Bloqueantes β: clasificación, efectos clínicos y administración

Son fármacos que se unen a los β-receptores bloqueándolos

De esta manera, inhiben la actividad simpática β, antagonizando a los fármacos β-estimulantes.

Clasificación y vías de administración

Bloqueantes β1 y β2 (no selectivos): alprenolol (no en España), carteolol (colirio), levobunolol (colirio), nadolol (oral), oxprenolol (oral), penbutolol (no en España), pindolol (no en España), propanolol (oral e inyectable), sotalol (oral), timolol (colirio).

Bloqueantes β1 (cardioselectivos): acebutolol (no en España), atenolol (oral e inyectable), betaxolol (colirio), bisoprolol (oral), celiprolol (oral), esmolol (inyectable), metoprolol (oral e inyectable) nebivolol (oral).

Bloqueantes β2: butoxamina (sin acción terapéutica)

Bloqueantes α, β1 y β2: carvedilol (oral), labetalol (oral e iny.)

Efectos clínicos

Por bloqueo β1: produce efecto inotropo – (menor fuerza de contracción) y cronotropo – (disminuye la frecuencia), por lo que se utilizan en insuficiencia coronaria. Además, producen disminución de excitabilidad y conductibilidad, por lo que se utilizan en el control de las taquicardias

Hipotensión arterial: disminuye TA sistólica por inotropo –, además, disminuye la actividad del SNC y la secreción de renina, disminuyendo la TA.

Broncoconstricción: por quedar tono colinérgico libre (bronoconstrictor).

Disminución de la secreción de insulina: por quedar libre receptor α.

Contracción uterina: por quedar libre tono colinérgico.

Independientemente del bloqueo β:

• Anestésico local a dosis muy elevadas
• Disminuyen la presión intraocular (PIO) por disminuir la formación de humor acuoso
• Disminuyen las jaquecas, tanto en intensidad como en número
• Acción antitremorígena: disminución del temblor esencial

Ventajas de los bloqueantes β1 respecto a los β2

Al utilizar bloqueantes selectivos β1, se evita la broncoconstricción, las contracciones uterinas, y la disminución de producción de insulina, pudiéndose utilizar en pacientes asmáticos, embarazadas y diabéticos/as. Además, por quedar libre el receptor β2, habrá vasodilatación arterial y venosa, colaborando en la disminución de la TA.

Vías de administración

Vía oral o tópica (en glaucoma). La vía IV queda reservada a casos específicos como crisis tirotóxica, arritmia grave y feocromocitoma. Existen preparados de acción retardada de atenolol, metoprolol y propanolol.

Indicaciones clínicas

Enfermedades cardiacas: angina de pecho, prevención de infarto de miocardio, arritmia taquicardizante, insuficiencia cardiaca (por efecto bradicardizante y disminución de la TA), miocardiopatía hipertrófica (por cronotropo –) e HTA.

Enfermedades no cardiacas: glaucoma (disminución de humor acuoso), migrañas (profilaxis), temblor esencial, feocromocitoma, y en tratamiento sintomático de la ansiedad y del hipertiroidismo.

Reacciones adversas

Por bloqueo β1: bradicardia, insuficiencia cardiaca, bloqueos de conducción

Por bloqueo β2: vasoconstricción de arterias musculares (dolor, frío, cansancio), bronoconstricción (contraindicado en asmáticos), disminución de la secreción de insulina (vigilancia en diabetes), y disminución de HDL (sin modificar LDL ni colesterol total).

Independiente del bloqueo β: cansancio, alteración del sueño, pesadillas, depresión, disfunción eréctil, impotencia, urticaria cutánea, e intolerancia digestiva.

Efecto de retirada: la retirada brusca a una persona con insuficiencia coronaria puede producir arritmias, dolor precordial, infarto de miocardio e incluso la muerte. Por ello, debe retirarse de manera paulatina y con el paciente en reposo.

Contraindicaciones absolutas

Si bradicardia menor a 50 lpm sin marcapasos, hipotensión sintomática, EPOC o asma con hiperactividad bronquial tratada con broncodilatadores, disfunción sinusal severa o moderada, bloqueo aurículo-ventricular de III o IV grado, insuficiencia cardiaca descompensada, shock y edema pulmonar.

Precaución

En pacientes con EPOC controlada, diabetes controlada, arteriopatia periférica, y depresión leve. En pacientes con hipotensión asintomática o bradicardia sinusal deben utilizarse dosis leves.