Conceptos Esenciales de Farmacología: Fármacos, Dosis y Vías de Administración

Conceptos Fundamentales en Farmacología

Principio activo: Aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.

Excipiente: Sustancia inactiva que se incorpora al principio activo para facilitar su preparación, conservación y administración.

Biodisponibilidad: Fracción del fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica sin sufrir modificaciones.

Farmacodinamia: Estudia la acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos sobre un organismo.

Mecanismos y Efectos

Mecanismo de acción: Conjunto de acciones y efectos que generan una modificación celular al unirse un fármaco (o tóxico) a su diana.

Efecto: Es la consecuencia final de la unión fármaco-receptor, observable clínica o bioquímicamente.

Modo de acción: Describe los eventos bioquímicos y fisiológicos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto observado.

Tipos de Efectos Adversos

Efecto indeseado: Cualquier efecto perjudicial y no intencionado que ocurre a dosis normalmente usadas en humanos.

Efecto colateral: Efecto indeseado que es consecuencia directa de la acción principal del medicamento, pero que se manifiesta en otro órgano o sistema.

Efecto secundario: Efecto adverso que surge como consecuencia indirecta de la acción principal del fármaco.

Efecto tóxico: Consecuencia perjudicial de una dosis excesiva o de la acumulación del fármaco en el organismo.

Farmacocinética: El Viaje del Fármaco (LADME)

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Describe lo que sucede desde que se administra hasta que se elimina del cuerpo, siguiendo las fases LADME:

• Liberación: Primer paso del proceso, donde se libera el principio activo del medicamento.
• Absorción: Es la interacción de la molécula con las membranas biológicas y su paso hacia la circulación sistémica.
• Distribución: Es la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del cuerpo.
• Metabolismo: Transformación química (degradación o biotransformación) del fármaco en el organismo, que generalmente conlleva la pérdida de su estructura original y actividad.
• Excreción: Eliminación del fármaco y/o sus metabolitos del organismo.

Dosificación y Respuesta

Tipos de Dosis

• Dosis ineficaz: Máxima dosis que no produce un efecto farmacológico apreciable.
• Dosis mínima: Dosis más pequeña a la cual se empieza a producir un efecto farmacológico evidente.
• Dosis tóxica: Concentración que produce efectos indeseados o tóxicos.
• Dosis mortal: Dosis que, con alta probabilidad, produce la muerte.

Receptores y Acción Farmacológica

Receptor: Componente de una célula (generalmente una proteína) que interactúa específicamente con una molécula (fármaco, hormona, neurotransmisor), iniciando una cadena de eventos que conducen a un efecto. Pueden ser proteínas reguladoras, enzimas, proteínas de transporte o proteínas estructurales.

La interacción de un fármaco y su receptor puede darse por diversos tipos de enlaces, como enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, fuerzas de Van der Waals o enlaces covalentes.

Conceptos Clave de la Acción Farmacológica

• Potencia: Cantidad de fármaco (dosis) que se requiere para producir un efecto de intensidad determinada.
• Eficacia (o actividad intrínseca): Capacidad máxima de un fármaco para producir un efecto farmacológico cuando se une a su receptor.
• Tolerancia: Disminución de la respuesta a un fármaco tras la administración repetida, lo que requiere aumentar la dosis para lograr el mismo efecto.

Citocromo P450 (CYP450): Familia de enzimas, principalmente hepáticas, cruciales en el metabolismo (biotransformación) de numerosos fármacos y sustancias endógenas.

Formas Farmacéuticas y de Prescripción

Formas de Prescripción

• Preparados galénicos (Fórmulas magistrales/oficinales): Formulaciones preparadas por el farmacéutico según una prescripción médica detallada para un paciente individual (magistral) o según una fórmula establecida en farmacopeas o formularios oficiales (oficinal).
• Formas industriales (Especialidades farmacéuticas): Preparaciones fabricadas industrialmente por laboratorios farmacéuticos, disponibles para su uso general.

