Farmacología de Antiparasitarios: Mecanismos, Usos y Precauciones

Antiparasitarios

Benzamidazoles

El mecanismo de acción principal de los antihelmínticos benzamidazoles consiste en la parálisis del parásito y su posterior desprendimiento de las paredes gastrointestinales. Presentan poca toxicidad debido a su baja absorción. Son antihelmínticos de primera elección contra nematodos y cestodos.

Efectos Adversos

• Migraciones erráticas de Ascaris lumbricoides
• Embriotóxicos
• Teratogénicos
• Eritema multiforme
• Leucopenia reversible y transitoria
• Anorexia, náuseas, vómitos, somnolencia, cefalea

Contraindicaciones

• Se recomienda limitar su uso durante el primer trimestre de embarazo.
• Pacientes con colitis ulcerosa.
• Menores de 2 años de edad.

Piperazina

Actúa frente a Ascaris, Enterobius y Trichuris trichiura. Es de segunda elección. Su mecanismo de acción es el bloqueo de la respuesta colinérgica, causando parálisis flácida de Ascaris. Se elimina por los movimientos peristálticos del intestino y se excreta por las heces. Tiene un efecto más reducido que los benzimidazoles y no es efectiva contra trematodos ni cestodos. Las tenias no están dentro de su espectro. Se puede administrar en gotas y/o crema.

Efectos Adversos

• Náuseas, vómitos, dolor abdominal
• Reacciones cutáneas del tipo urticaria
• Efectos neurológicos (dependientes de la dosis)

Pamoato de Pirantel

Su mecanismo de acción es un bloqueo neuromuscular e inhibición de la colinesterasa, con un efecto similar al de la piperazina. Tiene un espectro y efectos adversos similares a la piperazina.

Praziquantel

El praziquantel tiene un mecanismo dosis-dependiente. A bajas dosis, aumenta la actividad muscular, haciendo que el gusano pierda su capacidad para adherirse a las paredes del intestino (altera la homeostasis del calcio, estimula la actividad muscular del gusano y daña el tegumento y el metabolismo). A altas dosis, genera vacuolas dentro del parásito, causando autofagia y su muerte. Este medicamento es específico para tenias.

Contraindicaciones

Está contraindicado en cisticercosis del SNC y ocular. Produce sedación debido a su similitud estructural con las benzodiacepinas.

Ivermectina

Se utiliza en perros, gatos y humanos. Provoca la entrada de iones, sobre todo cloruro, produciendo hiperpolarización. Esto genera un espasmo en el parásito, causándole la muerte. La ivermectina está indicada no solo para parásitos nematodos, sino también para la sarna, piojos y miasis.

Precauciones

No usar en pacientes menores de 5 años, embarazadas ni lactantes.

Nitroimidazoles

Son antibacterianos sintéticos con actividad antiparasitaria, principalmente contra microorganismos anaerobios. El más conocido es el metronidazol, utilizado en la triterapia para eliminar el Helicobacter pylori. Dentro de los nitroimidazoles están el imidazol y el 5-nitrimidazol, siendo este último el que tiene la actividad terapéutica/farmacológica. Estos medicamentos (Metronidazol, Tinidazol, Secnidazol) tienen el grupo nitro y son profármacos que deben activarse mediante radicales libres nitro. Al agregar electrones, se forma una especie reactiva que interactúa con el ADN de la bacteria o del parásito, causándole la muerte.

Espectro

• Bacterias anaerobias (principalmente)
• Helicobacter pylori
• Clostridium difficile

Efectos Adversos

• Náuseas, vómitos, boca seca y sabor metálico
• Menos frecuentes: urticarias, efecto disulfiram

El efecto disulfiram se aplica a pacientes que quieren dejar de consumir alcohol. Durante el metabolismo del alcohol, se genera acetaldehído, un metabolito que causa la resaca. El metronidazol inhibe la enzima que degrada el acetaldehído, por lo que un paciente que toma metronidazol no debe consumir alcohol.

Antiparasitarios Tópicos

Se utilizan para tratar piojos y sarna, principalmente.

Benzoato de Bencilo

Se utiliza para tratar sarna y piojos. Su principal efecto adverso es la irritación.

Crotamitón

Se utiliza para tratar la sarna. Su mecanismo de acción no se conoce bien.