Clasificación y Farmacología de Antibióticos Esenciales: Betalactámicos, Bacteriostáticos y Bactericidas

Betalactámicos

Penicilinas

Características generales

Son bactericidas. Son más activas frente a Gram positivos y anaerobios. Son antibióticos de primera elección.

Clasificación

• Naturales: Penicilina G (bencilpenicilina).
• Ácidorresistentes: Penicilina V.
• Aminopenicilinas: Ampicilina, amoxicilina (sensibles a β-lactamasa).
• Antiestafilocócicas: Cloxacilina, meticilina.
• Antipseudomonas: Ticarcilina, piperacilina.
• Resistentes a betalactamasas de Gram negativos: Temocilina.

Vía de administración

Oral.

Reacciones Adversas Medicamentosas (RAM)

• Reacción alérgica.
• Dolor a la inyección/flebitis.
• Náuseas/vómitos.
• Diarrea.
• Erupción cutánea.
• Anemia/neutropenia.
• Nefritis intersticial.
• Convulsiones.

Reacción alérgica

Erupción máculo-papular/urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, dermatitis exfoliativa, angioedema, reacción anafiláctica grave.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a las penicilinas o a las cefalosporinas.

Indicaciones

Infecciones en otorrinolaringología (amigdalitis, otitis, sinusitis, etc.), infecciones respiratorias (neumonía, bronquitis, etc.), infecciones óseas, meningitis, infecciones urinarias, infecciones ginecológicas y de transmisión sexual.

Farmacocinética

La absorción oral es variable. Presentan buena distribución a los tejidos y fluidos. Atraviesan bien la placenta (escasa toxicidad, por lo que son antibióticos de elección en el tratamiento de infecciones durante el embarazo). Atraviesan mal la BHE (Barrera Hematoencefálica), salvo en caso de meningitis. La eliminación es renal en forma activa, requiriendo ajuste de dosis en insuficiencia renal.

Espectro

Generalmente de amplio espectro.

Resistencias

Está favorecida por el abuso y mal uso del fármaco, dosis inadecuadas o tratamientos muy cortos. Staphylococcus aureus ha desarrollado resistencia a las penicilinas en infecciones hospitalarias. El principal mecanismo de resistencia es la formación por parte del microorganismo de enzimas betalactamasas (que hidrolizan el anillo betalactámico). Para combatir la resistencia a las betalactamasas, el antibiótico se asocia a compuestos inhibidores de estas enzimas: ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam.

Cefalosporinas

Características generales

Son antibióticos de segunda elección. Son más activos frente a Gram negativos. Las cefalosporinas de la 4ª generación tienen un mayor espectro de actividad contra organismos Gram positivos que las cefalosporinas de la 3ª generación. La absorción oral es variable. Presentan buena distribución a los tejidos. Atraviesan bien la placenta. Atraviesan la BHE (cefotaxima, cefuroxima). La eliminación es renal, aunque algunas tienen eliminación biliar (ceftriaxona, cefoperazona).

Clasificación

• De 1ª generación: Cefalexina, cefazolina, cefaloridina.
• De 2ª generación: Cefaclor, cefuroxima, cefamandol.
• De 3ª generación: Cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona.
• De 4ª generación: Cefepima, cefpiroma.

Vías de administración

Oral, intravenosa e intramuscular.

RAM

• Reacción alérgica.
• Dolor a la inyección/flebitis (vías parenterales).
• Diarrea (vía oral).
• Nefrotoxicidad (cefaloridina, cefradina).
• Trombocitopenia (cefamandol, cefoperazona).
• Intolerancia al alcohol (cefamandol, cefoperazona).

Indicaciones

Septicemia, neumonías, meningitis, infecciones urinarias, infecciones biliares, infecciones ORL (sinusitis), infecciones cutáneas, profilaxis quirúrgica.

Resistencias

Las cefalosporinas de la 4ª generación tienen una mayor resistencia a betalactamasas que las cefalosporinas de la 3ª generación.

