Farmacodinamia y Farmacocinética

Farmacodinamia

Es el área de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de un fármaco.

Un fármaco produce su efecto farmacológico cuando alcanza su sitio de acción en concentraciones suficientes. Una vez ahí, éste interacciona con macromoléculas específicas, conduciendo a una secuencia de cambios bioquímicos y fisiológicos que modifican la función celular del organismo, generando una respuesta biológica.

Clasificación de Receptores

• Acoplados a Proteínas G: Dichas proteínas actúan como intermediarias entre el receptor y la célula efectora.
• Acoplados a Canales Iónicos: Su unión con el fármaco produce cambios en las proteínas del canal, que conducen a su apertura o cierre.
• Unidos a Enzimas: La unión del fármaco al receptor produce la activación o inhibición de enzimas citoplasmáticas.
• Acoplados a Proteínas Transportadoras: Su unión con el fármaco inhibe el transporte de algunas moléculas, impidiendo la síntesis de algunos neurotransmisores principalmente.
• Intracelulares: Tienen un sitio de unión para el fármaco y otro para el ADN, y al ser activados alteran la replicación celular.

Tipos de Proteínas G

• Proteína G estimuladora (Gs)
• Proteína G inhibidora (Gi)
• Proteína Gq

Receptores Acoplados a Canales Iónicos

Los canales iónicos presentes en la membrana celular son los responsables de la regulación del flujo de iones a través de ésta. La actividad de los diversos canales iónicos se puede controlar por la presencia de sus ligandos endógenos o por la administración de diversos fármacos.

Al receptor acoplado a un canal iónico se lo conoce como ionotrópico, y cuando está activado, produce un cambio conformacional en el canal, provocando su apertura y el flujo de los iones a través del mismo.

Algunos fármacos pueden actuar como moduladores alostéricos de estos canales iónicos, es decir, facilitan o inhiben la unión de los ligandos endógenos que producen la apertura de los canales iónicos.

En muchas ocasiones, la actividad del canal iónico va a ser regulada directamente por la unión del fármaco a determinados puntos de la estructura del canal. Entre estos destacan los anestésicos locales que bloquean los canales de sodio.

Receptores Unidos a Enzimas

La actividad de algunas enzimas transmembranales está regulada por un ligando endógeno. Estas moléculas son receptores para hormonas y factores de crecimiento.

Las enzimas también son blancos para la acción de algunos fármacos, ya que pueden alterar su actividad a través de mecanismos de inhibición, activación, o generando un falso sustrato. En cualquier caso, el efecto dependerá de la función que normalmente ejerza la enzima que altera.

• Entre los fármacos de importancia clínica que actúan por inhibición enzimática tenemos: ácido acetilsalicílico, naproxeno, ibuprofeno, ketorolaco, diclofenaco, etc. Estos inhiben irreversiblemente a la ciclooxigenasa, propiciando un cambio conformacional en la enzima e impidiendo la síntesis de prostaglandinas. A través de este mecanismo se produce su efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio.
• También la acción de los quimioterápicos se basa en la capacidad que tienen para inhibir enzimas específicas de las bacterias, virus, hongos o parásitos.

Acción de los Fármacos

Tipos de Acción

• Local: En el mismo sitio de aplicación sin que entre en la circulación.
• Subcutánea: También se puede considerar que actúa localmente ya que no penetra en la circulación.
• Sistémica: Oral, intramuscular, endovenosa, intraconjuntival.

Efectos de los Fármacos

• Estimulación: Aumento de las funciones celulares.
• Depresión: Disminución de las funciones celulares.
• Irritación: Una estimulación violenta que producirá una lesión, así como también puede provocar una destrucción o corrosión según la intensidad.
• Reemplazo: Sustitución de algo por otro algo (insulina).
• Antiinfecciosa (Quimioterapia): Dada una infección, la acción de los fármacos será actuar sobre los microorganismos a destruir, sin producir daños en los tejidos del huésped.

Dosis

Es la cantidad de fármaco que se administra o usa para obtener un efecto determinado en un momento dado.

Tipos de Dosis

• Dosis Mínima: La menor cantidad de droga administrada con la cual se logra un efecto terapéutico.
• Dosis Usual: La cantidad de medicamento que provoca un efecto terapéutico en un individuo adulto, masculino de 70 Kg.
• Dosis Máxima: La mayor cantidad de droga administrada con la cual se logra un efecto terapéutico. Por encima de ella comienza la toxicidad.
• Dosis Ponderal: La proporción de fármaco que se administra por cada kilo de peso por día.
• Dosis Letal: Provoca la muerte.
• Dosis Tóxica: Cantidad de droga a partir de la cual se producen efectos negativos o tóxicos en el paciente.

Receta Médica

Pautas para la Confección

• Deben ser escritas con tinta, no con lápiz.
• Se escriben en el idioma oficial de cada país.
• No puede ser empezada por un profesional y seguida por otro.
• Si nos equivocamos y debemos corregir, se debe hacerlo atrás de la receta. Además, se debe salvar la corrección con sello, firma y fecha.
• Debe ser confeccionada con letra clara.
• No debe escribirse con letra de imprenta.
• No se permiten abreviaturas ni símbolos químicos. A excepción de gramo (g), miligramo (mg), microgramo (mcg), mililitro (ml), centímetro cúbico (cc o cm³), unidad internacional (UI).

Partes de la Receta

• Encabezamiento: Nombre y apellido del profesional, título(s), matrículas, dirección, teléfono, días y horas de atención, etc.
• Superinscripción, Prescripción o Preposición: Abreviatura Rp/. (del latín recipe, que significa recíbase, tómese o despáchese).
• Inscripción o Asignación: Contiene el nombre y la dosis del fármaco que se indica.
• Subinscripción, Suscripción o Manipulación: Forma farmacéutica y la cantidad de forma farmacéutica.
• Requisitos Legales: Firma, sello (con nombre y apellido del profesional, título y matrícula) y la fecha de realización de la receta.
• Instrucción, Indicaciones o Signatura: Normas que debe seguir el paciente para tomar el medicamento(s).

Tipos de Recetas

• Oficiales: Se prescriben fármacos según la farmacopea de cada país.
• Magistrales: El profesional indica todos los ingredientes de la medicación y sus dosis respectivas.
• Específicas (Patentadas o Comerciales): Se prescribe el fármaco por el nombre genérico.

Nombres de los Medicamentos

• Nombre Químico: Corresponde a su estructura química.
• Nombre Genérico: Establecido por organismos nacionales e internacionales (D.C.I.).
• Nombre Patentado, Comercial o Registrado: Creado por los laboratorios.

Ejemplo de cálculo de dosis en niños

Para un niño las formas farmacéuticas elegidas son el jarabe o la suspensión. Para medicar a un niño de 20 Kg con Amoxicilina se aplica la siguiente fórmula:

(Peso x 4 + 7) / (Peso + 90)

A este resultado, por ser menor a 1, lo multiplicamos por la dosis de adulto. Así 0.79 x 500 = 395 mg será la dosis que debemos recetar a este niño.

Presentación de la amoxicilina en suspensión oral de 250 mg o 500 mg cada 5 ml.

Se realiza una regla de tres simple:

(395 x 5) / 250 = 7.9 ml

Por lo tanto:

Rp/ amoxicilina 250 mg (suspensión) x 120 ml = 2 (dos)

Indicaciones: Tomar casi 8 ml del 250 mg / 5 ml por 2 días.