Conceptos Fundamentales de Farmacología: Desde la Definición hasta la Aplicación Clínica

Farmacología: Conceptos Básicos

La farmacología es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el organismo. A continuación, se definen algunos términos clave:

• Fármaco: es toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo.
• Medicamento: es la sustancia o combinaciones de sustancias destinadas a ser utilizadas en el ser humano o en animales, que tienen propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.
• Especialidad farmacéutica: es el medicamento de composición definitiva y forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparada para su uso medicinal inmediato y dispuesto para su dispensión.
• Principio activo: es la sustancia química o biológica a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento. Es la sustancia con actividad farmacológica.
• Excipientes: sustancias que forman parte del medicamento pero no tienen actividad farmacológica. Ayudan al medicamento a su digestión, absorción, etc.

Ramas de la Farmacología

• Farmacognosia: estudia los medicamentos desde el punto de vista del origen, principalmente del reino vegetal. Por ejemplo, de la Valeriana (planta) obtenemos el opio (droga) del cual tenemos la morfina (medicamento).
• Farmacotecnia o Farmacia galénica: trata de la formación del medicamento.
• Química farmacéutica: trata sobre la síntesis y estructura de los medicamentos. Relación estructura/actividad.
• Farmacocinética: estudia desde un punto de vista dinámico y cuantitativo los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Estudia todos los procesos que sufre el medicamento desde su toma hasta su eliminación.
• Farmacodinamia: estudia los efectos fisiológicos y bioquímicos de los medicamentos sobre el organismo. Trata la relación entre las concentraciones plasmáticas del medicamento/efecto. Los mecanismos de acción entre los medicamentos.
• Farmacología aplicada: estudia los prospectos, es decir, los efectos, efectos adversos, actividad biológica, las dosis, etc.
• Farmacovigilancia: estudia los efectos adversos de los medicamentos tras su comercialización.
• Farmacología clínica: estudia los ensayos experimentales, ensayos clínicos de los medicamentos.
• Toxicología: estudia los efectos tóxicos de los medicamentos, pero además de otras sustancias como el amoniaco. No forma parte de la farmacología, es una ciencia por sí sola.

Conceptos Adicionales

• Biodisponibilidad: indica la cantidad de fármaco que accede inalterado a la circulación sistémica y puede actuar y producir efecto.
• Efecto de primer paso hepático: el medicamento una vez absorbido y antes de que llegue a la circulación sistémica se desvía por la vía porta hasta el hígado donde es metabolizado parcialmente.

Vías de Administración de Medicamentos

Intravenosa

• Ventajas (VA): Absorción sistémica. Efectos inmediatos.
• Utilidad (Uti): Emergencias. Compuestos irritantes y grandes volúmenes.
• Inconvenientes (I): Mayor riesgo de efectos adversos.

Subcutánea

• VA: Rápida en solución acuosa. Sostenida en depósitos.
• Uti: Para compuestos de cesión lenta.
• I: No adecuada para grandes volúmenes.

Intramuscular

• VA: Rápida en solución acuosa y lenta en sostenida en depósitos.
• Uti: Convenientes para volúmenes moderados.
• I: Limitaciones.

Oral

• VA: Variable.
• Uti: Más segura, fácil, administración económica.
• I: Biodisponibilidad variable, metabolización importante, y requiere cooperación del paciente.

Sistema Nervioso Adrenérgico

Fibra preganglionar: El simpático y parasimpático utilizan la acetilcolina y los receptores son de tipo “nicotínico”.

Fibra postganglionar:

• Simpático: Utilizan catecolaminas (adrenalina y noradrenalina). Los receptores son de tipo alfa y beta.
• Parasimpático: Utilizan acetilcolina. Receptores son muscarínicos.

Receptores Adrenérgicos

Se clasifican en base a su afinidad por agonistas y antagonistas y además a las acciones a que den lugar a esos receptores.

• Receptores á2: Se encuentran sobre todo en las terminaciones presinápticas y su estimulación provoca una disminución de la liberación de neurotransmisores (NT) produciendo hipotensión. Vasoconstricción.
• Receptores á1: Se hallan en las terminaciones postsinápticas y su estimulación da vasoconstricción dando hipertensión.
• Receptores â1: Acción cardíaca. Estimulación cardíaca. Se encuentran en el corazón.
• Receptores â2: Sobre pulmones y bronquios. Son broncodilatadores. Se encuentran en el resto del organismo. Son relajantes de la musculatura lisa, del intestino, uterino, etc.

Fármacos Simpaticomiméticos o Adrenérgicos

Clasificación

Según mecanismo de acción

• Simpaticomimétricos acción directa: Actúan mediante la unión a receptores adrenérgicos y se produce el efecto.
• Simpaticomimétricos acción indirecta: Actúan estimulando la terminación nerviosa adrenérgica y favorecen la liberación de NT que se une a receptores.
• Simpaticomimétricos acción mixta: Tienen las dos formas de actuación.

Según los receptores sobre los que actúan

• Agonista á1: Son vasoconstrictores: noradrenalina, metaraminol, fenilefrina, nafazolina. Tienen una acción local como descongestión nasal. Puede producir hipertensión arterial.
• Agonista â1 (estimulación cardíaca) y â2 (sobre pulmones y bronquios): Broncodilatadores y cardioestimulantes: isoprenalina.
• Agonista â1 selectivos: Estimulantes cardíacos: dobutamina.
• Agonista â2 selectivo: Sustancias que son broncodilatadores y tocolíticos (relajante musculatura uterina): salbutamol, fenoterol.
• Agonista á1, â1 y â2: Adrenalina. Son poco selectivos.
• Agonista á2: Alfametilnoradrenalina, clonidina, guanfacina. Son antihipertensivos.

Fármacos Específicos y sus Efectos

• Adrenalina: Es una sustancia poco selectiva. Es agonista de los receptores á1, â1 y â2. Sobre el corazón predomina la acción â1, aumentando la frecuencia cardíaca.
• Noradrenalina: Efectos sobre á1, y es vasoconstrictora y puede tener efectos sobre â1.
• Dopamina: Efectos sobre á1 y â1 cardíaco. Produce vasodilatación renal, aumentando la filtración glomerular, aumento de la eliminación de Na+.
• Isoprenalina: Acciones â1 y â2, relajación musculatura lisa, bronquial, broncodilatadores, o uterina, detener el parto; y estimulación cardíaca.

Efectos Adversos (Producen respuestas de tipo A)

• Adrenalina y Noradrenalina: Producen hipertensión que puede provocar hemorragia cerebral o una insuficiencia cardíaca con edema agudo de pulmón. El corazón no puede bombear sangre y esta vuelve a otros órganos.
• Adrenalina y Agonistas â: Taquicardia, extrasístoles, fibrilación ventricular.
• Todos: Trastornos nerviosos porque no traspasan la barrera hematoencefálica: excitación, ansiedad, angustia.

Indicaciones Terapéuticas

• Adrenalina: En paradas cardíacas por bloqueo auriculoventriculares. En asma, por su acción broncodilatadora (no siempre porque también estimula al corazón). En reacciones anafilácticas aguda. Por su efecto vasoconstrictor: localmente en el tratamiento de hemorragias y asociada a anestésicos locales; aumenta la anestesia local. Usan la forma específica por las distintas características.
• Noradrenalina: En infusión endovenosa en el tratamiento de ciertos tipos de shock.
• Isoprenalina: En el tratamiento del asma. Como estimulante cardíaco. Como relajante uterino.