Clasificación y Farmacología de Agentes Antidiabéticos Orales e Inyectables

Clasificación y Farmacología de Agentes Hipoglucemiantes

Los agentes utilizados para el manejo de la diabetes se clasifican según su mecanismo de acción principal:

• Hipoglucemiantes Orales:
  • Insulinosecretores: Sulfonilureas y Meglitinidas (Repaglinida y Nateglinida).
  • Insulinosensibilizadores: Biguanidas (Metformina) y Tiazolidinedionas.
  • Inhibidores de las Alfa Glucosidasa: Acarbosa.

1. Insulinosecretores

Sulfonilureas

Mecanismos de Acción y Efectos Principales:

• Estimulan la secreción endógena de insulina.
• Necesitan secreción endógena de insulina preexistente.
• Útil en diabéticos tipo 2 sin sobrepeso.
• No son el tratamiento de elección en pacientes con enfermedad de larga evolución (más de 5 años) o con insuficiencia pancreática marcada.

Clasificación por Duración de Acción:

• Acción Rápida: Glipizida.
• Acción Intermedia: Glibenclamida, Gliclazida.
• Acción Prolongada: Clorpropamida, Glimepirida.

Efectos Secundarios:

• Hipoglucemias.
• Aumento de peso.
• Reacciones cutáneas.
• Manifestaciones gastrointestinales.
• Cefaleas, disnea y taquicardia (menos comunes).

Meglitinidas

Fármacos: Repaglinida y Nateglinida.

Mecanismos de Acción:

• Liberación postprandial de insulina a través de un receptor diferente al de las sulfonilureas.
• Se caracteriza por ser rápida y de corta duración.
• Ideal para controlar las glucemias postprandiales.
• Riesgo de hipoglucemias.

Efectos Secundarios: Hipoglucemias, Trastornos gastrointestinales, Alergias.

2. Insulinosensibilizadores

Biguanidas (Metformina)

Mecanismos de Acción:

• Mejora la utilización de insulina a nivel periférico.
• Disminuye la glucogénesis hepática.

Criterios de Utilización:

• Fármaco de elección inicial.
• Especialmente útil en pacientes con sobrepeso u obesidad.
• Puede ser el único antidiabético oral.
• No indicado en diabéticos con: Insuficiencia renal, hepática, enfermedad cardiovascular o respiratoria severa.

Efectos Secundarios: Diarrea (presente en aproximadamente el 30% de los pacientes).

Tiazolidinedionas (Glitazonas)

Fármacos: Pioglitazona y Rosiglitazona.

Mecanismos de Acción y Efectos Principales:

• Aumentan la captación y utilización de la glucosa a nivel periférico en pacientes con Diabetes tipo 2.
• Dosis comunes: 4 mg (Rosiglitazona) y 15 mg/día (Pioglitazona).

Efectos Secundarios: Retención de líquidos, discreto aumento de peso, aumenta el colesterol total.

3. Inhibidores de la Alfa Disacaridasa

Fármaco: Acarbosa.

Mecanismo de Acción: Provoca una absorción más lenta de los hidratos de carbono, lo que ocasiona una disminución de las hiperglucemias postprandiales.

Criterios de Utilización:

• Útiles en diabéticos tipo 2 que presentan hiperglucemia posprandial.
• Dosis media es de 150 mg/día; máxima diaria es de 300 mg.

Efectos Secundarios: Trastornos gastrointestinales. Su intensidad se relaciona con la dosis y el consumo de azúcares.

4. Agentes Inyectables (Análogos de Incretinas)

Incretin-Miméticos (GLP-1)

Fármaco: Exenatide (análogo de GLP-1).

Mecanismo de Acción: Aumenta la secreción de insulina.

Indicaciones:

• Principalmente disminuye los niveles de glucemia posprandial.
• Administración dos veces al día, en forma subcutánea.

Efectos Secundarios: No produce hipoglucemias, pero tiene una frecuencia relativamente alta de efectos gastrointestinales.

Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal.

Clasificación de Insulinas

La insulina se clasifica según su perfil farmacocinético:

Insulina de Acción Rápida

• Tiempo de Inicio: 5 – 15 minutos.
• Efecto Máximo: 30 – 60 minutos.
• Duración: 3 – 5 horas.

Insulina de Acción Corta (Regular)

• Tiempo de Inicio: 30 minutos.
• Efecto Máximo: 2 - 3 horas.
• Duración: 3 – 6 horas.

Insulina de Acción Intermedia

• Tiempo de Inicio: 2 - 4 horas.
• Efecto Máximo: 4 - 12 horas.
• Duración: 12 - 18 horas.

Insulina de Acción Lenta (Basal)

• Detemir: Inicio 1 - 2 horas; Efecto 6 - 8 horas; Duración 6 - 23 horas (dependiendo de la dosis).
• Glargina: Inicio 1 hora; Efecto Sin pico; Duración 24 horas.