Farmacología de Anticoagulantes, Trombóliticos y Antiplaquetarios: Mecanismos y Usos Clínicos

Fármacos Antitrombóticos: Clasificación y Aplicaciones

Antiplaquetarios

Abciximab

• Vía de administración: Endovenosa.
• Efecto: Antiplaquetario, con duración de 10 minutos hasta 72 horas.
• Uso principal: Angioplastia.
• Reacciones Adversas (RA): Sangrados mayores.
• Precaución: Contraindicado en el embarazo.

Trombóliticos

Fármacos: Estreptoquinasa, Activador Tisular de Plasminógeno (tPA), Tenecteplasa.

Mecanismo de Acción: Activan el plasminógeno. El objetivo es restaurar la circulación a través del vaso ocluido. El coágulo es más resistente a la lisis a medida que envejece, por lo que el éxito de la trombólisis depende de la rapidez de instauración del tratamiento.

Ventanas Terapéuticas

• Infarto Agudo de Miocardio (IAM): Entre 30 minutos y 2 horas, máximo 24 horas.
• Embolismo Pulmonar: Menos de 48 horas.
• Accidente Cerebrovascular (ACV): Menos de 4 horas desde la aparición de los síntomas.
• Trombosis Venosas Profundas: Menos de 5 días.

Reacciones Adversas (RA): Hemorragias, alergia y anafilaxia.

Precauciones y Contraindicaciones (PyC):

• Debe ser administrado por médicos entrenados.
• Contraindicación total: Hemorragia activa.
• Contraindicación relativa: Hipertensión severa no tratada, embarazo.
• Nota: No agregar ningún medicamento a la mezcla.

Anticoagulantes

Heparina y Heparinas de Bajo Peso Molecular (HBPM)

Origen: Obtenidas de mucosa intestinal de cerdos.

Antídoto: PROTAMINA.

Ejemplos de HBPM: Enoxaparina, Dalteparina, Nadroparina.

Análogo Sintético: Fondaparinux.

Mecanismo de Acción: Incrementan la capacidad neutralizante de la antitrombina III.

Farmacocinética

• Heparina (IV): Logra efecto inmediato.
• Heparina (Subcutánea): Efecto en 20 – 60 minutos.
• Eliminación: Sistema retículo endotelial. No cruza la placenta ni la leche materna.
• HBPM (Subcutánea): Efecto en 1 o 2 horas, dura 12 horas.
• Fondaparinux: Efecto en 2 horas.

Reacciones Adversas (RA): Hemorragias, trombocitopenia, necrosis en piel.

Precauciones y Contraindicaciones (PyC):

• Hipersensibilidad.
• Trombocitopenia severa.
• No administrar cuando no se puedan realizar pruebas de coagulación sanguínea de manera oportuna.
• Verificar que no haya sobredosis.
• La vía intramuscular (IM) está contraindicada.

Anticoagulantes Orales (Antagonistas de Vitamina K)

Warfarina

Antídoto: VITAMINA K1 (FITOMENADIONA).

Mecanismo de Acción: Disminuye la síntesis hepática de factores de coagulación dependientes de vitamina K (II, VII, IX y X). Previene la formación de nuevo trombo y la extensión del existente.

Reacciones Adversas (RA): Hemorragia, deficiencia de proteína C, sobredosis de warfarina (petequias, hematuria microscópica, excesiva hemorragia menstrual, melenas), hepatitis.

Precauciones y Contraindicaciones (PyC): Discrasias sanguíneas, diabetes, ancianos. NO debe usarse en el embarazo.

Interacciones: Alcoholismo, tratamiento antibiótico, alimentos y productos herbarios, verduras ricas en vitamina K.

Control de Laboratorio y Monitoreo

Se utiliza el INR (International Normalized Ratio) y el Tiempo de Protrombina (PT).

• Rangos normales terapéuticos: 2 a 3.
• Prótesis valvular: 2.5 a 4.
• Riesgo de hemorragia: INR > 4.

Frecuencia de control:

• Cada día durante los primeros 5 días.
• Dos veces a la semana en las 2 primeras semanas.
• Una vez a la semana posteriormente.

Anticoagulantes Orales de Acción Directa (DOACs)

Dabigatran

Tipo: Profármaco.

Antídoto: IDARUCIZUMAB.

Mecanismo de Acción: Inhibidor directo de la trombina. Ofrece una respuesta anticoagulante predecible y no requiere medición sistémica. Inicia su efecto en 1 hora, con pico a las 2 horas.

Reacciones Adversas (RA): Sangrado mayor y anafilaxia.

Precauciones y Contraindicaciones (PyC):

• ACV previo.
• No utilizar con ketoconazol oral.
• Suspender 2 a 3 días antes de cirugía si la función renal es normal.
• Suspender entre 3 y 5 días antes si la función renal está comprometida.

Rivaroxaban

Acción máxima: 2-4 horas.

Reacciones Adversas (RA): Sangrado.

Precauciones y Contraindicaciones (PyC): Embarazo y lactancia.

Apixaban

Monitoreo: No necesita monitoreo rutinario.

Usos: Profilaxis de trombosis venosa y tromboembolismo. Reduce el riesgo de ictus (ACV).