave de Farmacocinética

A. Distribución y Metabolismo

Albúmina:

Principal proteína transportadora de fármacos en el plasma.

Hígado:

Órgano más importante del metabolismo de fármacos.

B. Interacciones a Nivel Metabólico

• Inducción Enzimática: Capacidad del fármaco de aumentar la expresión de enzimas de los citocromos P450, incrementando el número de sitios metabólicos.
• Inducción: Algunos fármacos aumentan la síntesis del citocromo P450 y aumentan el número de sitios metabólicos.
• Inhibición: Puede ser competitiva, no competitiva o irreversible.

Alimentos que Causan Inhibición Enzimática

Ejemplos incluyen el aguacate, brócoli, toronja (pomelo) y soya.

C. Eliminación

Proceso que incluye filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular.

Modificación del pH Urinario

• Alcalinización: Favorece la eliminación de fármacos ácidos débiles.
• Acidificación: Favorece la eliminación de sustancias básicas.

V. Reacciones Adversas Graves

Síndrome Neuroléptico Maligno:

Reacción adversa que aparece cuando se usan dosis elevadas de neurolépticos potentes.

Síndrome Serotoninérgico:

Resultado de una sobredosis de fármacos que aumentan el tono serotoninérgico.