Farmacodinamia y Farmacocinética: Mecanismos de Acción y Absorción de Fármacos

Farmacodinamia

Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Estudia lo que le sucede a un organismo por efecto del fármaco.

Receptores

Macromolécula de las células con la que interactúa el fármaco para provocar una respuesta celular.

Sitio de acción

Lugar donde el fármaco realiza su efecto. Suele estar situado en la superficie de la célula, aunque también puede estar en compartimientos intracelulares específicos (núcleo).

Mecanismo de acción

Conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco con el sitio de acción. Se realiza a nivel molecular.

Afinidad

Capacidad de unión o fijación del fármaco para interaccionar con un receptor específico y formar enlaces.

Eficacia o actividad intrínseca

Capacidad para producir la acción fisio-farmacológica después de la fijación o unión del fármaco.

Fármaco agonista

Puede unirse a un receptor y desencadenar una respuesta. Es decir, un fármaco es agonista cuando, además de afinidad por un receptor, tiene eficacia.

Tipos de agonistas

• Completo: Produce la máxima activación del receptor.
• Parcial: Produce una activación mínima del receptor.
• Inverso: Se une al receptor inactivo, pero no lo activa.

Fármaco antagonista

Fármaco que tiene afinidad, pero no eficacia.

Tipos de antagonistas

• No competitivo: Aquel que evita que el agonista produzca un efecto. Puede ser reversible o irreversible.
• Competitivo: Fármaco que evita que el agonista actúe sobre el receptor específico. Puede ser reversible o irreversible. Se unen al receptor inactivo y no producen cambios.

Canales iónicos

Transportan agua e iones específicos a favor de un gradiente de concentración y potencial eléctrico. Es una proteína transmembranosa formada por subunidades. Se pueden encontrar en tres estados:

• Cerrado y disponible: En reposo, listo para ser activado.
• Abierto: Activo, permitiendo el paso de iones.
• Cerrado sin poder ser activado: Inactivo.

Naturaleza de los receptores

• Transportadores: Permiten el movimiento de iones y moléculas a través de las membranas celulares.
• Receptores fisiológicos: Proteínas receptoras de moléculas reguladoras fisiológicas. Fijan y propagan la señal reguladora al interior de la célula.

Receptores presinápticos

Receptores localizados en las terminaciones axónicas de las neuronas. Al ser activados, facilitan o inhiben la liberación del neurotransmisor (transmite impulsos nerviosos mediante sinapsis).

Receptores postsinápticos

Receptores localizados en estructuras no neuronales, pero que reciben inervación (músculo liso y glándulas).

Células diana

Moléculas específicas donde el fármaco acciona.

Farmacocinética

Absorción del fármaco

Es su paso al torrente sanguíneo después de ser administrado. Afecta a la biodisponibilidad (cantidad y velocidad con la que el fármaco alcanza su lugar de acción).

Factores que afectan la absorción

• Forma de diseño y fabricación del fármaco.
• Propiedades fisicoquímicas.
• Vía de administración.
• pH del estómago.

Producto farmacéutico

Es la forma de presentación de un fármaco, por ejemplo: comprimido, cápsula, supositorio, parche.

Comprimidos

Forma sólida con acción terapéutica, que tienen un tamaño y forma adecuados. Si se libera rápido, puede elevar su concentración en sangre; si no se libera rápido, se elimina la mayor parte sin ser absorbido.

Cápsulas

Fármacos y aditivos en una envoltura de gelatina. Esta se hincha y libera su contenido cuando se humedece, lo que permite una liberación rápida.

Principio activo

Sustancia que produce el efecto deseado.

Aditivos

Componentes inactivos (diluyentes, estabilizadores, lubricantes) que se mezclan con el fármaco para que sea más fácil de tragar o absorber.

Bioequivalentes

Productos farmacéuticos que contienen el mismo principio activo y producen el mismo efecto en sangre en el mismo tiempo.

Recubrimientos entéricos

Si un fármaco se administra por vía oral, puede dañar el revestimiento del estómago o descomponerse en ese medio. El recubrimiento entérico se disuelve en medios de menor acidez del intestino o con las enzimas digestivas.