Farmacología de Ansiolíticos e Hipnóticos

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M.A.

I.T.

E.A.

C.I.

F.C.

Benzodiacepinas
Alprazolam, Clonazepam, Diazepam, Flurazepam, Lorazepam, Midazolam, Oxazepam, Quazepam, Temazepam, Triazolam, Cloracepato, Clorodiacepoxido, Estazolam

Se unen a subunidades del receptor GABA específicas en sinapsis neuronales del SNC facilitando la abertura del conducto de cloro mediada por GABA, aumentan la hiperpolarización de la membrana.

Ansiedad aguda, ataques de pánico, trastorno generalizado de ansiedad, insomnio, relajación músculo estriado, anestesia (coadyuvante), trastornos compulsivos.

Depresión del SNC, sedación, amnesia, hipnosis, depresión respiratoria, dependencia.

Ataxia, confusión.

Embarazo, lactancia, glaucoma ángulo cerrado.

VO, M.

Hepático. Vida media 2-40 hrs. Excreción orina.


MA

IT

EA

CI

FC

Barbituricos
Amobarbital, Blutabarbital, Meprobamato, Pentobarbital, Fenobarbital, Secobarbital, Tiopental

Se unen a subunidades específicas del receptor GABA en sinapsis neuronales facilitando la abertura del conducto iónico del cloro, aumentan la hiperpolarización, refuerzan transmisión GABAérgica.

Anestesia, insomnio, Trastornos convulsivos.

Depresor del SNC, sedación, amnesia, hipnosis, coma y depresión respiratoria, lentitud mental y física, nauseas, mareo, resaca farmacológica.

Pacientes con porfiria intermitente aguda.

VO.

Atraviesan placenta, metabolismo hepático, excreción orina.

Fármacos Z
Eszopiclona, Zaleplon, Zolpidem, Zoplicona

Se unen selectivamente a los receptores GABA actuando como benzodiacepinas y aumentan la hiperpolarización de la membrana.

Trastornos del sueño en especial los caracterizados por tener dificultad para conciliar el sueño.

Efectos amnésicos o depresión psicomotora o somnolencia en el día siguiente, pesadillas, agitación, cefalea, molestias GI, dependencia.

VO, metabolismo CYP450 y CYP34A, excreción orina.

Ansiolítico
Buspirona

Actúan en receptores de la serotonina 5-HT1A y 5-HT2A y en los de dopamina D2.

Tratamiento de ansiedad generalizada.

Cefaleas, mareos, nauseas. Nerviosismo, desinhibición.

Inicio acción lento, VO.

Metabolismo hepático.

Hipnótico
Ramelteon

Activa los receptores MT1 y MT2 en los núcleos supraquiasmáticos del SNC manteniendo el ciclo circadiano. Induce sueño.

Trastornos del sueño.

Insomnio de rebote, síntomas de abstinencia, mareos, fatiga.

VO, Metabolismo CYP1A2. La fluvoxamina inhibe su metabolismo.

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