Estrógenos, Progestágenos y Andrógenos: Usos, Tipos y Efectos

Estrógenos

Actúan en los receptores de estrógenos α y β.

Mecanismo de acción

Son factores de transcripción activados por ligandos, que aumentan o disminuyen la transcripción de genes destinatarios.

Aplicaciones terapéuticas

• Menopausia
• Prevención de osteoporosis
• Cáncer de mama metastásico
• Cáncer de próstata
• Hipogonadismo

Efectos adversos

• Edema
• Incremento mamario
• Náuseas y vómitos

Contraindicaciones

• Cáncer endometrial
• Riesgos cardiovasculares
• Alergias

Tipos de Estrógenos

Estrógenos esteroideos

• Estradiol
• Valerato de estradiol
• Mestranol
• Etinilestradiol
• Sulfato de estrona

Estrógenos no esteroideos

• Dietilestilbestrol
• Bisfenol A
• Genisteína
• Equilina

Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno

Actividad agonista estrogénica en hueso, encéfalo e hígado, pero tienen actividad antagonistas en mama y endometrio.

• Tamoxifeno
• Raloxifeno
• Toremifeno

Aplicación terapéutica

Prevención y tratamiento del cáncer de seno.

Efectos adversos

• Oleadas de calor
• Cefalea
• Artralgia
• Náuseas
• Dolor torácico

Antiestrógenos

• Clomifeno

Aplicaciones terapéuticas

Falla ovulatoria.

Contraindicaciones

• Embarazo
• Enfermedad hepática
• Disfunción tiroidea y adrenal no controlada
• Cáncer endometrial

• Fulvestran

Aplicaciones terapéuticas

Cáncer de mama.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

Progestágenos

Agentes similares a progesterona (pregnanos):

• Progesterona
• Acetato de medroxiprogesterona

Agentes similares a 19-nortestosterona (estranos):

• 19-nortestosterona
• Norentidrona

Agentes similares a norgestrel (gonanos):

• Norgestrel
• Norgestimato

Antiprogestágenos y moduladores de los receptores de progesterona

• Mifepristona: Agonista competitivo en los receptores de progesterona.

Aplicaciones terapéuticas

Terminación del embarazo.

• Ulipristal: Modulador selectivo de los receptores de progesterona y que actúa como agonista parcial de los receptores de progesterona.

Aplicaciones terapéuticas

Anticonceptivo de emergencia.

Andrógenos

• Testosterona
• Ésteres de testosterona:
  • Enantato de testosterona
  • Cipionato de testosterona
  • Undecanoato de testosterona
• Andrógenos 17-alquilados:
  • Metiltestosterona
  • Oxandrolona
  • Estanozolol
  • Fluoximesterona
  • Danazol
• Otros:
  • 7α-metil-19-nortestosterona
  • Tetrahidrogestrinona

Antiandrógenos

• Inhibidores de la secreción de testosterona: Análogos de GnRH inhiben la secreción de testosterona anulando la secreción de LH.
• Antagonistas de los receptores de andrógenos: Flutamida, bicalutamida y nilutamida.
• Inhibidores de la 5α-reductasa: Finasterida

La testosterona es el principal andrógeno circulante en varones.

Mecanismo de acción

• Unirse a receptores de andrógeno.
• Convertirse en algunos tejidos en dihidrotestosterona.
• Conversión de estradiol que se liga al receptor de estrógeno.