Farmacología Esencial: AINES, Broncodilatadores, Colinérgicos y Adrenalina

AINES: Analgésicos, Antipiréticos y Antiinflamatorios

Los AINES (Antiinflamatorios No Esteroideos) actúan sobre el Sistema Nervioso Central (SNC) y el Sistema Nervioso Periférico (SNP). Sus acciones farmacológicas principales son:

• Acción analgésica: Ejemplo: Paracetamol.
• Acción antiinflamatoria: Ejemplo: Naproxeno.
• Acción antipirética: Ejemplo: Ibuprofeno.
• Acción antiagregante plaquetario: Ejemplos: AAS (Ácido Acetilsalicílico), ibuprofeno, paracetamol (este último con menor efecto).

Reacciones Adversas Frecuentes de los AINES

• Alteraciones y lesiones gástricas.
• Alteraciones renales.
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Alteraciones hepáticas.
• Alteraciones hematológicas.
• Alteraciones en piel y mucosas.

Broncodilatadores: Tratamiento para Asma y EPOC

Fármacos utilizados para trastornos respiratorios obstructivos como el Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC).

Corticoides (Antiinflamatorios)

• Administración: Vía oral (VO), parenteral e inhalatoria.
• Efectos adversos característicos: Candidiasis bucofaríngea y disfonía (principalmente con la vía inhalatoria).
• Indicaciones terapéuticas: Tratamiento del asma por su potente acción antiinflamatoria.

Simpaticomiméticos (Broncodilatadores)

• Mecanismo: Estimulan la acción de receptores adrenérgicos alfa y beta. Se dividen en agonistas beta 1 y beta 2. Se utilizan los agonistas beta 2 selectivos como broncodilatadores en asma y EPOC.
• Vía de administración: Oral, intravenosa (IV), inhalada. En obstrucciones respiratorias graves, se puede requerir la vía IV.
• Efectos adversos: Temblor, taquicardia, palpitaciones, taquiarritmias, cefaleas, hiperglucemia, hipopotasemia, hipotensión secundaria a vasodilatación sistémica.
• Contraindicaciones relativas/Precauciones: Enfermedad cardíaca, diabetes.

Anticolinérgicos (Broncodilatadores)

• Mecanismo: Inhiben la acción de la acetilcolina sobre receptores muscarínicos en el músculo liso bronquial, produciendo broncodilatación.
• Aplicación terapéutica: Asma y EPOC.
• Administración: Vía inhalatoria, generalmente con acción rápida (corta duración) o prolongada.
• Efectos adversos: Sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento, taquicardia, palpitaciones, cefalea, etc. (menos frecuentes con la vía inhalatoria que con la sistémica).
• Contraindicaciones relativas/Precauciones: Hipertrofia prostática benigna sintomática, glaucoma de ángulo estrecho.

Metilxantinas (Broncodilatadores)

• Mecanismo: Además de broncodilatación, aumentan la fuerza contráctil de los músculos respiratorios.
• Indicaciones: Asma bronquial (tanto en agudizaciones como en mantenimiento, aunque su uso ha disminuido). En EPOC que no responde adecuadamente a otros fármacos.
• Vía de administración: Oral (liberación lenta), rectal, IV (disuelto en suero salino o glucosado, administración lenta).
• Efectos adversos: Dependen de la dosis y pueden aparecer de forma rápida dado que tienen un rango terapéutico estrecho (nivel plasmático terapéutico: 10–20 µg/ml). Es necesario ajustar dosis en fumadores, pacientes con hepatopatías y considerar interacciones con alimentos (café, té) y otros medicamentos.
  • Gastrointestinales (GI): Náuseas, vómitos, diarrea, acidez, etc.
  • Cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia, arritmias.
  • Sistema Nervioso Central (SNC): Nerviosismo, temblor, insomnio, convulsiones (a dosis tóxicas).

Inhibidores de Leucotrienos

• Mecanismo: Bloquean los receptores de leucotrienos, que son mediadores de la inflamación y broncoconstricción en el asma. Se usan como terapia de mantenimiento, no para crisis agudas.

Fármacos Colinérgicos: Tratamiento de Intoxicaciones

Tratamiento de Intoxicación Aguda por Agonistas Colinérgicos Directos

Administrar anticolinérgicos como atropina IV o IM (1-2 mg cada 30 minutos) hasta la desaparición de los síntomas muscarínicos o la aparición de signos de intoxicación atropínica (midriasis, sequedad de boca, taquicardia).

