Farmacología Clínica de Hormonas Sexuales: Estrógenos, Progestágenos y Anticoncepción
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Farmacología de Hormonas Sexuales
Estrógenos
| Categoría | Ejemplos | Mecanismo de Acción | Usos Principales | RAM | Datos Importantes |
|---|---|---|---|---|---|
| Naturales | 17β-estradiol, estrona, estriol | Actúan en receptores ERα y ERβ → regulan ciclo menstrual y características sexuales | Anticoncepción, menopausia, hipogonadismo, cáncer de próstata | Náuseas, vómitos, aumento de coagulación, hiperplasia endometrial | Aumentan HDL, disminuyen LDL, riesgo de trombosis, requieren combinación con gestágenos |
| Sintéticos esteroideos | Etinilestradiol, mestranol | Mayor resistencia al metabolismo hepático | Anticoncepción, Terapia de Reemplazo Hormonal (TRH) | Aumento de triglicéridos (TG), edemas, resistencia a la insulina | Orales efectivos, suprimen FSH/LH |
| Sintéticos no esteroideos | Dietilestilbestrol (DES) | Agonistas del receptor estrogénico | Antiguo uso, hoy en desuso por toxicidad | Teratogénico | Reemplazado por otros más seguros |
| Moduladores Selectivos (SERM) | Tamoxifeno, clomifeno | Agonistas o antagonistas según el tejido | Cáncer de mama, infertilidad | Sofocos, trombosis | Uso dirigido según el receptor |
Gestágenos (Progestágenos)
| Tipo | Ejemplos | Mecanismo de Acción | Usos | RAM | Datos Relevantes |
|---|---|---|---|---|---|
| Naturales | Progesterona | Inhibe LH, disminuye contractilidad uterina, aumenta moco espeso | Menstruación, embarazo | Somnolencia, menor libido | Inactiva vía oral, se administra parenteral |
| Derivados sintéticos | Medroxiprogesterona, megestrol, gestodeno, norgestrel | Mayor afinidad al receptor, actividad antiestrogénica y androgénica variable | Anticoncepción, cáncer de endometrio, TRH | Acné, hirsutismo, aumento de peso, sangrados irregulares | Activos vía oral, vida media larga |
Anticonceptivos Combinados (ACO: Estrógeno + Progestágeno)
| Vía | Fármacos | Mecanismo | RAM Comunes | Contraindicaciones |
|---|---|---|---|---|
| Oral | Etinilestradiol + Levonorgestrel, Gestodeno | Inhibe GnRH → disminuye FSH y LH → sin ovulación. Endometrio inadecuado y moco cervical espeso | Náuseas, cefalea, manchados, aumento de peso | Trombosis, cáncer de mama, Hipertensión Arterial (HTA), hepatopatías |
| Anillo vaginal | Etinilestradiol + Etonogestrel | Igual que oral | Dolor abdominal, infección vaginal, disminución de libido | Edad >35 + tabaquismo, HTA |
| Parche transdérmico | Igual combinación | Evita paso hepático | Mastalgia, náuseas, reacciones cutáneas | Igual que anillo |
| Inyectable mensual | Estrógeno + Progestina | Inhibe ovulación por semanas | Reacciones locales, irregularidades | Recuperación de fertilidad rápida |
Anticonceptivos Solo con Progestágenos
| Tipo | Ejemplos | Mecanismo | Ventajas | RAM | Recomendado en... |
|---|---|---|---|---|---|
| Minipíldora | Linestrol, Desogestrel | Espesa moco, atrofia endometrio, sin ovulación | Uso diario sin descanso | Sangrados irregulares, acné | Lactancia, contraindicación de estrógenos |
| Implantes Subcutáneos (SC) | Implanon (etonogestrel), Jadelle (levonorgestrel) | Igual que minipíldora | 3–5 años de efecto | Amenorrea, aumento de peso | Muy alta efectividad |
| Inyectables trimestrales | Medroxiprogesterona | Inhibe LH/FSH | 3 meses de acción | Aumento de peso, disminución de libido, amenorrea | Requiere tiempo para recuperar fertilidad |
| DIU hormonal | Mirena (levonorgestrel) | Atrofia endometrio, aumento de moco | 5 años | Amenorrea, spotting | Rápido retorno de fertilidad tras el retiro |
Anticoncepción de Emergencia
| Fármaco | Dosis | Tiempo de Uso | Mecanismo | Eficacia | Observación |
|---|---|---|---|---|---|
| Levonorgestrel | 1.5 mg una toma o 0.75 mg x2 | Dentro de 72 horas post-coito | Inhibe ovulación, cambia endometrio y moco | 95% (0-24 h), disminuye después | No abortivo, más eficaz cuanto antes se tome |
Reacciones Adversas (RAM) Importantes de Anticonceptivos
| Tipo de RAM | Causa Hormonal | Manifestación |
|---|---|---|
| Cardiovascular | Estrógenos (aumento de coagulación) | Trombosis, HTA, infarto |
| Metabólica | Progestinas (resistencia a la insulina) | Intolerancia a la glucosa |
| Dermatológica | Progestinas androgénicas | Acné, hirsutismo |
| Ginecológica | Progestágenos | Sangrados irregulares, amenorrea |
| SNC | Ambos | Cefalea, cambios de ánimo |
Contraindicaciones Absolutas de Anticonceptivos Combinados
- Embarazo
- Tabaquismo en mujeres mayores de 35 años
- Hipertensión Arterial (HTA) no controlada
- Historia de trombosis o Accidente Cerebrovascular (ACV)
- Cáncer mamario o endometrial
- Sangrado vaginal sin causa clara
- Cirrosis grave o hepatopatías severas