Efectos de la colchicina, desloratadina y celecoxib en pacientes con alergias y problemas cardíacos

Efecto de la colchicina

El efecto de la colchicina no está muy bien descrito, sin embargo es considerado el fármaco de elección para las crisis agudas, porque :

b. Promueve despolimerización de tubulina inhibiendo la migración leucocitaria.

• La colchicina evita la migración de los neutrófilos a las articulaciones, aparentemente tras unirse a la tubulina, resultando en la despolimerización de los microtúbulos y una motilidad celular reducida y errática.

• Puede disminuir la secreción de factores quimiotácticos y aniones superóxido por los neutrófilos activados.

Limita la activación del inflamasoma NALP3 inducida por el cristal de urato monosódico y la posterior formación de IL-1β e IL-18

Desloratadina para alergias estacionales

Luego de superar su crisis gotosa y retomar su actividad laboral (chofer de buses interurbanos), acude donde su médico debido a que en esta temporada los síntomas de su alergia estacional le son más molestos de lo habitual. Por esta razón le recetó desloratadina. ¿Cuál de los siguientes efectos farmacológicos se le pueden atribuir al medicamento propuesto en la pregunta anterior?

b. Inhibe la vasodilatación y la permeabilidad vascular.

• Los antihistámínicos:

– Inhiben la mayoría de los efectos de histamina en músculos liso, especialmente la constricción del músculo liso vascular respiratorio.

– Inhiben los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por la activación de los receptores h1 en las células endoteliales (síntesis/liberación de no y otros mediadores) a dosis más bajas de histamina.

– Bloquean el aumento de la permeabilidad capilar y la formación de edema y ronchas causadas por la histamina. Igualmente, disminuyen el prurito, pero no la hipotensión o la broncoconstricción en el asma alérgica.

– Muchos antagonistas H1 de segunda generación (p. Ej., Cetirizina, desloratadina, fexofenedina y otros) son estabilizadores de los mastocitos, disminuyendo su degranulación durante una respuesta alérgica

Antihistamínicos y hipertrofia prostática benigna

Considerando que este paciente también tiene hipertrofia prostática benigna, ¿cuál de los siguientes antihistamínicos está contraindicado?

b. Clorfenamina

• Los antihistamínicos de "primera generación" (hidroxicina, clorfenamina) cruzan la barrera hematoencefálica y con frecuencia tienen acciones sedantes y anticolinérgicas.

• Los de "segunda generación" no entran al SNC y no producen sedación (loratadina, desloratadina), pero algunos pueden ser tener toxicidad cardiaca al prolongar el QT (terfenadina).

Los de “tercera generación” (fexofenadina) tienen mejor seguridad cardiaca

Suspensión de celecoxib

El cardiólogo debió suspender el celecoxib en este paciente, porque este medicamento

a. Puede promover retención de NA+ y K+y contrarresta el efecto de diuréticos.

• Las prostaglandinas participan en el mantenimiento del flujo sanguíneo renal, específicamente en la vasodilatación compensatoria mediada por PGE2 que se produce en respuesta a la acción de la noradrenalina o angiotensina II. En presencia de deshidratación o baja volemia, se puede desencadenar insuficiencia renal aguda.

• Los AINEs evitan la inhibición inducida por prostaglandinas tanto de la reabsorción de Cl- como de la hormona antidiurética, promoviendo retención de sodio y agua.