Farmacología Esencial de Anestésicos Locales y Vasoconstrictores: Dosis y Toxicidad

Farmacología de Anestésicos Locales y Vasoconstrictores

Este compendio resume los conceptos fundamentales, la clasificación, la farmacocinética y las consideraciones de dosificación de los anestésicos locales (AL) y los vasoconstrictores (VC).

Conceptos Fundamentales y Mecanismo de Acción

1. ¿Qué ocasionan la pérdida de sensación local?
   • Anestésicos Locales (AL)
2. ¿Qué producen vasoconstricción en arterias?
   • Vasoconstrictores (VC)
3. Mecanismo de acción de los AL:
   • Actúan bloqueando los canales de Na+ en una zona específica, impidiendo la propagación del impulso nervioso.

Clasificación de Anestésicos Locales (AL)

Clasificación por Estructura Química

• Anestésico tipo Amida: Lidocaína / Mepivacaína
• Anestésico tipo Éster: Procaína / Cocaína

Clasificación por Duración de Acción

• Acción corta: Procaína / Prilocaína
• Acción intermedia: Articaína / Mepivacaína
• Acción prolongada: Bupivacaína / Ropivacaína

Farmacocinética y Factores de Potencia

8. Fármaco que aumenta la toxicidad de los AL: Cimetidina / Atropina
9. Biotransformación de aminoamidas: Metabolismo hepático
10. Anestésico con más fijación a proteínas: Articaína (relacionado con mayor duración de acción)
11. Anestésico con mayor vasodilatación: Articaína

Consideraciones sobre Vasoconstrictores

15. ¿Qué son las catecolaminas y los derivados hormonales?
    • Vasoconstrictores
16. Ventajas de los vasoconstrictores (disminuyen absorción e incrementan acción):
    • Retrasan la absorción sistémica del AL, prolongando el efecto local y reduciendo la toxicidad.
17. Vasoconstrictor confiable en pacientes cardiópatas: Felipresina
18. Contraindicación o precaución de vasoconstrictores:
    • Pacientes diabéticos / hipertensos (requiere ajuste de dosis y monitoreo estricto).
19. Complicaciones asociadas al uso de vasoconstrictores:
    • Reacciones alérgicas, neurotoxicidad, arritmias.

Dosis Máximas Recomendadas (mg/kg)

• Dosis máxima de Lidocaína con vasoconstrictor: 6-7 mg/kg
• Dosis máxima de Mepivacaína 3%: 3-4 mg/kg
• Dosis máxima de Articaína sin vasoconstrictor: 3 mg/kg

Reacciones Adversas y Toxicidad Sistémica

La toxicidad sistémica de los AL afecta principalmente al Sistema Nervioso Central (SNC) y al sistema Cardiovascular (SCV).

Manifestaciones Clínicas por Severidad

1. Reacciones adversas leves:
   • Taquicardia, vértigo, hipertensión arterial, cefalea, boca seca, náuseas, aprensión, pequeños temblores, locuacidad, tinnitus (acúfenos).
2. Reacciones adversas moderadas:
   • Confusión mental, contracciones musculares, somnolencia, taquicardia, convulsiones, hipoxia.
3. Reacciones adversas graves:
   • Apnea, coma, inconsciencia, hipotensión arterial, depresión respiratoria, bradicardia.

Reacciones Adversas Específicas

• Reacciones adversas en el SNC: Cefaleas, acúfenos, náuseas, vómito, somnolencia, temblor, pérdida de conocimiento, convulsiones y paro respiratorio.
• Reacciones adversas cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, colapso cardiovascular, paro cardíaco.

Cálculo de Dosis Máxima (Ejemplos para un paciente de 60 kg)

Nota: Se asume que 1 cartucho estándar contiene 1.8 ml.

Cálculo 1: Lidocaína con Vasoconstrictor (2%)

Dosis máxima: 6 mg/kg (Máximo absoluto: 500 mg)

• Dosis máxima para 60 kg: 60 kg × 6 mg = 360 mg
• Concentración por cartucho (2%): 20 mg/ml × 1.8 ml = 36 mg/cartucho
• Cálculo de cartuchos: 360 mg / 36 mg = 10 cartuchos

Cálculo 2: Mepivacaína sin Epinefrina (3%)

Dosis máxima: 3 mg/kg (Máximo absoluto: 300 mg)

• Dosis máxima para 60 kg: 60 kg × 3 mg = 180 mg
• Concentración por cartucho (3%): 30 mg/ml × 1.8 ml = 54 mg/cartucho
• Cálculo de cartuchos: 180 mg / 54 mg ≈ 3.3 cartuchos

Cálculo 3: Prilocaína con Felipresina (3%)

Dosis máxima: 8 mg/kg (Máximo absoluto: 600 mg)

• Dosis máxima para 60 kg: 60 kg × 8 mg = 480 mg
• Concentración por cartucho (3%): 30 mg/ml × 1.8 ml = 54 mg/cartucho
• Cálculo de cartuchos: 480 mg / 54 mg ≈ 8.8 cartuchos

Cálculo 4: Articaína sin Epinefrina (4%)

Dosis máxima: 3 mg/kg (Máximo absoluto: 300 mg)

• Dosis máxima para 60 kg: 60 kg × 3 mg = 180 mg
• Concentración por cartucho (4%): 40 mg/ml × 1.8 ml = 72 mg/cartucho
• Cálculo de cartuchos: 180 mg / 72 mg = 2.5 cartuchos

Cálculo 5: Mepivacaína con Epinefrina (3%)

Dosis máxima: 6 mg/kg (Máximo absoluto: 500 mg)

• Dosis máxima para 60 kg: 60 kg × 6 mg = 360 mg
• Concentración por cartucho (3%): 30 mg/ml × 1.8 ml = 54 mg/cartucho
• Cálculo de cartuchos: 360 mg / 54 mg ≈ 6.6 cartuchos