Farmacocinética, Farmacodinamia y Neurotransmisores Clave: Un Resumen Conciso

Farmacocinética y Farmacodinamia: Fundamentos y Neurotransmisores Clave

Farmacocinética:

Curso temporal del fármaco en el organismo: absorción, distribución, metabolismo y eliminación.

Su estudio tiene como objetivo alcanzar y mantener la concentración plasmática del fármaco necesaria para conseguir los efectos terapéuticos, sin llegar a producir efectos tóxicos.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción en sí del fármaco. Tiene implicancia en la indicación y en los efectos adversos.

Neurotransmisores

Glutamato: Es el neurotransmisor excitatorio más importante del SNC.

GABA: El neurotransmisor inhibidor por excelencia del SNC.

Dopamina: Fundamental en la coordinación motora, está involucrada en la motivación, procesos de recompensa y el esfuerzo a nivel del SNC.

Noradrenalina: Procesos de sueño y vigilia. Aumenta la atención y disminuye la conducta alimentaria. Nace en el Locus Coeruleus.

Serotonina: Modulan la vigilia y la atención. Los antidepresivos y ansiolíticos buscan aumentarla degradando la enzima MAO. Nace en los núcleos del rafe.

Receptores de Serotonina

Si disminuye la ansiedad es porque la serotonina fue captada por un receptor 5HT1A.

En la 5HT2A pequeño aumento de ansiedad, luego del tratamiento se desensibilizan y se regula la ansiedad pero tienen efectos en la disfunción sexual.

En los 5HT3 disminuye el apetito, náuseas, diarrea.

Hipótesis Monoaminérgica y del Receptor en la Depresión

Hipótesis monoaminérgica: Hay un número disminuido de monoaminas en el espacio sináptico, se llegó a esto al usar fármacos antidepresivos, los que bloquean las enzimas MAO.

Hipótesis del receptor: En la depresión hay una baja de monoaminas por lo que aumenta la cantidad de receptores, pero estos son menos sensibles.

Remisión, Recuperación, Respuesta, Recaída y Recurrencia

Remisión: Remisión completa de todos los síntomas de la depresión, en los primeros meses.

Recuperación: Remisión sostenida entre 6 a 12 meses.

El objetivo del tratamiento es la remisión completa y posterior recuperación.

Respuesta: Cuando los síntomas depresivos desaparecen en al menos un 50%.

Recaída: Se llegó a la remisión pero no se alcanzó la recuperación.

Recurrencia: Se alcanzó la remisión y recuperación pero vuelven los síntomas.

Importancia de la Remisión Completa

Previene la ocurrencia de recaídas, el desarrollo de cronicidad y resistencia al tratamiento.

Niños y adolescentes -> interfiere en su desarrollo normal e interfiere en las relaciones familiares.

Antidepresivos

Antidepresivos Tricíclicos (ATC): Efectos adversos, arritmias, taquicardia, síncope, etc. Toxicidad.

ISRS: Fluoxetina, Escitalopram, Sertralina, Fluvoxamina, Citalopram, Paroxetina.

Tienen buena seguridad, su sobredosis no es mortal. No causa toxicidad cardiaca. Funciona en TOC, Trastorno de pánico, fobia social.

Efectos Adversos de los ISRS

Acatisia y agitación. Ansiedad y pánico. Somnolencia. Náuseas y vómitos.

Síndrome de discontinuación: Con paroxetina y fluvoxamina.

ISRS-IRN (Duales): Más efectivos que ISRS. Inhibe la recaptación de la serotonina y noradrenalina.