Farmacología Esencial: Anticolinérgicos e Inmunosupresores Clave (Atropina, Ciclosporina, Oseltamivir)

Farmacología del Sistema Colinérgico

Parasimpaticolíticos (PSL) o Anticolinérgicos

Los fármacos parasimpaticolíticos bloquean los receptores colinérgicos, impidiendo la acción de la acetilcolina (ACh). Su objetivo principal es disminuir el paso de la barrera hematoencefálica (BHE) para reducir los efectos centrales no deseados. Además, conservan importantes efectos espasmolíticos sobre la musculatura lisa del tracto digestivo, vías biliares, urinarias y bronquiales.

Fármacos clave: Atropina y Escopolamina.

Origen

• Origen Biológico: Atropa belladonna (belladona), Datura stramonium (estramonio), Hyoscyamus niger (beleño).
• Origen Bioquímico: Ornitina.

Mecanismo de Acción

Son antagonistas muscarínicos de la acetilcolina. Bloquean los receptores M₁ y M₂ mediante una inhibición competitiva y reversible.

Efectos Farmacológicos

• Corazón: Provocan taquicardia.
• Fibra Lisa: Inhiben el tono y disminuyen (↓) la motilidad.
• Secreciones: Disminuyen (↓) las secreciones salivales, pancreáticas, gástricas, sudorales, bronquiales y lagrimales.
• Ojo: Causan midriasis y parálisis de los músculos del iris (cicloplejía).
• Sistema Nervioso Central (SNC): Especialmente la escopolamina, produce excitación. Su efecto central se debe a su mayor lipofilia, que le permite atravesar la BHE.
• Acción General: Poseen acción antiespasmódica y un efecto parasimpaticolítico general, bloqueando los receptores muscarínicos M₁ y M₂.

Usos Terapéuticos

• Cardiología (Atropina): Prevención y tratamiento de bloqueos auriculoventriculares y sinusales en el infarto, y en arritmias postinfarto.
• Antídoto (Atropina): Intoxicaciones por organofosforados e inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE).
• Oftalmología (Atropina): Tratamiento de inflamación ocular y estrabismo de acomodación.
• Anestesia General (Atropina y Escopolamina): Protección frente a manifestaciones vagales (bradicardia) y reducción de secreciones salivales y bronquiales, previniendo un paro cardíaco.
• Espasmos: Utilizadas en espasmos abdominales, uretrales, nefríticos y en el síndrome del intestino irritable. Indicadas como coadyuvantes en cuadros de espasticidad intestinal.
• Asma (Escopolamina): Actúa como broncodilatador y reduce secreciones bronquiales.
• Parkinson (Escopolamina): Ayuda a disminuir la rigidez y los temblores.
• Cinetosis (Escopolamina): Prevención del mareo por movimiento (transporte).

Fármacos Inmunomoduladores y Antivirales

Inmunomoduladores

Estos fármacos inhiben la hiperactividad del sistema inmune. Es importante notar que su uso puede aumentar el riesgo de infecciones y cáncer.

Ciclosporina

• Origen: Hongo Tolypocladium inflatum.
• Mecanismo de Acción: Inhibe la calcineurina al unirse a la ciclofilina, lo que bloquea la Interleucina-2 (IL-2) y la diferenciación de linfocitos T.
• Usos: Trasplantes de órganos, psoriasis, dermatitis atópica, síndrome nefrótico, artritis reumatoide.

Sirolimus (Rapamicina) y Tacrolimus

• Origen: Macrólidos de Streptomyces.
• Mecanismo de Acción: Inhiben la activación de linfocitos T (vía IL-2), con un mecanismo similar al de la ciclosporina.
• Usos: Profilaxis del rechazo en trasplantes (renal, hepático, cardíaco). Nota: Everolimus es un derivado.

Ácido Micofenólico

• Origen: Penicillium brevicompactum.
• Mecanismo de Acción: Inhibe la síntesis de guanosina (afectando las enzimas IMPDH y guanilato sintetasa).
• Usos: Profilaxis de rechazo agudo en trasplantes (generalmente asociado a ciclosporina y corticoides).

Antivirales

Oseltamivir

• Origen: Derivado del ácido shikímico (obtenido de Illicium verum, anís estrellado).
• Mecanismo de Acción: Inhibidor de la neuraminidasa, lo que impide la liberación del virus de la gripe de las células infectadas.
• Usos: Tratamiento y prevención de la gripe. Debe administrarse idealmente dentro de las primeras 48 horas tras la aparición de los síntomas.