Farmacología de Antidiabéticos Orales: Mecanismos y Efectos
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Sulfonilureas
Mecanismo de Acción
Las sulfonilureas aumentan la estimulación de las células beta del páncreas para la liberación de insulina. Este efecto se produce por un bloqueo de la bomba K-ATPasa, lo que se traduce en una despolarización prolongada de la membrana celular, con el consiguiente ingreso de Ca++ extracelular, provocando la liberación de la insulina de los gránulos secretores hacia el torrente sanguíneo.
Efectos Adversos
- Son poco frecuentes (menos del 4%).
- De todos ellos, el más severo es la hipoglucemia (mortalidad 10%), que se presenta más frecuentemente en los ancianos, pacientes con insuficiencia renal o hepática, o en aquellos tratados con clorpropamida.
- Este efecto también puede ser desencadenado por falta de ingesta, sobredosis, historia de insuficiencia renal, ejercicios intensos o potenciación de la hormona antidiurética.
- Las sulfonilureas pueden producir además trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarreas), reacciones hematológicas (agranulocitosis, anemia aplásica, aplasia medular, anemia hemolítica y púrpura trombocitopénica), trastornos hepáticos y reacciones disulfirámicas (más frecuentemente con clorpropamida).
- Producen efectos teratogénicos (por atravesar fácilmente la barrera placentaria) y, por último, hiponatremia al potenciar los efectos de la hormona antidiurética.
Meglitinidas
- Repaglinida: De acción corta, se toma 30 minutos después de la comida, dura 4 horas su efecto.
- Nateglinida (D-Fenilalanina): Acción corta, se administra antes de las comidas.
No Secretagogos de Insulina
Biguanidas
Las biguanidas no estimulan la secreción de insulina. La metformina se mantiene en uso.
Mecanismo de Acción
El mecanismo de acción fundamental es la inhibición de la gluconeogénesis hepática y el incremento de la glucólisis anaeróbica, con la consiguiente elevación de alanina, glicerol y lactato.
Otro mecanismo implicado es la disminución de la absorción intestinal de glucosa.
Farmacocinética de la Metformina
La metformina se administra por vía oral, se absorbe en el intestino delgado. Su vida media (V½) es de 1.3 - 4.5 horas. El fármaco no se une a las proteínas plasmáticas y se excreta sin cambios por la orina.
Efectos Adversos
Los más frecuentes son de tipo gastrointestinal (20% de los pacientes), estos incluyen diarrea (30%), náuseas, vómitos, anorexia y sabor metálico.
El efecto adverso de mayor riesgo es la acidosis láctica, que alcanza una mortalidad de hasta el 50%, con una incidencia menor a 0,1/1000 pacientes/año.
Inhibidores de las Alfa-glucosidasas
Incluyen miglitol y acarbosa.
Mecanismo de Acción
El mecanismo de acción fundamental es la inhibición reversible y competitiva de las alfa-glucosidasas en el borde en cepillo de la mucosa intestinal, produciendo el retraso en la absorción de hidratos de carbono complejos, con la consiguiente reducción del pico máximo de glucemia posprandial.
Su utilización es más eficaz cuando se realiza conjuntamente con una dieta rica en fibras y reducida en glucosa y sacarosa.