Bloqueantes Neuromusculares No Despolarizantes: Farmacocinética, Efectos y Usos

Bloqueantes Neuromusculares No Despolarizantes (BNMND)

FARMACOCINÉTICA

• Vía de administración: Se administra por vía E.V.
• Absorción: Se absorben poco del TGI.
• La absorción IM y SC es buena, pero inconstante.
• Al ligarse a una o las dos subunidades alfa impiden la apertura del canal iónico del receptor, y por tanto la despolarización de la membrana de la placa terminal.
• Es un bloqueo de tipo competitivo, y el resultado global dependerá del resultado entre:
  • La competición de la acetilcolina y BNMND
  • Influido en gran parte por las distintas afinidades por el receptor
  • Las concentraciones relativas de ambos
  • La presencia de otros fármacos (ej. anticolinesterásicos) o de otras circunstancias.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Músculo Estriado

• Parálisis flácida total, que afecta principalmente a músculos pequeños de movimientos rápidos.

Ganglios Autónomos

• La tubocurarina y pancuronio pueden bloquear los receptores nicotínicos pre ganglionares, provocando hipotensión arterial y bradicardia.

Acción Antidisrritmica

• La tubocurarina y la galamina protegen al corazón de las arritmias producidas por anestésicos generales como el ciclopropano.

Liberación de Histamina

• Desencadena hipotensión (vasodilatación), broncoespasmo, aumento de la secreción bronquial y salival, y además exacerba los procesos alérgicos.

UTILIDAD TERAPÉUTICA

Cirugía

• Cirugía intraabdominal e intratorácica, para prevenir la contracción muscular refleja y para permitir la exposición quirúrgica y el cierre de la herida.

Para Facilitar Diversas Exploraciones

• Intubación endotraqueal, laringoscopia y broncoscopia.

En Traumatología y Ortopedia

• Para facilitar la manipulación de huesos y articulaciones (reducir luxaciones).

RAMS (Reacciones Adversas a Medicamentos)

CV (Cardiovascular)

• La galamina y el pancuronio provocan taquicardia y aumento de la PA.
• Con la tubocurarina es común la bradicardia.
• El resto de BNM no despolarizantes pueden causar bradicardia, pero ello requiere dosis elevadas.

Piel

• Rubor, eritema, prurito, urticaria.

Otros

• Apnea prolongada relacionada con las dosis, sibilancias, aumento de las secreciones bronquiales.

Intoxicación por BNM no Despolarizante

• Se produce con dosis excesivas, o por infusión EV demasiado rápida con d-tubocurarina.
• Los síntomas consisten en depresión respiratoria, hasta llegar a la apnea, con anoxia consecutiva.
• Esto puede acompañarse con la caída de la P.A hasta llegar al shock.

CONTRAINDICACIONES

• La d-tubocurarina está contraindicada en asmáticos.
• La galamina está contraindicada en la insuficiencia cardiaca.
• Su uso en IR (insuficiencia renal) está contraindicado. Se prefiere el atracurio.
• Atracurio, vecuronio son categoría C en gestantes, el rocuronio categoría B.
• Usar con precaución en pacientes seniles, con deterioro de la función hepática o pulmonar, depresión respiratoria, deshidratación.

VECURONIO

• Derivado del pancuronio
• No produce liberación de Histamina
• No tiene efectos CV; buena estabilidad CV
• Se puede usar en IR (eliminación hepática)
• Dosis: 0.06-0.12
• Su duración de acción es intermedia de 60 a 120 minutos
• Su actividad puede ser prolongada en casos de disfunción hepática y obstrucción biliar extrahepática
• Raros sucesos de hipersensibilidad (broncoespasmo, hipotensión, taquicardia, urticaria o eritema

ROCURONIO

• De latencia más rápida (2 min).
• Mínimos efectos de liberación de histamina y CV
• Captado por hígado para ser metabolizado pasa a bilis
• Utilizado en la intubación del paciente con estómago lleno.
• Su duración puede ser de 40 a 60 minutos.

RAM:

• No se produce histaminoliberación.
• Dolor/reacción en el lugar de la iny.
• Cambios en constantes vitales y bloqueo NM prolongado
• Reacciones anafilácticas y anafilactoides