Etomidato: Características, Farmacocinética y Usos
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Etomidato
Es un compuesto imidazol carboxilado.
Es soluble en agua a un pH ácido.
Liposoluble a un pH fisiológico.
Su fijación a proteínas es del 75 % y su Pka es de 4.2.
Actúa aumentando el tono inhibitorio del GABA en el sistema nervioso central.
Farmacocinética
Se comporta como un modelo tricompartimental dependiendo de su utilización en dosis única o infusión continua.
El volumen de distribución es muy alto y su aclaramiento oscila entre 12 a 20 ml/Kg/min.
Su vida media de eliminación es prolongada de 70 a 270 minutos por su redistribución periférica a la central, si se administra en infusión puede prolongarse hasta 5 horas.
Su efecto brazo cerebro se alcanza en un minuto.
Biotransformación
Es metabolizado por la enzima microsomal hepática y la esterasa plasmática, mediante la hidrólisis de éster.
Su metabolito inactivo resultante es el ácido carboxílico (inactivo).
Excreción
A las 24 horas, el 90 % de la dosis administrada se elimina en forma metabolizada por vía urinaria en un 85 % y rectal 10 %, y solo en un 2 % a 3 % se detecta en orina sin metabolizar.
Usos
Dosis de inducción 0.3 mg/Kg, a los 30 seg. Efecto hipnótico.
Infusión 0.1 mg/Kg.
Dosis de mantenimiento de 0.01 mg/Kg/m que se reduce a las dos horas.
Sistema cardiovascular
Es el inductor con menos repercusión hemodinámica. Tiene efectos mínimos sobre el aparato cardiovascular.
Hay una reducción en la resistencia vascular periférica debido a una ligera baja de la tensión arterial, lo que podría deberse a la ausencia del efecto depresor en el sistema nervioso autónomo que preservaría la eficacia de los reflejos barorreceptores.
Sistema Nervioso Central
La acción principal es la hipnosis por depresión de la sustancia reticular por estimulación del GABA.
Potente vasoconstrictor cerebral.
Disminuye el flujo sanguíneo cerebral, el consumo de oxígeno cerebral, la presión intracraneal e intraocular.
Posee propiedades anticonvulsivantes, aunque paradójicamente puede activar foco epiléptico preexistente, por lo que se contraindica en epilepsia focal.
No posee actividad analgésica.
Sistema Respiratorio
La depresión respiratoria es moderada.
En dosis de inducción no suele producir apnea a menos que se administren opiáceos.
No induce a la liberación de histamina.
Deprime la respuesta ventilatoria al dióxido de carbono.
Se puede presentar hipo o tos durante la inducción.
Sistema Endocrino
Inhibe de manera transitoria la enzima implicada en la síntesis de cortisol, ACTH y aldosterona. Este efecto depresor es transitorio, normalizándose a las 5 o 6 horas de inducción.
Disminuye la producción de los mineralocorticoides.
Efectos Secundarios
Presenta fasciculaciones transitorias en párpado y músculo bucales, movimientos de flexión y extensión de las extremidades.
Dolor a la inyección del 10 al 50 %.
Tromboflebitis en un 15 %.
Náuseas y vómitos del 30 al 50 %.
Se asocia a movimientos mioclónicos en un 40 %.
Psicosis en un 25 %.
Indicaciones
Pacientes con patología cardiovascular.
En hiperactividad de las vías aéreas.
Hipertensión intracraneal.
Pacientes sometidos a cirugías coronarias, valvulares y aneurismas.
Para sedación de corta duración.
Tras un infarto agudo o angina inestable.
Contraindicaciones
Usar con precaución en pacientes epilépticos.
No debe usarse en trabajo de parto e incluso cesáreas.
No se recomienda el uso en niños menores de 10 años.
En pacientes en estado crítico se debe valorar su uso.
Para dar sedación a pacientes de UCI.
Efectos secundarios
Dolor a la inyección del 10 al 50 %.
Tromboflebitis en un 15 %.
Náuseas y vómitos del 30 al 50 %.
Porfiria.
Dexmedetomidina
Es un fármaco imidazolínico compuesto por levomedetomidina (farmacológicamente inactivo) y dexmedetomidina (farmacológicamente activo).
Es un agonista selectivo de los receptores alfa 2 preganglionares.
Actúa tanto en el sistema nervioso central como en el periférico.
Utilizado en un amplio número de procedimientos.
Dentro de sus principales ventajas se encuentran:
Estabilidad hemodinámica.
Mínima depresión respiratoria.