Conceptos Fundamentales de Farmacocinética y Farmacodinamia

Escrito el 6 de Febrero de 2026 en español con un tamaño de 6,94 KB

Glosario Esencial de Farmacología: De la Absorción a la Acción

A continuación, se presentan las definiciones clave revisadas y estructuradas para facilitar la comprensión de los procesos farmacológicos.

pKa: pH de la solución acuosa al cual un fármaco se encuentra en su forma 50% ionizado y 50% no ionizado.
Biodisponibilidad oral ($ ext{biodisp oral}$): Fracción o porcentaje de la dosis administrada que alcanza la circulación sistémica de manera inalterada.
Volumen de Distribución ($ ext{Vd}$): Factor de proporcionalidad entre la dosis administrada y la concentración plasmática ($ ext{L/kg}$). Representa el volumen de líquido en el cual la droga administrada debe distribuirse para obtener una concentración igual a la concentración plasmática. Es el volumen en el cual tendría que distribuirse un fármaco para alcanzar en todos los líquidos biológicos concentraciones similares a las plasmáticas.
Unión a Proteínas Plasmáticas ($ ext{Unión a PP}$): Porcentaje del fármaco circulante que se encuentra unido a proteínas (proceso no selectivo, a menudo reversible, con diferentes grados de afinidad y competencia entre drogas).
Unión a Proteínas Tisulares ($ ext{Unión a PT}$): Unión de la droga a componentes más allá de la sangre (tejido intersticial e intracelular). Esto se correlaciona con un $ ext{Vd}$ exagerado.
Excreción Urinaria: Porcentaje de la dosis administrada que aparece en la orina en forma inalterada.
Coeficiente de Partición Lípidos/Agua ($ ext{Lip/Ag}$): Indica la relación entre la solubilidad en lípidos de una sustancia. Un coeficiente más alto implica una mayor solubilidad en aceite (liposolubilidad).

Absorción: Paso del medicamento desde el sitio donde se administra hasta la circulación general. Implica la interacción con la mucosa intestinal y el metabolismo por enzimas como el **citocromo P450 ($ ext{CYP3A4}$)**, que metaboliza fármacos.
Efecto de Primer Paso: Metabolismo de los fármacos por enzimas del citocromo P450 (principalmente en el **hígado**, aunque también ocurre en pulmón y estómago) antes de alcanzar la circulación sistémica. Este efecto puede inactivar el fármaco (no siempre ocurre).
Distribución: Estadio del fármaco en la sangre y su penetración en los tejidos; movimiento de la droga desde la sangre hacia los tejidos.

Procesos principales: **oxidación, reducción, hidrólisis**.
Resultado: Produce un compuesto ionizable o con un grupo hidroxilo ($ ext{+OH}$).
Ubicación: **Retículo endoplasmático liso del hepatocito**, mediado por enzimas **CYP**.

Proceso: Se combina con una sustancia endógena de mayor tamaño (ej. **ácido glucurónico, ácido acético, aminoácidos, sulfato**).
Resultado: Originando complejos o **metabolitos inactivos**, hidrosolubles, de alto peso molecular y polares.
Requerimientos: Requiere **energía** y donantes activados por nucleótidos.

$ ext{Cl}_{ ext{sist}}$ o Depuración Global: Volumen de plasma depurado del fármaco por unidad de tiempo. Representa la suma de todos los volúmenes de líquido depurados por las diferentes vías ($ ext{L/hora}$ o $ ext{mL/min}$).
Dosis de Mantenimiento: Dosis que debe ser administrada durante el tiempo de tratamiento, usualmente referenciada a la $ ext{Cl}_{ ext{sist}}$.
Tiempo Medio de Eliminación ($ ext{t}_{1/2}$): Tiempo necesario para que la cantidad de fármaco presente en la sangre se reduzca a la mitad (50% se elimine).
$ ext{Kel}$ – Constante de Eliminación: Constante de velocidad con la que disminuyen los niveles plasmáticos de los fármacos durante la eliminación. Corresponde a la pendiente de la recta de eliminación y representa la desaparición irreversible de la droga de la sangre y del organismo.
$ ext{T}_{ ext{max}}$: Tiempo en el que se alcanza la $ ext{C}_{ ext{max}}$ (Concentración Máxima). Un $ ext{T}_{ ext{max}}$ más corto indica un proceso de absorción más rápido, y un $ ext{C}_{ ext{max}}$ mayor indica una mayor cantidad de droga absorbida.

Cinética Lineal (Orden 1): El organismo maneja los procesos mediante velocidades constantes en los que la velocidad de reacción es **proporcional a la concentración** del fármaco.
Cinética de Saturación (Orden 0): Se satura con concentraciones elevadas, lo que puede llevar a **toxicidad**.

Ventana Terapéutica: Rango de concentraciones donde se produce el efecto terapéutico con la menor cantidad de reacciones adversas (se calcula restando la $ ext{DL}_{50}$ de la $ ext{DE}_{50}$ o $ ext{EC}_{50}$).
$ ext{EC}_{50}$: Concentración plasmática del fármaco capaz de producir la **mitad del efecto máximo** ($ ext{E}_{ ext{max}}$).
$ ext{ED}_{50}$: Dosis que produce el efecto terapéutico en la mitad de la población.
$ ext{DL}_{50}$: Dosis que produce la muerte en la mitad de la población.

Afinidad: Capacidad que tiene un fármaco de unirse a un receptor, incluso cuando se encuentra en concentraciones muy pequeñas.
Especificidad: Propiedad del fármaco de discernir y unirse selectivamente a un tipo de receptor específico, aun cuando existan otras moléculas estructuralmente similares.
Selectividad: Capacidad de un fármaco para unirse preferentemente a un receptor determinado en comparación con otros.
Constante de Disociación ($ ext{Kd}$): Concentración a la cual el 50% de los receptores están ocupados por el ligando.

Actividad Intrínseca: Capacidad que tiene un fármaco de ejercer un efecto una vez que interactúa con el receptor y genera una respuesta celular.
Potencia: Se refiere al fármaco que necesita una menor concentración plasmática para producir el $ ext{E}_{ ext{max}}$.
Eficacia ($ ext{E}_{ ext{max}}$): Capacidad que tiene un fármaco de producir un efecto clínico una vez que se ha unido a su receptor.

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