Clasificación de Antibióticos y sus Mecanismos de Acción Farmacológica

Principales Grupos de Antibióticos y Agentes Quimioterapéuticos

1. Quinolonas

Las quinolonas son agentes sintéticos bactericidas, inhibidores de la replicación del ADN. La primera quinolona que se introdujo fue el ácido nalidíxico, que solo es activo frente a las enterobacterias y su uso se limita a las infecciones urinarias. Sin embargo, las nuevas quinolonas poseen un espectro mucho más amplio y mayor actividad frente a:

• Gram-negativos y Gram-positivos.
• Rickettsias y Chlamydias.
• Pseudomonas.
• Patógenos intracelulares como Legionella y Salmonella typhi.

Los efectos secundarios adversos más frecuentes de las quinolonas son los trastornos gastrointestinales, pero también pueden producir neurotoxicidad y fotosensibilidad. No se administran en niños por sus efectos tóxicos sobre el desarrollo del cartílago en su crecimiento.

Principales representantes: Ácido nalidíxico, ciprofloxacina, norfloxacina y fluorfloxacina.

2. Nitroimidazoles

Son antibióticos bactericidas sintéticos que actúan por un mecanismo citotóxico rompiendo el ADN. Su espectro de acción abarca principalmente algunos gérmenes anaerobios y algunos protozoos (Trichomonas, Giardia).

Principales representantes: Metronidazol y Tinidazol.

3. Nitrofurantoína

Es un compuesto sintético que causa daño en el ADN y se usa como antiséptico urinario frente a Gram-positivos y Gram-negativos. Posee una acción bactericida. Son resistentes a este fármaco: Proteus y Pseudomonas.

4. Polimixinas

Son antibióticos polipeptídicos que actúan sobre la membrana celular y también sobre la pared. Actúan como detergentes catiónicos rompiendo la estructura fosfolipídica de la membrana celular. Las polimixinas no se absorben por vía oral y se utilizan por esta vía casi únicamente para descontaminar el intestino; también se pueden utilizar por vía tópica. Son muy tóxicos por vía sistémica, causando neurotoxicidad y nefrotoxicidad.

Principales representantes:

• Polimixina B.
• Polimixina E (su espectro se centra en Gram-negativos, entre ellos Pseudomonas).
• Bacitracina (activa contra estafilococos y estreptococos del grupo A). Posee acción bactericida.

5. Sulfamidas

Son análogos sintéticos estructurales del ácido para-amino-benzoico (PABA) y actúan compitiendo con él en la síntesis del ácido fólico. Poseen un amplio espectro; actúan sobre Gram-positivos y Gram-negativos (excepto Pseudomonas), sobre Chlamydias y algunos parásitos como Toxoplasma y Plasmodium.

Entre sus efectos secundarios se incluyen la formación de cristales en la orina y la depresión de la médula ósea. Se pueden utilizar solas o en combinación con el trimetoprim.

Representantes de las sulfamidas: Sulfadiazina, sulfametoxazol (la combinación de sulfametoxazol + trimetoprim se denomina cotrimoxazol o trimetoprim-sulfametoxazol) y dapsona (específica para la lepra).

6. Trimetoprim

Inhibe también la síntesis de ácido fólico. Puede utilizarse solo, pero suele usarse combinado con las sulfamidas. El cotrimoxazol es activo frente a una amplia variedad de agentes patógenos de las vías urinarias. Como efectos secundarios puede causar neutropenia, náuseas y vómitos.

7. Rifampicinas

Son bacteriostáticos o bactericidas dependiendo de la concentración del antibiótico y de la susceptibilidad de la bacteria. Actúan bloqueando la síntesis de ARN mensajero. Su espectro de acción abarca muchos Gram-positivos y Gram-negativos, pero se utilizan especialmente frente a Mycobacterium (es un fármaco tuberculostático).

Como efectos secundarios pueden aparecer exantemas cutáneos, ictericia y reacciones de hipersensibilidad. El principal representante es la rifampicina.

8. Fosfomicina

Antibiótico de origen español y amplio espectro, cuya acción se sitúa a nivel de la síntesis de la pared celular.