Puntos importantes para la enfermería

• Extremar la precaución en la primera administración de un betalactámico (principalmente cuando se emplea una vía de administración parenteral).
• Los preparados orales están contraindicados en pacientes que presentan vómitos o hipermotilidad intestinal.
• Existe riesgo de tromboflebitis con la administración intravenosa.
• Cuando se administren cefalosporinas en combinación con antibióticos aminoglucósidos, realizar la administración de forma separada.
• La administración de alimentos reduce la absorción de los betalactámicos administrados por vía oral.

Otros betalactámicos

Otros betalactámicos son los monobactámicos o las tienamicinas.

Bacteriostáticos

Tetraciclinas

Clasificación

• De acción corta: Tetraciclina, clortetraciclina.
• De acción intermedia: Demeclociclina, metaciclina.
• De acción prolongada: Doxiciclina, minociclina.

Vía de administración

Oral e intravenosa.

Contraindicaciones

Embarazo y niños.

Indicaciones

Brucelosis, tifus exantemático, tracoma, uretritis por Chlamydias, linfogranuloma venéreo, sífilis, gonococia, cólera, acné, legionelosis, neumonías atípicas.

Efectos indeseables

Pirosis, náuseas, diarreas, candidiasis oral, hipersensibilidad, fotosensibilidad, retraso del crecimiento, hipoplasia y pigmentación dentaria, degeneración grasa del hígado, insuficiencia renal.

Farmacocinética

Absorción oral variable. Buena distribución a los tejidos y fluidos. Atraviesan bien la placenta y la BHE.

Espectro

Amplio espectro de actividad frente a bacterias Gram positivas y Gram negativas.

Puntos importantes para enfermería

• En pacientes con alteraciones renales se debe prestar atención a la aparición de signos de deshidratación, pérdida de peso o acidosis; si estos síntomas se manifiestan, el tratamiento debe ser interrumpido.
• Las tetraciclinas están contraindicadas en embarazadas, insuficiencia hepática y niños menores de 8 años.
• La administración intravenosa debe realizarse lentamente y se debe observar con atención el punto de administración, ya que las administraciones prolongadas pueden causar tromboflebitis.

Macrólidos

Clasificación

• Naturales: Eritromicina.
• Sintéticos: Claritromicina, azitromicina.

Vía de administración

Oral e intravenosa.

Indicaciones

Legionelosis, tosferina, difteria. Son una alternativa a penicilinas y tetraciclinas.

Efectos indeseables

Trastornos digestivos (dolor, diarrea, vómitos), reacciones alérgicas, hepatitis, ictericia (tratamiento crónico), sordera (a dosis altas).

Farmacocinética

Buena distribución (excepto en el SNC). Pasan a placenta y leche. Metabolización hepática.

Espectro

Actividad frente a bacterias Gram positivas y anaerobios.

Puntos importantes para enfermería

• Es importante vigilar cualquier cambio en la función hepática durante la administración de macrólidos.
• Administrar solo soluciones diluidas de macrólidos por vía venosa y observar con frecuencia si aparecen signos de flebitis.
• La administración de macrólidos junto a otros fármacos obliga a estar alerta ante posibles interacciones.

Lincosamidas

Clasificación

Lincomicina y clindamicina.

Vías de administración

Oral y parenteral.

Indicaciones

Alternativas a penicilinas, infecciones por anaerobios, infecciones óseas y articulares producidas por estafilococos.

Efectos indeseables

Náuseas, vómitos, diarreas, colitis pseudomembranosa, hepatotoxicidad, reacciones cutáneas, urticaria.

Farmacocinética

Buena distribución a hueso, articulaciones y abscesos.

Espectro

Medio (Gram positivos y anaerobios).

Puntos importantes para enfermería

Las lincosamidas deben administrarse en perfusión lenta intravenosa, siendo necesario extremar la vigilancia ante la aparición de colitis o diarrea (por la posibilidad de colitis pseudomembranosa).

Sulfamidas

Características generales

Son antibióticos de síntesis.

Clasificación

• Acción rápida: Sulfisoxazol, sulfametoxazol.
• Acción lenta: Sulfadimetoxina, sulfametopiridazina.
• No absorbibles: Ftalilsulfatiazol.
• Acción local: Sulfadiazina argéntica (pomada para las quemaduras).
• Asociaciones: Cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim).

Vía de administración

Oral y parenteral.

Contraindicaciones

Embarazo y lactancia.

