Farmacocinética Esencial: Recorrido, Metabolismo y Distribución de Fármacos en el Organismo
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Recorrido del Fármaco Tras Administración Intramuscular hasta el Receptor Celular
El trayecto que sigue un fármaco administrado por vía intramuscular (IM) hasta alcanzar su receptor celular implica varias etapas clave:
- Absorción al Torrente Sanguíneo: El fármaco debe ser liberado desde el sitio de inyección (músculo) y pasar a los capilares sanguíneos circundantes.
- Distribución Sistémica: Una vez en la sangre, el fármaco viaja por el sistema circulatorio.
- Salida del Torrente Sanguíneo: Debe salir del endotelio capilar para acceder al espacio intersticial.
- Viaje por el Líquido Intersticial: El fármaco se difunde a través del líquido que rodea las células.
- Penetración Celular: Debe atravesar la membrana plasmática de sus células-diana específicas.
- Interacción con el Receptor: Finalmente, interactúa con su receptor para producir el efecto farmacológico deseado.
Consideraciones Especiales en Poblaciones Vulnerables: El Caso del Anciano
Somnolencia Prolongada por Morfina en Pacientes de Edad Avanzada
Un paciente anciano puede presentar mayor somnolencia, incluso después de retirar la administración de morfina, en comparación con una persona de mediana edad que reciba la misma dosis, debido a:
- Disminución de la Actividad Hepática: Al igual que ocurre en los niños, los ancianos frecuentemente presentan una actividad metabólica hepática disminuida.
- Metabolismo y Eliminación Lenta: Esta reducción en la función hepática provoca que el fármaco (morfina) tarde más tiempo en metabolizarse y, consecuentemente, en eliminarse del cuerpo.
- Exposición Prolongada: La permanencia del fármaco activo en el organismo resulta en una exposición más larga a sus efectos, como la somnolencia.
Características Moleculares para el Cruce de Barreras Fisiológicas
Para que la molécula de un fármaco atraviese con facilidad las barreras fisiológicas (como la membrana celular o la barrera hematoencefálica), debe poseer ciertas características fisicoquímicas:
- Forma No-Ionizada: Las formas NO-IONIZADAS de las moléculas se absorben con mucha mayor facilidad mediante difusión simple a través de las membranas lipídicas.
- Liposolubilidad: Los fármacos liposolubles se distribuyen con mayor facilidad a través de las membranas biológicas que los fármacos hidrosolubles.
Importancia de la Semivida Plasmática (t½)
Es fundamental que la enfermera conozca la semivida plasmática de un fármaco porque:
- Determina el número de veces y el intervalo de tiempo óptimo a que se debe administrar un fármaco para mantener concentraciones terapéuticas estables en el paciente.
El Fenómeno del Efecto de Primer Paso
El efecto de primer paso se refiere a la degradación o inactivación que sufre un fármaco desde que entra al organismo, antes de alcanzar la circulación sistémica o sus células-diana.
Se puede afirmar que una parte de la dosis administrada, en la mayoría de los fármacos (especialmente los administrados por vía oral), jamás llegará a su destino activo, ya que será inactivada o destruida (principalmente en el hígado o la pared intestinal) antes de alcanzar los tejidos objetivo.
Profármacos: Definición y Utilidad Farmacológica
Definición
Los profármacos son sustancias que son totalmente inactivas, carentes de actividad farmacológica en el momento de su administración.
Utilidad Farmacológica
Su utilidad radica en que precisan ser metabolizadas (activadas) por el organismo para convertirse en su forma activa y ejercer el efecto terapéutico deseado. Esto puede mejorar la biodisponibilidad, reducir la toxicidad o mejorar la absorción.
Ejemplos comunes incluyen el enalapril y el losartán.
Factores que Afectan el Proceso de Absorción de un Fármaco
1. Administración del Fármaco
- Vía de administración: Es crucial conocer la velocidad de absorción asociada a la vía utilizada (ej. intravenosa vs. oral).
- Dosis: Generalmente, los fármacos administrados a dosis altas tienden a absorberse con mayor rapidez.
- Forma farmacéutica: En las formas orales, los jarabes y suspensiones se absorben más rápidamente que los comprimidos sólidos.
2. Propiedades Físico-Químicas del Fármaco y pH del Entorno
El pH del entorno inmediato del fármaco influye significativamente en su absorción, debido a su capacidad para modificar el estado de ionización de sus moléculas.
3. Interacciones con Otros Fármacos y Alimentos
La absorción de fármacos administrados por vía oral puede verse modificada en presencia de otras sustancias en el tubo digestivo (alimentos, quelantes, otros medicamentos).
4. Patologías Intestinales
Condiciones que comprometen la integridad o función de la mucosa intestinal, o aquellas que cursan con tránsitos intestinales muy rápidos (diarrea), afectan negativamente la absorción.
Factores que Afectan a la Distribución de un Fármaco
La distribución de un fármaco a través del organismo depende de varios factores:
Flujo Sanguíneo
La cantidad de flujo de sangre que recibe un tejido determina la proporción de fármaco que recibirá y, por ende, la velocidad de distribución hacia ese sitio.
Propiedades Físico-Químicas del Fármaco
La solubilidad del fármaco es determinante para su capacidad de ser distribuido y acumulado en los diferentes tejidos (afinidad por tejidos grasos o acuosos).
Unión a Proteínas Plasmáticas
Muchos fármacos se unen a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina). Estos complejos formados son excesivamente grandes como para atravesar el endotelio capilar; por lo tanto, no pueden salir de la circulación para alcanzar los tejidos y células-diana mientras permanezcan unidos.
Barreras Fisiológicas
Existen barreras anatómicas específicas (ej. barrera hematoencefálica, barrera placentaria) que restringen el paso de la mayoría de las sustancias, limitando la distribución a ciertos compartimentos corporales.