Clasificación y Mecanismo de Acción de los Antibióticos

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Antibióticos y Antimicrobianos

Definiciones

Antimicrobiano: Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos.

Quimioterapéutico: Sustancia producida de manera sintética que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

Antibiótico: Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

Resumen de los sitios blanco de acción para los antimicrobianos

Tipos de Agentes

Agente Bacteriostático: Aquel que tiene la propiedad de inhibir la multiplicación bacteriana, misma que se reanuda cuando se retira el agente.

Agente Bactericida: Aquel que tiene la propiedad de matar a las bacterias.

Clasificación de los Antibióticos

Los antibióticos se pueden clasificar de acuerdo a:

  • Su estructura química.
  • Su mecanismo de acción.
  • Su espectro.
  • Su actividad (bactericida o bacteriostática).

Principales Grupos de Antibióticos

Aminoglucósidos

Fármacos

Amikacina, Gentamicina, Kanamicina, Neomicina, Netilmicina, Estreptomicina, Tobramicina

Mecanismo de Acción

Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Usos Terapéuticos

Infecciones severas causadas por bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa. Efectivo contra bacterias anaeróbicas (más no los facultativos). Neomicina se indica para profilaxis de cirugía abdominal.

Reacciones Adversas

  • Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera.
  • Nefrotoxicidad
  • Neurotoxicidad
  • Erupciones cutáneas
  • Bloqueo neuromuscular: No se use en instalaciones peritoneales o cavidad pleural
  • Agranulocitosis y anemia aplásica
  • Dolor e irritación en el sitio de inyección

Carbapenem

Fármacos

Ertapenem, Imipenem/Cilastatina, Meropenem

Mecanismo de Acción

Previene la división celular bacteriana inhibiendo la síntesis de la pared celular.

Usos Terapéuticos

Bactericida para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera empírica. (Nota: MRSA resistente a esta clase.) Se combina con cilastatina para reducir la inactivación en los túbulos renales.

Reacciones Adversas

  • Malestar estomacal y diarrea
  • Náuseas
  • Convulsiones en pacientes con alto riesgo
  • Dolor de cabeza
  • Rash y alergias

Glucopéptidos

Fármacos

Teicoplanina, Vancomicina

Mecanismo de Acción

Inhibe la síntesis de peptidoglicano

Usos Terapéuticos

Pacientes críticamente enfermos y con hipersensibilidad demostrada a los betalactámicos

Reacciones Adversas

  • Alergia, dolor
  • Nefrotoxicidad
  • Neutropenia
  • Sordera

Monobactámicos

Fármacos

Aztreonam

Mecanismo de Acción

Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular. Preferencia por la enzima PBP-3 de bacterias Gram negativas.

Usos Terapéuticos

Activo frente a bacterias Gram negativas aeróbicas, como las enterobacterias y las especies Yersinia, Plesiomonas, Aeromonas y Neisseria. Inactivo frente a cocos Gram positivos, anaerobios y Acinetobacter.

Reacciones Adversas

  • Rash cutáneo, alteración de ciertas funciones hepáticas.
  • Seguro en la mayoría de los pacientes alérgicos a la penicilina.

Macrólidos

Fármacos

Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina

Mecanismo de Acción

Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Usos Terapéuticos

Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme

Reacciones Adversas

  • Hepatotoxicidad con ictericia colestática (ocasional).
  • Erupciones cutáneas.
  • Irritación gástrica.
  • Irritación del endotelio vascular (flebitis).
  • Colitis pseudomembranosa.

Penicilinas

Fármacos

Amoxicilina, Ampicilina, Oxacilina, Penicilina, Piperacilina

Mecanismo de Acción

Igual que los otros beta lactámicos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Usos Terapéuticos

Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme

Reacciones Adversas

  • Malestar gastrointestinal y diarrea
  • Alergias con serias reacciones anafilácticas
  • Raramente daño renal o cerebral

Polipéptidos

Fármacos

Bacitracina, Colistin, Polimixina B

Mecanismo de Acción

Interactúa con la membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.

Bac: Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana

Usos Terapéuticos

Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado

Reacciones Adversas

  • Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado)

Quinolonas

Fármacos

Ciprofloxacino, Levofloxacino, Moxifloxacino, Norfloxacino, Ofloxacino

Mecanismo de Acción

Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.

Usos Terapéuticos

Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma, gonorrea

Reacciones Adversas

Náusea, Vómito, Diarrea, Cefalea, Reacciones psiquiátricas, Somnolencia, Depresión, Insomnio, Convulsiones, Erosión del cartílago de crecimiento, Interacción con antiácidos, Alteración del metabolismo de la teofilina, Erupciones cutáneas, Abombamiento de fontanela, Meningismo, Aparición de cepas Gram-negativas resistentes, Anemia hemolítica.

Sulfonamidas

Fármacos

Sulfasalazina, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Sulfasoxazol, Sulfadiazina

Mecanismo de Acción

Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.

Usos Terapéuticos

Infecciones urinarias, Quemaduras (sulfadiazina)

Reacciones Adversas

  • Kernicterus antes de los dos meses de edad.
  • Sensibilidad antes de los tres meses de edad.
  • Psicosis.
  • Ataxia.
  • Insomnio.
  • Anemia hemolítica.
  • Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterus en el recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la albúmina sérica).
  • Fenómenos de hipersensibilidad en casi todos los órganos de choque.

Tetraciclinas

Fármacos

Doxiciclina, Minociclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina

Mecanismo de Acción

Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Usos Terapéuticos

Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné

Reacciones Adversas

  • Nefrotoxicidad
  • Hepatotoxicidad
  • Alteraciones de osificación y fijación de Calcio en dientes y huesos

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