Vías de Administración de Medicamentos

Vía Tópica

Aplicación directa del medicamento sobre la piel o mucosas para obtener un efecto local.

Formas Líquidas:

• Colirios: Soluciones o suspensiones estériles e isotónicas, que se aplican en forma de gotas directamente en los ojos.
• Gotas nasales y óticas: Soluciones o suspensiones que se aplican en las fosas nasales u oído externo, respectivamente.

Formas Semisólidas:

• Ungüentos o pomadas: Preparaciones de consistencia blanda, untuosas y adherentes a la piel y mucosas, generalmente con base grasa.
• Cremas: Emulsiones de aceite en agua (O/W) o agua en aceite (W/O), de consistencia más fluida que los ungüentos.

Formas Sólidas:

• Polvos dérmicos: Formadas por una o varias sustancias pulverizadas que se aplican directamente sobre la piel.
• Óvulos vaginales: Preparados sólidos de forma ovoidea, destinados a insertarse en la vagina, donde se disuelven o funden para liberar el principio activo.

Vía Parenteral

Se refiere a la vía de administración de los fármacos que implica atravesar una o más capas de la piel o membranas mucosas mediante una inyección. Incluye preparaciones inyectables e inyectables para infusión.

Pasos generales: Preparación del material estéril, preparación del medicamento, elección y desinfección del lugar de inyección, administración de la inyección.

Formas de administración parenteral:

• Intradérmica (ID): La inyección penetra solo en la epidermis. Desventaja: Si no se administra correctamente, puede causar irritación o un absceso local. Usada para pruebas diagnósticas (ej. Mantoux) y algunas vacunas.
• Intravenosa (IV): La inyección se administra directamente en una vena, penetrando epidermis y dermis hasta el vaso sanguíneo. Ventajas: Efecto rápido, permite administrar grandes volúmenes y sustancias irritantes diluidas. Desventajas: Técnica más difícil, mayor riesgo de reacciones adversas sistémicas rápidas, riesgo de flebitis o extravasación.
• Subcutánea (SC): La inyección penetra epidermis, dermis y se deposita en el tejido subcutáneo (grasa). Ventajas: Absorción más lenta y sostenida que la IM o IV, técnica relativamente sencilla. Desventajas: Solo para volúmenes pequeños (generalmente < 2ml), la absorción puede ser variable, no adecuada para sustancias irritantes.
• Intramuscular (IM): La inyección penetra epidermis, dermis, tejido subcutáneo y llega hasta el músculo. Ventajas: Absorción más rápida que la SC (debido a la mayor vascularización del músculo), permite administrar volúmenes moderados y sustancias algo irritantes o de tipo oleoso. Desventajas: Puede ser dolorosa, riesgo de lesionar nervios o vasos sanguíneos, puede crear ansiedad en el paciente.

Vía Enteral (Administración Oral, Sublingual, Rectal)

Administración a través del tubo digestivo.

• Oral (VO): La más común. El fármaco se ingiere y se absorbe principalmente en el intestino delgado.
• Sublingual (SL): El fármaco se coloca debajo de la lengua, donde se absorbe directamente a la circulación sistémica, evitando el primer paso hepático.
• Rectal (VR): El fármaco se administra en el recto. Útil en pacientes inconscientes, con vómitos o para efectos locales. La absorción puede ser irregular y evita parcialmente el primer paso hepático.

Otras Vías de Administración

• Vía Inhalatoria: Administración de fármacos (gases, aerosoles, polvos finos) directamente en las vías respiratorias y pulmones. Usada para efectos locales (asma) o sistémicos (anestesia general).
• Vía Percutánea o Transdérmica: Aplicación de fármacos sobre la piel diseñados para absorberse a través de ella y alcanzar la circulación sistémica (ej., parches transdérmicos). La iontoforesis utiliza corriente eléctrica para facilitar esta penetración.