Tratamiento de Intoxicación por Agonistas Colinérgicos Indirectos (Inhibidores de Colinesterasa)

• Lavado gástrico (si la ingestión es reciente), limpieza exhaustiva de piel y mucosas si la exposición fue cutánea.
• Aspiración de secreciones bronquiales.
• Soporte respiratorio (ventilación asistida) y tratamiento anticonvulsivante (ej. diazepam) si es necesario.
• Administrar antagonista muscarínico: Atropina IV o IM (dosis inicial de 2-4 mg, seguida de 2 mg cada 5-10 minutos) hasta controlar los síntomas muscarínicos o hasta atropinización.
• Administrar reactivadores de la acetilcolinesterasa IV, como obidoxima (dosis según protocolo, ej. 3-6 mg/kg administrados lentamente) o pralidoxima, idealmente en las primeras horas (hasta 24-48h) siguientes a la intoxicación por organofosforados para revertir los efectos nicotínicos (parálisis muscular, debilidad).

Fármacos Anticolinérgicos: Tratamiento de Intoxicación

Tratamiento de Intoxicación por Antagonistas Colinérgicos Directos (Antimuscarínicos)

• Medidas de soporte: Lavado gástrico (si aplica y es seguro), administración de carbón activado, antieméticos si hay vómitos.
• Terapia de soporte: Fluidoterapia IV, control de temperatura (hipertermia), asistencia respiratoria si es necesario.
• Antídoto (uso reservado para casos graves con síntomas centrales o periféricos severos): Fisostigmina (un inhibidor de la colinesterasa que cruza la barrera hematoencefálica) IV lenta (dosis de 0.5-2 mg en adultos, administrada muy lentamente para evitar convulsiones o bradicardia). Puede repetirse con precaución.
• Tratamiento sintomático: Diazepam o lorazepam para agitación intensa o convulsiones. Evitar fenotiazinas.

Adrenalina: Acciones, Efectos Adversos y Aplicaciones

Acciones Farmacológicas de la Adrenalina (Epinefrina)

• Corazón (Receptores β1): Aumento de la frecuencia cardíaca (cronotropismo +), excitabilidad, velocidad de conducción (dromotropismo +) y fuerza de contracción (inotropismo +).
• Vasos Sanguíneos: Vasoconstricción en piel, mucosas y riñón (α1); vasodilatación en vasos del músculo esquelético, coronarios y hepáticos (β2). El efecto neto sobre la presión arterial depende de la dosis.
• Estómago e Intestino: Disminución de la motilidad y tono (α y β2), contracción de esfínteres (α1). Disminución de secreciones.
• Mucosa Bronquial (Receptores β2): Potente broncodilatación.
• Pupila: Midriasis (dilatación) por contracción del músculo radial del iris (α1).
• Útero Grávido (Receptores β2): Relajación (efecto tocolítico).
• Vejiga: Relajación del músculo detrusor (cuerpo vesical, β2) y contracción del trígono y esfínter (α1), favoreciendo la retención urinaria.

Efectos Adversos de la Adrenalina

Generalmente son una extensión de sus acciones farmacológicas:

• Por efecto α: Palidez, isquemia periférica, hipertensión arterial.
• Por efecto β: Taquicardia, palpitaciones, arritmias (incluyendo ventriculares), dolor precordial o angina (especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica).
• Efectos sobre el SNC: Cefalea, ansiedad, miedo, temblor.
• Otros: Piloerección, sequedad de boca, hiperglucemia.

Aplicaciones Terapéuticas de la Adrenalina

• Parada cardíaca: Para restaurar el ritmo cardíaco (administración IV o intracardíaca en situaciones extremas).
• Shock anafiláctico: Fármaco de elección (IM preferentemente). Se administra junto con antihistamínicos y corticoides.
• Hipotensión aguda grave: Como vasopresor (en infusión IV).
• Como vasoconstrictor local: Añadido a anestésicos locales para prolongar su efecto y disminuir el sangrado. Para controlar hemorragias superficiales.
• Crisis asmáticas graves (broncoespasmo severo que no responde a otros tratamientos), aunque se prefieren β2-agonistas más selectivos.
• Nota: Su uso para retrasar partos prematuros ha sido reemplazado por β2-agonistas más selectivos.

Tratamiento Farmacológico en Crisis Asmáticas

En las crisis asmáticas agudas, se utilizan fármacos broncodilatadores de acción rápida, principalmente agonistas adrenérgicos β2 inhalados (ej. salbutamol, terbutalina). Se pueden añadir anticolinérgicos inhalados (ej. bromuro de ipratropio), especialmente en crisis severas o en pacientes con componente colinérgico importante. Junto con los broncodilatadores, es fundamental administrar antiinflamatorios como los corticoides (por vía sistémica -oral o IV- en crisis moderadas a severas, o inhalados a dosis altas) para tratar la inflamación subyacente de la vía aérea.

Alternativa en Alergia a Penicilina

En pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina, cuando se requiere un antibiótico para una infección bacteriana donde la penicilina sería una opción, los macrólidos (ej. eritromicina, azitromicina, claritromicina) son una alternativa comúnmente utilizada clase de antibióticos alternativa.