Conceptos Fundamentales de Farmacocinética y Farmacodinamia: Interacción Fármaco-Receptor
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Glosario de Farmacología: Procesos y Mecanismos de Acción
I. Fases del Proceso Farmacológico (Farmacocinética)
La farmacocinética describe lo que el cuerpo le hace al fármaco, incluyendo los procesos de Absorción, Distribución, Biotransformación y Excreción (ADME).
Redistribución
Proceso en el cual los fármacos no se biotransforman, sino que se distribuyen a otros sitios del organismo.
Eliminación
Paso del fármaco del medio interno al externo. Las principales vías de eliminación incluyen:
- Riñón (a través del glomérulo)
- Bilis
- Saliva
- Intestinos
- Mamas (leche materna)
- Lagrimal
- Pulmonar
- Cutánea
Fase Farmacéutica
Etapa inicial que involucra la preparación y disponibilidad del fármaco:
- Dosis del fármaco
- Administración
- Desintegración de la forma posológica
- Disolución del fármaco
Fase Farmacocinética
Procesos que determinan la concentración del fármaco en el organismo:
- Absorción
- Distribución
- Biotransformación
- Excreción
II. Farmacodinamia: Interacción Fármaco-Cuerpo
Farmacodinamia
(Droga a cuerpo). El mecanismo de acción de los fármacos es sugestivo y difícil de determinar con precisión, aunque es evidente el modo fundamental de acción. Dado que se desconoce la fisiología celular en su totalidad, solo se pueden hacer aserciones primitivas de los conceptos generales.
Sitio de Acción
Puede ser local o generalizada, extra o intracelular, en la superficie celular, o actuar directa o indirectamente en la célula efectora. La acción del fármaco es la consecuencia inicial de la combinación célula-fármaco, y esta se encuentra en relación directa con su estructura química.
Efecto del Fármaco
Respuesta de la estructura viviente a la influencia de la droga. Este efecto puede ser apreciado directamente por nuestros sentidos o mediante el uso de aparatos relativamente sensibles.
Mecanismo de Acción
Conjunto de procesos y fenómenos que ocurren en la intimidad de la estructura viviente en presencia de un agente farmacológico.
Sustancia Receptora
Componente celular afectado directamente por la acción de un medicamento.
Sitio Receptor
Lugar donde se favorece o impide el acceso del fármaco a los grupos químicos que participan en la combinación fármaco-receptor.
Proceso Receptor
Complejo fármaco-receptor, acción inicial del medicamento y los sucesos iniciales en la serie de acción y efectos.
Tipos de Receptores Farmacológicos
Los tipos de receptores son:
- Con actividad de guanililciclasa (GMP cíclico).
- Que forman canales iónicos en la membrana plasmática.
- Que activan las proteínas G.
- Para hormonas esteroideas, tiroideas, vitamina D y retinoides.
- De hormonas peptídicas que regulan crecimiento, diferenciación y desarrollo.
Fármacos con Efectos No Mediados por Receptores
Son aquellos que carecen de una relación estricta entre estructura y actividad. Ejemplos:
- Agentes quelantes (EDTA)
- Antiácidos
- Diuréticos osmóticos
- Gases anestésicos
Características de los Fármacos Mediados por Receptor
Estas características incluyen la relación estructura-actividad y la selectividad (la cual depende de la estructura química y la dosis).
Tipos de Uniones Fármaco-Receptor
Las uniones que se establecen pueden ser:
- Covalentes
- Iónicas
- Puentes de Hidrógeno (P. de H)
- Uniones de Van der Waals
Agonista
Fármaco que produce efectos farmacológicos cuando se combina con el receptor.
Clasificación de Agonistas
- Completo: Logra el efecto máximo posible.
- Parcial: Logra el efecto máximo, pero en menor magnitud que otros que se unen al mismo receptor.
- Inverso: Produce un efecto opuesto al agonista completo.
Nota: La reversión del efecto tóxico de otro fármaco en una emergencia generalmente se refiere a la acción de un antagonista o antídoto.
Afinidad
Capacidad de unión del fármaco por su receptor.
Eficacia
Efecto terapéutico máximo que es posible lograr en pacientes sin efectos tóxicos serios.