Indicaciones

Infecciones urinarias, infecciones ORL y respiratorias altas.

Efectos indeseables

Náuseas, vómitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad, cristaluria, síndrome nefrótico, hepatitis, alteraciones hematológicas.

Farmacocinética

Buena absorción oral. Atraviesan la BHE y la placenta. Eliminación renal en forma activa, alcanzando altas concentraciones en orina.

Puntos importantes para enfermería

• La cristaluria se puede disminuir con una buena hidratación y la alcalinización de la orina.
• Dado que las sulfamidas pueden ser inactivadas por la presencia de pus, sangre o detritus celulares, antes de realizar una aplicación tópica se debe proceder a una buena limpieza de las heridas.
• Explicar al paciente que debe evitar, en la medida de lo posible, las exposiciones prolongadas al sol, especialmente cuando se apliquen sulfamidas tópicas, para evitar la aparición de fotosensibilización.

Bactericidas

Aminoglucósidos

Clasificación

Estreptomicina, gentamicina, tobramicina y amikacina.

Vía de administración

Solo vía parenteral.

Efectos indeseables

Ototoxicidad relacionada con la dosis, nefrotoxicidad con concentraciones plasmáticas altas. Pueden provocar un bloqueo neuromuscular profundo cuando se combinan con anestésicos y con otros bloqueantes neuromusculares.

Espectro

Amplio espectro de actividad, pero baja actividad frente a anaerobios, estreptococos y neumococos. La estreptomicina se usa en el tratamiento de la tuberculosis (Mycobacterium tuberculosis).

Puntos importantes para enfermería

• La perfusión intravenosa de los aminoglucósidos empleados en el tratamiento de infecciones sistémicas debe durar al menos 30 minutos (la administración rápida puede originar la aparición de bloqueo neuromuscular).
• Es necesario vigilar estrechamente la función renal del paciente, debido al alto riesgo de nefrotoxicidad asociada al uso de aminoglucósidos.
• Por problemas de estabilidad, es necesario preparar la solución inmediatamente antes de su administración.
• No mezclar betalactámicos y aminoglucósidos en la misma solución de perfusión, por presentar problemas de inactivación.

Quinolonas

Clasificación

• 1ª generación: Ácido nalidíxico, oxolínico, pipemídico.
• 2ª generación (fluoradas): Norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino.

Vía de administración

Oral e intravenosa.

Contraindicaciones

Embarazo, infancia, adolescencia, insuficiencias hepática y renal grave.

Indicaciones

Infecciones urinarias, infecciones ORL, infecciones respiratorias, infecciones gastrointestinales, infecciones osteoarticulares, infecciones de piel y tejidos blandos.

Efectos adversos

Molestias digestivas (náuseas, diarreas, dispepsia), aumento de transaminasas, cristaluria, alteraciones del SNC, reacciones alérgicas.

Farmacocinética

Metabolización hepática parcial. Eliminación renal en forma activa.

Espectro

• Los de 1ª generación tienen un espectro reducido (Gram negativos). Se usan en el tratamiento de infecciones urinarias no complicadas.
• Los de 2ª generación tienen amplio espectro (Gram positivos, Gram negativos, micobacterias).

Puntos importantes para enfermería

No administrar quinolonas a niños, embarazadas o lactantes. Durante la administración intravenosa, vigilar signos de toxicidad neuronal (cefalea).

Rifampicina

Vía de administración

Oral y parenteral.

Indicaciones

Antituberculoso, profilaxis de meningitis bacteriana.

Efectos adversos

Son infrecuentes, pero pueden ser graves. La coloración anaranjada es un efecto secundario frecuente.

Puntos importantes para enfermería

Se debe advertir al paciente de la coloración anaranjada que produce la rifampicina en la piel o fluidos corporales, para evitar situaciones de alarma.

Cloranfenicol: Consideraciones Especiales

El Cloranfenicol puede ser un antibiótico bactericida o bacteriostático (según la especie bacteriana frente a la que se use). Se puede administrar mediante vía oral o intravenosa. Tiene un amplio espectro de actividad. A causa de su toxicidad, se reserva para infecciones potencialmente mortales, sobre todo la fiebre tifoidea y la meningitis.